4-메톡시피롤 유도체의 중간체 제조 방법

    公开(公告)号:KR102233455B1

    公开(公告)日:2021-03-29

    申请号:KR1020170078745

    申请日:2017-06-21

    Abstract: 본발명은 4-메톡시피롤유도체의중간체의제조방법에관한것으로, 본발명에따른제조방법은저가의출발물질을사용하여제조단가를낮출수 있고, 전체적으로고온반응이필요하지않으며, (트리메틸실릴)다이아조메탄대신저가이고폭발성이없는시약을사용하고, 또한전체적으로높은수율로 4-메톡시피롤유도체의중간체를제조할수 있는이점이있다.

    신규의 4-메톡시 피롤 유도체 또는 이의 염 및 이를 포함하는 약학 조성물
    4.
    发明授权
    신규의 4-메톡시 피롤 유도체 또는 이의 염 및 이를 포함하는 약학 조성물 有权
    新的4-甲氧基吡咯烷酮衍生物或其盐及其包含其的药物组合物

    公开(公告)号:KR101613245B1

    公开(公告)日:2016-04-18

    申请号:KR1020160013588

    申请日:2016-02-03

    CPC classification number: C07D207/48

    Abstract: 본발명은 4-메톡시피롤유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법, 및이를포함하는약학조성물을제공한다. 상기 4-메톡시피롤유도체또는이의약학적으로허용가능한염은우수한프로톤펌프억제활성, 위손상억제활성및 방어인자증강효과를가질뿐만아니라, 우수한헬리코박터파일로리() 제균활성을가짐으로써, 위장관궤양, 위염, 역류성식도염, 또는헬리코박터파일로리()에의한위장관손상의예방및 치료에유용하게적용될수 있다. 더욱이, 상기 4-메톡시피롤유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 GPCR에대한억제작용을가져, 5-HT 수용체또는무스카린성아세틸콜린수용체매개질환의예방및 치료에유용하다.

    Abstract translation: 本发明提供4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐,其制备方法和包含其的药物组合物。 4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐具有优异的质子泵抑制活性,对胃损伤的抑制活性,以及​​增加防御因素的作用。 此外,4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐对幽门螺杆菌(幽门螺杆菌)具有优异的抑菌活性,因此可用于预防和治疗胃肠溃疡,胃炎,反流性食管炎或由 幽门螺杆菌(幽门螺杆菌)。 此外,4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐对GPCR具有抑制活性,因此可用于预防和治疗由5-HT受体或毒蕈碱性乙酰胆碱受体介导的疾病。

    글리메피라이드의 제조방법
    6.
    发明公开
    글리메피라이드의 제조방법 有权
    环境友好的制造方法,使用无苯乙酸甲酯和反式-4-甲基环己基甲硅烷酸酯制备GLIMEPIRIDE,其使用高纯度和有效性的死亡POASON气体是昂贵的和准备的

    公开(公告)号:KR1020050017776A

    公开(公告)日:2005-02-23

    申请号:KR1020030055110

    申请日:2003-08-08

    Inventor: 윤여홍 성창용

    Abstract: PURPOSE: A process for manufacturing glimepiride is provided, which glimepiride is environment-friendly manufactured by using no phenylethylisocyanate and trans-4-methyl-cyclohexylisocyanate which are expensive and prepared by using deadly poison gas with high purity and yield. CONSTITUTION: The process for manufacturing glimepiride of reaction formula (2) comprises the steps of: (a) reacting hydroxycarbamoyl chloride(HCC) with sodiumazide to prepare hydroxycarbamoylazide, and reacting it with 3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline at 40 to 120 deg. C to prepare 3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline-1-(N-2-phenylethyl)-carboxamide of formula (3); (b) reacting 3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline-1-(N-2-phenylethyl)-carboxamide with chlorosulfonate to prepare 4-£2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline-1-carboxamido)-ethyl|-benzenesulfonylchloride, and reacting it with ammonia to prepare 4-£2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline-1-carboxamido)-ethyl|-benzenesulfonamide of formula (4); and (c) reacting 4-£2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyroline-1-carboxamido)-ethyl|-benzenesulfonamide of formula (4) with an activated intermediate prepared by reacting N,N-carbonyldiimidazol(CDI) with trans-4-methyl-cyclohexylamine of formula (6), in the presence of base, wherein the base is organic base, alkali earth metal inorganic base or alkali metal inorganic base.

