公开(公告)号：KR1020150088873A

公开(公告)日：2015-08-03

申请号：KR1020157017059

申请日：2013-11-25

Applicant: 애브비 인코포레이티드 ,  아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 제네스트에르베 ,  터너숀 ,  오흐제미하엘 ,  드레셔카를라 ,  블랙로렌스에이. ,  얀토스카트야 ,  야콥클라리사

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 본발명은, 포스포디에스테라제타입 10A의억제제인화학식 I의화합물및 이의염 등, 및이에따라신경계장애및 정신병적장애로부터선택된의학적장애를치료하거나조절하고, 상기장애들과관련된징후를완화시키고, 상기장애들의위험을감소시키기에적합한약제를제조하기위한이들의용도에관한것이다. 화학식 I위의화학식 I에서, Y및 Y는 Het에서의인접한원자들이고, 이것은탄소및 질소로이루어진그룹으로부터독립적으로선택되며; k는 0, 1, 2 또는 3이고; Het은 O, S, N 및 N-R로부터선택된 1, 2 또는 3개의헤테로원자또는헤테로원자모이어티를환 구성원으로서갖는 2가모노사이클릭 5원또는 6원헤테로방향족라디칼, 또는 O, S, N 및 N-R로부터선택된 1, 2, 3 또는 4개의헤테로원자또는헤테로원자모이어티를환 구성원으로서갖는 2가의융합된바이사이클릭 8원, 9원또는 10원헤테로방향족라디칼이고; Het는특히 O, S, N 및 N-R로부터선택된 1, 2 또는 3개의헤테로원자또는헤테로원자모이어티를환 구성원으로서갖는모노사이클릭 5원또는 6원헤트아릴이고; Cyc는특히임의로치환된모노사이클릭 5원또는 6원헤트아릴또는임의로치환된융합된 8원, 9원또는 10원바이사이클릭헤트아릴이고; Ar은임의로치환된페닐렌또는임의로치환된 2가 6원헤트아릴이고; R은 Het의탄소원자에부착되고, R은특히 - 할로겐, C-C-알킬, C-C-알케닐, C-C-알키닐, C-C-알콕시, C-C-플루오로알킬, C-C-플루오로알콕시, C-C-사이클로알킬등이다.

公开(公告)号：KR1020150074154A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：KR1020157013554

申请日：2013-10-21

Applicant: 애브비 인코포레이티드 ,  아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 하우프트안드레아스 ,  딘제스위르겐 ,  엉거릴리안 ,  위케카르스텐 ,  반바터스콧로버트 ,  미텔슈타트스콧 ,  드레셔카를라 ,  렐로안나

IPC: C07D403/04 ,  C07D239/42 ,  C07D239/26 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

Abstract: 본발명은신규한아실아미노사이클로알킬화합물, 특히본 명세서에기재된화학식 I의화합물및 이의염 및 N-옥사이드에관한것이다. 상기화합물은유용한치료학적특성을가지고, 특히, 도파민 D3 수용체의조절에반응하는질환의치료에적합하다. [화학식 I]상기화학식 I에서, 변수는다음의의미를가지고, m은 1 또는 2이고, n은 1 또는 2이고, A는 CH, CHCH, CHFCH및 CFCH로이루어진그룹으로부터선택되고, R은수소또는 C-C-알킬이고, R는수소및 불소로이루어진그룹으로부터선택되고, R는수소및 메틸로이루어진그룹으로부터선택되고, R는수소및 메틸로이루어진그룹으로부터선택되고, R는분지형 C-C-알킬또는분지형플루오르화된 C-C알킬이고, R는 C-C-알콕시-C-C-알킬, 플루오르화된 C-C-알콕시-C-C-알킬, 하이드록시-C-C-알킬, 플루오르화된하이드록시-C-C-알킬, 옥세타닐, 플루오르화된옥세타닐, 옥솔라닐, 플루오르화된옥솔라닐, C-C사이클로알킬, 플루오르화된 C-C사이클로알킬, C-C사이클로알콕시-C-C-알킬및 플루오르화된 C-C사이클로알콕시-C-C-알킬과같은산소-함유라디칼이다.

公开(公告)号：KR1020150042798A

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：KR1020157004416

申请日：2013-08-16

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게 ,  애브비 인코포레이티드

Inventor： 제네스트에르베 ,  옥제미하엘 ,  드레셔카를라 ,  제이콥클래리사

IPC: C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4745

Abstract: 본발명은, 화학식 I의화합물, 이의 N-옥사이드, 토토머, 프로드럭및 약제학적으로허용되는염에관한것이다. 화학식 I상기화학식 I에서, 변수 X, Y, R, R, R, R및 R는특허청구범위에정의된바와같으며: X는 C-R또는 N이며, Y는 C-R또는 N이며, R및 R은특히수소, 할로겐, 알콕시, 할로알콕시등이다. 본발명은, 포스포디에스테라제타입 10A의억제제인화학식 I의화합물, 이의 N-옥사이드, 토토머, 프로드럭및 약제학적으로허용되는이의염, 및이에따라신경장애및 정신병적장애로부터선택된의학적장애를치료하거나억제하고, 상기장애와관련된징후를완화시키고, 상기장애의위험을감소시키기에적합한약제를제조하기위한이들의용도에관한것이다.

