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    우레아 유도체 또는 그의 약리학상 허용되는 염
    1.
    发明公开
    우레아 유도체 또는 그의 약리학상 허용되는 염 审中-公开
    脲衍生物或其药理学上可接受的盐

    公开(公告)号：KR20180006450A

    公开(公告)日：2018-01-17

    申请号：KR20177036827

    申请日：2016-05-26

    申请人： KYORIN SEIYAKU KK

    发明人： FUJII KIYOSHI ,  UMEI KENTARO ,  TAKAHASHI HIROYASU ,  SHIBASAKI MITSUHITO ,  OHATA KOHEI

    IPC分类号： C07D307/22 ,  A61K31/17 ,  A61K31/34 ,  C07D207/273 ,  C07D211/76 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D207/273 ,  C07D263/26 ,  C07D307/22 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

    摘要： 본발명은포르밀펩티드수용체유사 1 (이하 FPRL1으로서약칭될수 있음) 효능제효과를갖는우레아유도체또는그의약리학상허용되는염, 우레아유도체또는그의약리학상허용되는염을함유하는제약조성물, 및그의제약용도를제공한다. 하기화학식 (I)로나타내어지는우레아유도체또는그의약리학상허용되는염이우수한 FPRL1 효능제효과를갖는다는것이확인되었다.화합물 (I) 또는그의약리학상허용되는염은염증성질환, 만성기도질환, 암, 패혈증, 알레르기성증상, HIV 레트로바이러스감염, 순환기장애, 신경염증, 신경계장애, 통증, 프리온질환, 아밀로이드증, 면역장애등의치료, 예방, 또는억제하는데대단히유용하다.

    摘要翻译： 本发明甲酰肽受体类似于1（简称为下面FPRL1）含有尿素衍生物或其药理学上可接受的盐，脲衍生物或其与激动剂效果的药理学上可接受的盐，及药学上的药物组合物 它提供了用法。 为了证实具有脲衍生物或具有优异FPRL1激动剂作用或其药理学上可接受的盐由式（I）。化合物（I），或上可接受的盐来表示，它的药理学包括炎性病症，慢性气道障碍，癌症 ，败血症，它是过敏症状，HIV逆转录病毒感染，血液循环障碍，神经发炎，神经病症，疼痛，朊病毒病，淀粉样变，免疫jangaedeung治疗，预防或抑制非常有用的。

    거울상 이성질체적으로 순수한 1-치환된-3-아미노알콜의제조 방법
    2.
    发明公开
    거울상 이성질체적으로 순수한 1-치환된-3-아미노알콜의제조 방법 失效
    制备纯化1-取代的3-氨基醇的方法

    公开(公告)号：KR1020070009587A

    公开(公告)日：2007-01-18

    申请号：KR1020067018840

    申请日：2005-02-21

    申请人： 론자 아게

    发明人： 미셸도미니끄 ,  메틀러한슈페터 ,  맥가리티욘

    IPC分类号： C07D333/20 ,  C07D307/22

    CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07D333/22

    摘要： Provided is a process for the preparation of enantiomerically pure 1-substituted-3-aminoalcohols, particularly of (S)-(-)- and (R)-(+)-3-N-methylamino-l-(2-thienyl)-1-propanol, by asymmetrically hydrogenating salts of a carboxylic acids with an aminoketone of formula (II), wherein R1 is selected from the group consisting of 2-thienyl, 2-furanyl and phenyl, each optionally substituted with one or more halogen atoms and/or one or more C1- 4-alkoxy groups, and wherein R2 is C1-4-alkyl or phenyl, each optionally substituted with one or more halogen atoms and/or one or more C1-4-alkyl or C1-4 -alkoxy groups, and wherein the corresponding aminoalcohols are obtained by subsequent hydrolysis of their salts. Furthermore provided are salts of a carboxylic acid with said aminoketones and the aminoalcohols obtained by asymmetriacally hydrogenating said aminoketones, respectively. ® KIPO & WIPO 2007

