(식 중, Q 는 수소 원자 또는 할로겐 원자를 나타내고; X 는 할로겐 원자를 나타내며; Ar 은 탄소수 1 내지 4 의 알킬기 및 할로겐 원자로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 기로 치환될 수 있는 페닐기를 나타낸다) 로 표시되는 벤잘 할라이드 화합물과 알코올 화합물을, 알칼리 토금속 산화물, 알칼리 토금속 수산화물 및 알칼리 토금속 탄산염으로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상의 알칼리 토금속 화합물의 존재하에서 반응시켜 대응하는 아세탈 화합물을 산출하는 단계; 및 상기 아세탈 화합물과 물을 산 존재하에서 반응시키는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는, 하기 화학식 (3)
(식 중, Q 및 Ar 은 상기 정의한 바와 같다) 으로 표시되는 벤즈알데히드 화합물의 제조 방법에 관한 것이다.
Abstract:
PURPOSE: A binaphthol aldehyde derivative and a producing method thereof are provided to safely produce the binaphthol aldehyde derivative without using dangerous materials including n-butyl lithium. CONSTITUTION: A binaphthol aldehyde derivative is marked as chemical formula 1. In the chemical formula 1, X refers to an alkyl group of C1~C10 substituted with more than one substituent selected from the group consisting of hydrogen, halogen, amino, nitro, cyano, formyl, carboxyl, halogen, hydroxyl, and aryl of C6~C10, alkylcarbonyl of C1~C10, and alkoxy of C1~C10, respectively. N and M are integers of 0~5. R1 is selected from the group consisting of the alkyl of C1~C5, arylalkyl of C6~C10 and alkoxy alkyl of C2~C10.
Abstract:
본 발명은 R a , R 1 , R 2 , Y 및 R 3 이 본 명세서의 정의를 갖는 화학식 I의 신규한 만델산 유도체 화합물 및 이의 약학적으로 허용 가능한 유도체(프로드러그를 포함함)를 제공하며, 이 화합물 및 유도체는 트립신계 세린 프로테아제, 예컨대 트롬빈의 경쟁적 억제제로서 유용하거나 이 억제제의 프로드러그로서 유용하므로, 특히 트롬빈의 억제가 필요한 상태의 치료에서 또는 항응고제로서 유용하다.
Abstract:
There is provided a compound of formula I wherein R a , R 1 , R 2 , Y and R 3 have meanings given in the description and pharmaceutically-acceptable derivatives (including prodrugs) thereof, which compounds and derivatives are useful as, or are useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and thus, in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g. thrombosis) or as anticoagulants.
Abstract:
There is provided a compound of formula (I) wherein Ra, R1, R2, Y and R3 have meanings given in the description and pharmaceutically-acceptable derivatives (including prodrugs) thereof, which compounds and derivatives are useful as, or are useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and thus, in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g. thrombosis) or as anticoagulants.