公开(公告)号：KR1020120016639A

公开(公告)日：2012-02-24

申请号：KR1020117028393

申请日：2010-04-29

Applicant: 애브비 인코포레이티드 ,  아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 하우프트안드레아스 ,  폴키프라우케 ,  드레셔카를라 ,  빅케카르슈텐 ,  웅거릴리아네 ,  렐로아나-뤼시아 ,  베스팔로프안톤 ,  포크바르바라 ,  바크피슈기젤라 ,  델처위르겐 ,  장민 ,  라오옌빈

IPC: C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D317/46

Abstract: 본 발명은 N-페닐-(피페라지닐 또는 호모피페라지닐)-벤젠설폰아미드 또는 벤젠설포닐-페닐-(피페라진 또는 호모피페라진) 화합물, 이를 함유하는 약제학적 조성물, 및 치료법에서의 이의 용도에 관한 것이다. 이들 화합물은 귀중한 치료학적 특성을 가지며, 세로토닌 5-HT
6 수용체의 조절에 반응하는 질환을 치료하기에 특히 적합하다.
화학식 I

화학식 I'

위의 화학식 I 및 I'에서,
X는 결합이거나 NR
4 그룹이고, R
1 은 수소 또는 메틸이고, R
2 는 수소 또는 메틸이고, R
3 은 수소, C
1 -C
3 알킬, 불소, C
1 -C
2 알콕시 또는 불소화 C
1 -C
2 알콕시이고, R
4 는 수소, C
1 -C
4 알킬, C
3 -C
4 사이클로알킬 또는 C
3 -C
4 사이클로알킬-CH
2 -이고, R
5 는 수소, 불소, 염소, C
1 -C
2 알킬, 불소화 C
1 -C
2 알킬, C
1 -C
2 알콕시 또는 불소화 C
1 -C
2 알콕시이고, R
6 은 수소, 불소 또는 염소이고, n은 1 또는 2이다.

公开(公告)号：KR1020100094491A

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：KR1020107011975

申请日：2008-10-31

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 브라예빌프리트 ,  터너션콤 ,  하웁트안드레아스 ,  랑게우도 ,  게네스트에르베 ,  드레셔카를라 ,  운거릴리아네 ,  용언-렐로안나뤼시아 ,  베스팔로프안톤

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D403/12

Abstract: 본 발명은 화학식 I의 화합물, 이들 화합물의 생리학적으로 허용되는 염 및 이들의 N-옥사이드에 관한 것이다. 본 발명은 또한 하나 이상의 화학식 I의 화합물 및/또는 하나 이상의 생리학적으로 허용되는 이의 산 부가염을 포함하는 약제학적 조성물, 및 추가로 하나 이상의 화학식 I의 화합물 또는 화학식 I의 생리학적으로 허용되는 산 부가 염의 유효량을 도파민 D
3 수용체 길항제 또는 도파민 D
3 효능제에 유리하게 반응하는 장애의 치료가 필요한 대상에게 투여함을 포함하는, 도파민 D
3 수용체 길항제 또는 도파민 D
3 효능제에 유리하게 반응하는 장애를 치료하는 방법에 관한 것이다.
화학식 I

위의 화학식 I에서,
A는 탄소수 4 내지 6의 쇄 길이를 갖는 포화 또는 불포화 탄화수소 쇄이고, 상기 탄화수소 쇄는 치환되지 않거나 1, 2 또는 3개의 메틸 그룹으로 치환되고;
R
1 은 수소, C
1 -C
3 알킬 및 플루오로화된 C
1 -C
3 알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택되고;
R
2 는 수소, 할로겐, 시아노, C
1 -C
3 알킬, C
1 -C
3 알콕시, 플루오로화된 C
1 -C
3 알킬 또는 플루오로화된 C
1 -C
3 알콕시이고;
R
3 은 분지형 C
4 -C
6 알킬 및 C
3 -C
6 사이클로알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택되고;
R
4 는 C
1 -C
6 알킬, C
3 -C
6 사이클로알킬, 플루오로화된 C
1 -C
3 -알킬 및 플루오로화된 C
3 -C
6 사이클로알킬이다.

公开(公告)号：KR1020100080500A

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：KR1020097027266

申请日：2008-10-30

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 터너션콤 ,  하우프트안트레아스 ,  브라예빌프리트 ,  랑게우도 ,  드레셔카를라 ,  웅거릴리아네 ,  용언-렐로아나루시아 ,  베스팔로프안톤

IPC: C07D401/04 ,  C07D213/76 ,  A61K31/444 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D213/76

Abstract: The invention relates to compounds of the formula Ris selected from the group consisting of hydrogen, linear C-Calkyl and fluorinated linear C-Calkyl; Ris hydrogen or methyl; Ris selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C-C-alkyl, fluorinated C-C-alkyl, C-C-alkoxy and fluorinated C-C-alkoxy, Ris C-C-alkyl or fluorinated C-C-alkyl; n is 0, 1 or 2, and the physiologically tolerated salts of these compounds and the N-oxides thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition that comprises at least one compound of the formula I and/or at least one physiologically tolerated acid addition salt thereof, and further to a method for treating disorders that respond beneficially to dopamine Dreceptor antagonists or dopamine Dagonists, said method comprising administering an effective amount of at least one compound or physiologically tolerated acid addition salt of the formula I to a subject in need thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式R 1选自氢，直链C 1 -C 6烷基和氟化直链C 1 -C 4烷基的化合物; Ris是氢或甲基; Ris选自氢，卤素，C 1 -C 6烷基，氟化C 1 -C 8烷基，C 1 -C 6烷氧基和氟化C 1 -C 3烷氧基，R 1 C-C烷基或氟化C 1 -C 6烷基; n为0,1或2，以及这些化合物的生理上耐受的盐及其N-氧化物。 本发明还涉及包含至少一种式I化合物和/或其至少一种生理上耐受的酸加成盐的药物组合物，还涉及治疗有利于多巴胺Dreceptor拮抗剂或多巴胺拮抗剂的病症的方法， 所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的至少一种式I化合物或生理学上耐受的酸加成盐。