    摘要翻译： 提供了制备对映体纯的1-取代-3-氨基醇，特别是（S） - （ - ） - 和（R） - （+） - 3-N-甲基氨基-1-（2-噻吩基） -1-丙醇，通过用式（II）的氨基酮不对称氢化羧酸盐，其中R 1选自2-噻吩基，2-呋喃基和苯基，每个任选被一个或多个卤素原子取代 和/或一个或多个C 1-4 - 烷氧基，并且其中R 2为C 1-4 - 烷基或苯基，各自任选被一个或多个卤素原子和/或一个或多个C 1-4 - 烷基或C 1-4 - 烷氧基，并且其中相应的氨基醇通过其盐的随后水解获得。 此外，还提供了羧酸与所述氨基酮和通过不对称地氢化所述氨基酮而获得的氨基醇的盐。 ®KIPO＆WIPO 2007

    항종양 활성을 가진 옥시- 및 아미노-치환된테트라하이드로푸릴 유도체
    3.
    发明公开
    항종양 활성을 가진 옥시- 및 아미노-치환된테트라하이드로푸릴 유도체 无效
    - - 具有抗氧化活性的OXY-和氨基取代的四氢呋喃衍生物

    公开(公告)号：KR1020020092958A

    公开(公告)日：2002-12-12

    申请号：KR1020027010697

    申请日：2001-02-16

    申请人： 파르마 마르, 에스.에이.

    发明人： 히가타츠오 ,  타나카주우니치 ,  가르시아갈바로스돌로레스

    IPC分类号： C07D307/22

    CPC分类号： C07D307/22

    摘要： 하기화학식 I의화합물은항종양화합물로서유용하며, 해면체파카스트리싸종(Pachastrissa sp.)으로부터단리된하기화학식 a의구조를가진 IK-8-73-4 화합물을포함한다: 화학식 I 화학식 a 상기식에서, R, R, R및 R로정의되는치환체들은각각독립적으로 H, C(=O)R', P(=O)R'R", S(=O)R'R", 치환된또는치환되지않은 C-C알킬, 치환된또는치환되지않은 C-C알케닐, 치환된또는치환되지않은 C-C알키닐, 치환된또는치환되지않은아릴중에서선택되고, 이때, R', R"는각각독립적으로 H, OH, NO,NH, SH, CN, 할로겐, =O, C(=O)H, C(=O)CH, COH, COCH, 치환된또는치환되지않은 C-C알킬, 치환된또는치환되지않은 C-C알케닐, 치환된또는치환되지않은 C-C알키닐, 치환된또는치환되지않은아릴로이루어진군 중에서선택되며, R, R, R는헤테로고리의일부를형성할수 있고, R는독립적으로내부염일수 있으며, X, X및 X는독립적으로쇄의특정위치에위치되며, 독립적으로 H, OH, OR', SH, SR', SOR', SOR', NO, NH, NHR', N(R'), NHC(O)R', CN, 할로겐, =O, C(=O)H, C(=O)CH, COH, COCH, 치환된또는치환되지않은 C-C알킬, 치환된또는치환되지않은 C-C알케닐, 치환된또는치환되지않은 C-C알키닐, 치환된또는치환되지않은아릴, 치환된또는치환되지않은헤테로방향족중에서선택되고, 이때, R'로정의되는치환체들은각각독립적으로 H, OH, OR', SH, SR', SOR', SOR', NO, NH, NHR', N(R'), NHC(O)R', CN, 할로겐, =O, C(=O)H, C(=O)CH, COH, COCH, 치환된또는치환되지않은 C-C알킬, 치환된또는치환되지않은 C-C알케닐, 치환된또는치환되지않은 C-C알키닐, 치환된또는치환되지않은아릴이며, 치환된또는치환되지않은헤테로방향족중에서선택되며, x는 6 내지 20일수 있고, 점선은측쇄의특정위치에위치된하나또는복수의이중결합이다.

