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    라이신 특이적 디메틸라아제-1 억제제 및 이의 용도
    9.
    发明授权
    라이신 특이적 디메틸라아제-1 억제제 및 이의 용도 有权
    赖氨酸特异性二甲基噻嗪-1抑制剂及其用途

    公开(公告)号：KR101736218B1

    公开(公告)日：2017-05-16

    申请号：KR1020127010672

    申请日：2010-04-19

    申请人： 오리존 지노믹스 에스.에이.

    发明人： 오르테가무뇨스,알베르토 ,  카스트로-팔로미노라리아,훌리오 ,  피페,매튜콜린쏘어

    IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/075 ,  A61K31/095

    CPC分类号： C07D241/04 ,  A61K31/075 ,  A61K31/095 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C211/40 ,  C07C217/08 ,  C07C217/74 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  A61K2300/00

    摘要： 본발명은화학식 I의화합물, 또는또는이의거울상이성질체, 부분입체이성질체또는혼합물, 또는이의약학적으로허용가능한염 또는용매화물를에 관한것이다.여기서: (A)가존재한다면, (A)는 (B)및 (A`)와공유결합되는헤테로아릴또는아릴이며; (A`)가존재한다면, 각(A`)는아릴, 아릴알콕시, 아릴알킬, 헤테로시클릴, 아릴옥시, 할로, 알콕시, 할로알킬, 시클로알킬, 할로알콕시및 시아노로부터독립적으로선택되며, 여기서각 (A`)는할로, 할로알킬, 아릴, 아릴알콕시, 알킬, 알콕시, 시아노, 술포닐, 아미도, 및설피닐로부터독립적으로선택되는 0, 1, 2 또는 3의치환기를가지며; X 는 0, 1, 2 또는 3이며; (B)는 (A) 및 (Z)와공유결합되는시클로프로필고리며, 여기서 (A) 및 (Z)는 (B)의다른탄소원자와공유결합되며, (Z)는 -NH-이며; 따라서 (Z) 질소원자는 (B), (L) 및수소원자와공유결합하며; (L)은 (Z) 및 (D)와공유결합되는링커이며, 여기서상기링커는 -CHCH-, -CHCHCH-, 및 -CHCHCHCH-으로부터선택되며; 및 (D)는 -N(-R1)-R2, -O-R3 및 -S-R3로부터선택되며, 여기서: R1 및 R2 는 R1 및 R2가붙어있는질소원자와함께헤테로시클릭고리를형성하기위해서로연결되어있고, 여기서상기헤테로시클릭고리는 -NH, -NH(C-C알킬), -N(C-C알킬)(C-C알킬), 알킬, 할로, 시아노, 알콕시, 할로알킬및 할로알콕시로부터독립적으로선택되는 0, 1, 2 또는 3의치환기들을가지며, 또는 R1 및 R2 는 -H, 알킬, 시클로알킬, 할로알킬및 헤테로시클릴로부터독립적으로선택되며, 여기서 R1 및 R2의치환기들의합은 0, 1, 2 또는 3이며, 치환기들은 -NH, -NH(C-C알킬), -N(C-C알킬)(C-C알킬) 및플루오르로부터독립적으로선택되며; 및 R3는 -H, 알킬, 시클로알킬, 할로알킬및 헤테로시클릴로부터선택되며, 여기서 R3는 -NH, -NH(C-C알킬), -N(C-C알킬)(C-C알킬) 및플루오르로부터독립적으로선택되는 0, 1, 2 또는 3 의치환기들이며이다.본발명의화합물은 LSD1활성억제를개시하며, 이는암과같은질병의치료또는예방에서본 발명이유용할수 있다. (A`)-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)I

    摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其对映体，非对映异构体或其混合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：（A）如果存在的话，（A） B）和（A'）; （A'）独立地选自芳基，芳基烷氧基，芳基烷基，杂环基，芳氧基，卤素，烷氧基，卤代烷基，环烷基，卤代烷氧基和氰基， 其中每个（A'）具有0,1,2或3个独立选自卤素，卤代烷基，芳基，芳基烷氧基，烷基，烷氧基，氰基，磺酰基，酰氨基和亚磺酰基的取代基 。 X是0,1,2或3; （B）为与（A）和（Z）共价键合的环丙基环，其中（A）和（Z）与（B）的其它碳原子共价键合，且（Z）为-NH-; 因此，（Z）氮原子与（B），（L）和氢原子共价键合; （L）是与（Z）和（D）共价键合的接头，其中所述接头选自-CHCH - ， - CHCHCH-和-CHCHCHCH-; 并且（D）选自-N（-R 1）-R 2，-O-R 3和-SR 3，其中：R 1和R 2与连接R 1和R 2的氮原子一起形成杂环 其中杂环独立地选自-NH，-NH（C烷基）， - N（C烷基）（C 1 -C 6烷基），烷基，卤素，氰基，烷氧基，卤代烷基和卤代烷氧基 或者R 1和R 2独立地选自-H，烷基，环烷基，卤代烷基和杂环基，其中R 1和R 2辅基的总和为0 ，1,2或3并且取代基独立地选自-NH，-NH（C烷基）， - N（C烷基）（C烷基）和氟; 并且R 3选自-H，烷基，环烷基，卤代烷基和杂环基，其中R 3独立地选自-NH，-NH（C烷基）， - N（C烷基） 本发明的化合物启动对LSD1活性的抑制，其可用于治疗或预防诸如癌症的疾病。 （A） - （A） - （B） - （Z） - （L） - （D）I