탁산 화합물, 이들의 제조 방법, 및 이들의 용도

    公开(公告)号:KR102350002B1

    公开(公告)日:2022-01-10

    申请号:KR1020167016717

    申请日:2014-11-21

    Abstract: 본발명은경구항종양치료제의제조에있어서화학식 (I) 또는화학식 (II) 구조를갖는탁산화합물, 상기화합물의제조방법, 상기화합물, 이들의약학적으로허용가능한염 및용매화물을활성성분으로함유하는조성물의용도를제공한다. JPEG112016060421374-pct00108.jpg61155 화학식 (I)에서, R1은 -COR6, -COOR6 또는 -CONR7aR7b이고; R2는 C1-C6 알킬, C1-C6 알케닐, 치환된탄화수소기, 헤테로시클릴기, 방향족기또는치환된방향족기이며; R3는 -OR6, -OCOOR6, -OCOSR6 또는 -OCONR7aR7b이고; R4는 -OR6, -OCOOR6, -OCOSR6, -OCONR7aR7b 또는 H이며; 상기 R6는 C1-C6 알킬, C1-C6 알케닐, C1-C6 알키닐, 치환된탄화수소기, 방향족기또는헤테로시클릴기이고; R7a및R7b는각각수소, 탄화수소기, 치환된탄화수소기또는헤테로시클릴기이다. 화학식 (II)에서, R1은 -COR6 또는 -COOR6이고; R2는방향족기이며; R3는 -OR6이고; 상기 R6는 C1-C6 알킬, C1-C6 알케닐, C1-C6 알키닐, 치환된탄화수소기, 방향족기또는헤테로시클릴기이다.

    파클리탁셀 및 도세탁셀의 측쇄 전구체의 제조 방법
    5.
    发明公开
    파클리탁셀 및 도세탁셀의 측쇄 전구체의 제조 방법 审中-公开
    紫杉醇和多西紫杉醇侧链前体的制备

    公开(公告)号:KR20180027559A

    公开(公告)日:2018-03-14

    申请号:KR20187003624

    申请日:2016-01-19

    Abstract: 하기화학식 (1)로나타내는화합물을출발화합물로서사용하는하기화학식 (3)으로나타내는화합물의제조방법에의해, 파클리탁셀및 도세탁셀의측쇄전구체가고순도, 고수율및 저비용으로제공된다. 이렇게수득되는측쇄전구체를사용하여, 항암제로서유용한파클리탁셀및 도세탁셀을제공할수 있다. 화학식 (1)[화학식 (1)에서, R은알콕시기, 아릴알킬옥시기, 알킬실릴옥시기또는알콕시카보닐옥시기이고, R는아릴기이고, X는하기화학식 (2)로나타내는치환기로이루어진그룹으로부터선택되는 1종이고, Y는수소원자또는메틸기이다] 화학식 (2)화학식 (3)[화학식 (3)에서, R는상기화학식 (1)과동일한의미이고, R은알콕시기이다]

    Abstract translation: 有被用作具有高纯度,高收率和低成本的起始化合物通过使由式(1)由式(3)表示的化合物表示的化合物的制造方法提供的紫杉醇和多西紫杉醇的侧链前体。 由此获得的侧链前体可用于提供可用作抗癌剂的紫杉醇和多西他赛。 其中R为烷氧基,芳基烷氧基,烷基甲硅烷氧基或烷氧基羰氧基,R为芳基,X为下式(2)所示的取代基: [式2] [式(3)中,R与上述式(1)相同,R为烷氧基]

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