MEK 키나제 억제제에 대한 P-톨루엔설포네이트 및 이의 결정형 및 이들의 제조 방법
    52.
    发明公开
    MEK 키나제 억제제에 대한 P-톨루엔설포네이트 및 이의 결정형 및 이들의 제조 방법 审中-实审
    对甲苯磺酸盐及其结晶形式对抗MEK激酶抑制剂及其制备方法

    公开(公告)号:KR1020170131506A

    公开(公告)日:2017-11-29

    申请号:KR1020177029896

    申请日:2016-03-08

    Abstract: MEK 키나제억제제에대한 p-톨루엔설포네이트및 이의결정형및 이들의제조방법이개시된다. 구체적으로, 2-((2-플루오로-4-요오도페닐)아미노)-1-메틸-4-((6-메틸피리딘-3-일)옥시)-6-옥소-1,6-디하이드로피리딘-3-카복스아미드 p-톨루엔설포네이트(화학식 I로나타내지는화합물) 및이의 I형결정및 방법이개시된다. 수득된, 화학식 I로나타내지는화합물의 I형결정형은우수한결정형안정성및 화학적안정성을갖고, 사용되는결정화용매는낮은독성및 낮은잔류물을갖고임상치료에서더 잘사용될수 있다. 화학식 I

    Abstract translation: 公开了对甲苯磺酸盐及其结晶形式及其制备MEK激酶抑制剂的方法。 具体而言,由以下通式(I)表示的化合物通过使2 - ((2-氟-4-碘苯基)氨基) 公开了氢化吡啶-3-甲酰胺对甲苯磺酸盐(式I化合物)和I型晶体及其方法。 得到的式(I)或(I)化合物的I型结晶形式具有优良的结晶稳定性和化学稳定性,所用的结晶溶剂毒性低,残留少,可以更好地用于临床治疗。 公式I

    화합물
    54.
    发明授权
    화합물 有权
    复合

    公开(公告)号:KR101786911B1

    公开(公告)日:2017-10-18

    申请号:KR1020110044941

    申请日:2011-05-13

    Abstract: 식 (Ⅰ)로나타내는화합물.[식 (Ⅰ)에서, R은수소원자또는치환기를가지고있어도되는탄소수 1∼30의 1가의탄화수소기를나타내고, 당해탄화수소기에포함되는 -CH-는 -O- 또는 -CO-로치환되어있어도된다. R는수소원자, 시아노기, 또는카르바모일기를나타낸다. R는탄소수 1∼4의알킬기를나타내고, 당해알킬기에포함되는수소원자는할로겐원자로치환되어있어도된다. R∼R은서로독립적으로수소원자, 탄소수 1∼8의알킬기, 탄소수 1∼8의알콕시기, 탄소수 2∼8의알콕시알킬기, 하이드록시기, 시아노기, 니트로기, 할로겐원자또는식 (Ⅰa)로나타내는기를나타내고, 적어도 1개는식 (Ⅰa)로나타내는기를나타낸다.(식 (Ⅰa)에서, L은탄소수 1∼8의알칸디일기를나타낸다.)]

    Abstract translation: 其中R是氢原子或可以具有取代基的1至30个碳原子的一价烃基,并且烃基中包含的-CH-是-O-或 - CO-R 2 R表示氢原子,氰基或氨基甲酰基。 R表示具有1至4个碳原子的烷基,并且烷基中包含的氢原子可以被卤素原子取代。 R〜R键独立地eunseo表示氢原子,碳原子数为1〜8的烷氧基,烷氧基烷基,具有2个碳原子数的羟基的碳原子数为1〜8,氰基,硝基,卤原子或由式(ⅠA)表示的基团的烷基至8 。表示由至少一个表示的基团表示由式(ⅰA)表示的基团(式(ⅰA)中,L表示1〜8 euntan几个UIAL烷二基);

    지방산 아미드 하이드롤라제의 조절제
    57.
    发明授权
    지방산 아미드 하이드롤라제의 조절제 有权
    脂肪酸酰胺水解酶的修饰物

    公开(公告)号:KR101770619B1

    公开(公告)日:2017-08-23

    申请号:KR1020127031030

    申请日:2011-05-02

    CPC classification number: C07D405/12

    Abstract: FAAH 조절제로서유용한 4-(2,2-다이플루오로-벤조[1,3]다이옥솔-5-일메틸)-피페라진-1-카르복실산 (4-클로로-피리딘-3-일)-아미드가기재된다. 4-(2,2-다이플루오로-벤조[1,3]다이옥솔-5-일메틸)-피페라진-1-카르복실산 (4-클로로-피리딘-3-일)-아미드는지방산아미드하이드롤라제 (FAAH) 활성에의해매개되는질환상태, 장애및 병상, 예컨대불안, 통증, 염증, 수면장애, 섭식장애, 에너지대사장애및 운동장애 (예컨대, 다발성경화증)의치료를위한약제학적조성물및 치료방법에서사용될수 있다. 또한, 4-(2,2-다이플루오로-벤조[1,3]다이옥솔-5-일메틸)-피페라진-1-카르복실산 (4-클로로-피리딘-3-일)-아미드를합성하는방법이개시된다.

    Abstract translation: (4-氯 - 吡啶-3-基) - (2,2-二氟 - 苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基甲基) 描述了酰胺。 由4-(2,2-二氟 - 苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基甲基) - 哌嗪-1-甲酸叔丁酯制备1-甲酸(4-氯 - 吡啶-3-基) 用于治疗由水解酶介导的疾病状态,病症和病症(FAAH)活性如焦虑症,疼痛,炎症,睡眠障碍,进食障碍,能量代谢障碍和运动障碍(例如多发性硬化症)的药物组合物, 和治疗方法。 还从4-(2,2-二氟 - 苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-基甲基) - 哌嗪-1-甲酸(4-氯 - 吡啶-2-基) 公开了一种合成方法。

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