公开(公告)号：KR1020120102132A

公开(公告)日：2012-09-17

申请号：KR1020127019092

申请日：2010-12-21

Applicant: 애브비 인코포레이티드 ,  아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 클링안드레아스 ,  얀토스카탸 ,  마크헬무트 ,  묄러아힘 ,  호른베르거빌프리트 ,  박피쉬기젤라 ,  라오옌빈 ,  네이선마르욜레인

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D207/28 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D207/28 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439

Abstract: 본 발명은 신규한 카복스아미드 화합물 및 약제를 제조하기 위한 이의 용도에 관한 것이다. 상기 카복스아미드 화합물은 칼페인(칼슘-의존성 시스테인 프로테아제)의 억제제이다. 따라서, 본 발명은 또한 상승된 칼페인 활성과 관련된 장애를 치료하기 위한 상기 카복스아미드 화합물의 용도에 관한 것이다. 상기 카복스아미드 화합물은 화학식 I의 화합물, 이의 호변이성체, 수화물 및 약제학적으로 적합한 염이다.
화학식 I

위의 화학식 I에서,
R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , m 및 n은 특허청구범위 및 명세서에 언급된 의미를 갖는다.
이러한 화합물 중에서, R
1 이 임의로 치환된 페닐-C
1 -C
2 -알킬 또는 het아릴-C
1 -C
2 -알킬이고, R
2 가 임의로 치환된 아릴, het아릴, 아릴-C
1 -C
6 -알킬, 아릴-C
2 -C
6 -알케닐 또는 het아릴-C
1 -C
4 -알킬이고, R
3 이 C
1 -C
3 -알킬, C
1 -C
3 -할로알킬, C
2 -C
4 -알케닐, C
3 -C
6 -사이클로알킬, C
3 -C
6 -사이클로알킬-C
1 -C
2 -알킬 또는 페닐-C
1 -C
3 -알킬이고, R
4 및 R
5 가 서로 독립적으로 할로겐, CF
3 , CHF
2 , CH
2 F, C
1 -C
2 -알킬 또는 C
1 -C
2 -알콕시이고, m 및 n이 서로 독립적으로 0 또는 1인 것이 바람직하다.