    摘要翻译： 其中R 1选自H，C（= O）R'，P（= O）R'R“，S（= O）R'R”，取代或未取代的C 1 -C 18烷基， 取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的C 2 -C 18炔基或取代或未取代的芳基; 或R 1与R 2一起形成饱和或不饱和杂环; R 2和R 3各自独立地选自H，C（= O）R'，P（= O）R'R“，S（= O）R'R”，取代或未取代的C 1 -C 18烷基， 取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的C 2 -C 18炔基或取代或未取代的芳基; 或R 2或R 3中的一个与R 1一起形成饱和或不饱和杂环; 或R 2和R 3一起形成饱和或不饱和杂环; R 4选自H，C（= O）R'，P（= O）R'R“，S（= O）R'R”，取代或未取代的C 1 -C 18烷基，取代或未取代的C 2 -C 18 烯基，取代或未取代的C 2 -C 18炔基或取代或未取代的芳基，其中R'选自H，OH，NO 2，NH 2，SH，CN，卤素，C（= O）H，C（ C = O）CH 3，CO 2 H，CO 2 CH 3，取代或未取代的C 1 -C 18烷基，取代或未取代的C 2 -C 18烯基，取代或未取代的C 2 -C 18炔基，取代和未取代的芳基; R“选自H，OH，NO 2，NH 2，SH，CN，卤素，= O，C（= O）H，C（= O）CH 3，CO 2 H，CO 2 CH 3，取代或未取代的C1- C18烷基，取代或未取代的C2-C18烯基，取代或未取代的C2-C18

    ＨＭＧ-ＣｏＡ 환원 저해제의 제조를 위한 키랄 중간체의제조방법
    9.
    发明公开
    ＨＭＧ-ＣｏＡ 환원 저해제의 제조를 위한 키랄 중간체의제조방법 有权
    制备HMG-COA还原酶抑制剂的中间体制备方法

    公开(公告)号：KR1020090118557A

    公开(公告)日：2009-11-18

    申请号：KR1020080044418

    申请日：2008-05-14

    申请人： 웰이앤씨 주식회사

    发明人： 임청우 ,  박용묵 ,  정훈휘

    IPC分类号： C07D307/06 ,  C07D307/22

    CPC分类号： C07D319/06

    摘要： PURPOSE: A method for preparing a core intermediate in producing HMG-CoA reductase inhibitor is provided to effectively produce t-butyl(2,2-dimethyl-6-hydroxymethyl-[1,3]dioxane-4-yl)acetate. CONSTITUTION: A method for preparing a compound of the chemical formula 1 comprises: a step of cyclizing t-butyl(5S)-6-halo-5-hydroxy-3-oxo-hexanoate of the chemical formula 7; a step of hydrating tetrahydropurane ring compound of the chemical formula 8; a step of selectively performing protection reaction of hydroxyl terminal from a compound of the chemical formula 9 and 9'; a step of performing cubic selective reduction to a compound of the chemical formula 10 to obtain a diol compound of the chemical formula 11; and a step of performing protection of diol group of the diol compound of the chemical formula 11 then performing deprotection of terminal hydroxyl group.

    摘要翻译： 目的：提供制备HMG-CoA还原酶抑制剂的核心中间体的方法，以有效生产叔丁基（2,2-二甲基-6-羟甲基 - [1,3]二恶烷-4-基）乙酸酯。 构成：制备化学式1的化合物的方法包括：使化学式7的（5S）-6-卤代-5-羟基-3-氧代己酸叔丁酯环化的步骤; 水合化学式8的四氢呋喃环化合物的步骤; 从化学式9和9'的化合物选择性地进行羟基末端的保护反应的步骤; 对化学式10的化合物进行立体选择还原的步骤，得到化学式11的二醇化合物; 以及对化学式11的二醇化合物的二醇基进行保护，然后进行末端羟基的脱保护的工序。