    Abstract translation: 目的:提供了一种制备格列美脲的方法,通过使用不含苯乙基异氰酸酯和反式-4-甲基 - 环己基异氰酸酯,格列美脲是昂贵的,通过使用高纯度和高产率的致命毒性制备而成的环境友好型。 构成:制备反应式(2)的格列美脲的方法包括以下步骤:(a)使羟基氨基甲酰氯(HCC)与叠氮化钠反应以制备羟基氨基甲酰基叠氮化物,并与3-乙基-4-甲基-2-氧代-3 - 脯氨酸在40〜120℃。 制备式(3)的3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-热解-1-(N-2-苯乙基) - 甲酰胺; (b)使3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-热解-1-(N-2-苯基乙基) - 甲酰胺与氯磺酸盐反应制备4-(2-乙基-4-甲基-2- (3-乙基-4-甲氧基-3-吡咯烷-1-甲酰胺基) - 乙基} - 苯磺酰氯,并与氨反应制备4- {2-(3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯烷-1-甲酰氨基) (4)的 - 乙基| - 苯磺酰胺; 和(c)使式(4)的4-(2-乙基-4-甲基-2-氧代-3-焦环线-1-甲酰胺基) - 乙基| - 苯磺酰胺与活化的中间体反应, 在碱的存在下,将式(6)的反式-4-甲基 - 环己胺与N-烷基二咪唑(CDI)反应,其中碱为有机碱,碱土金属无机碱或碱金属无机碱。

    치환된1H-3-아릴-피롤리딘-2,4-디온유도체
    7.
    发明授权
    치환된1H-3-아릴-피롤리딘-2,4-디온유도체 失效
    치환된1H -3-아릴 - 피롤리딘-2,4-디온유도체

    公开(公告)号:KR100377349B1

    公开(公告)日:2003-08-25

    申请号:KR1019950002074

    申请日:1995-02-06

    Abstract: 1H-3-aryl-pyrrolidine-2,4-dione derivs. of formula (I), their diastereomer mixts. pure diastereomers and enantiomers are new. A = alkyl, alkenyl, alkoxy, alkyl, alkylthioalkyl (all opt. substd. with halogen) cycloalkyl (opt. interrupted with at least one heteroatom and opt. substd.), aryl, arylalkyl or heteroaryl (these last 3 gps. each opt substd. with halogen, alkyl, haloalkyl, alkoxy or NO2) or H; B = H, alkyl or alkoxyalkyl; or CAB = opt satd. ring (opt. interrupted with at least one heteroatom and opt. substd.); X = halogen or alkyl; when X = halogen then Y alkyl; when X = alkyl then Y = halogen; G = H, a metal ion equivalent, an ammonium ion, COR1, C(=L)-MR2, SO2R3, P(=L)R4R5 or C(=L)-NR6R7; L, M = O or S; R1 = alkyl, alkenyl, alkoxy, alkyl, alkylthioalkyl, polyoxyalkyl (all opt. substd. with halogen), cycloalkyl (opt. substd. with halogen or alkyl and opt. interrupted with at least one heteroatom) Ph, phenylalkyl, heteroaryl, phenoxyalkyl or heteroaryloxyalkyl (these last 5 each opt. substd); R2 = alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, polyalkoxyalkyl (all opt. substd. with halogen), cycloalkyl, Ph or benzyl (these 3 each opt. substd); R3-R5 = alkyl, alkoxy, alkylamino, dialkylamino, alkylthio, alkenylthio, cycloalkylthio (all opt. substd. with halogen), Ph, OPh or SPh (these 3 each opt. substd); R6 and R7 = alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkoxy, alkoxyalkyl (all opt. substd. with halogen), Ph or benzyl (both opt. substd) or H; or NR6R7 = heterocycle opt. interrupted with O or S.

    Abstract translation: 1H-3-芳基 - 吡咯烷-2,4-二酮衍生物。 (I)的化合物,它们的非对映体混合物。 纯非对映体和对映体是新的。 A =烷基,烯基,烷氧基,烷基,烷硫基烷基(全部可以被卤素取代),环烷基(可被至少一个杂原子插入并且可以被取代),芳基,芳基烷基或杂芳基(这些最后3个gps, 用卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基或NO 2取代)或H; B = H,烷基或烷氧基烷基; 或CAB = opt satd。 环(可选中断,至少有一个杂原子,并且可选)。 X =卤素或烷基; 当X =卤素时,则Y烷基; 当X =烷基时,则Y =卤素; G = H,金属离子等价物,铵离子,COR1,C(= L)-MR2,SO2R3,P(= L)R4R5或C(= L)-NR6R7; L,M = O或S; R 1 =烷基,链烯基,烷氧基,烷基,烷硫基烷基,聚氧烷基(全部可以被卤素取代),环烷基(可被卤素或烷基取代并且被至少一个杂原子插入),苯基烷基,杂芳基, 或杂芳氧基烷基(这些最后5个各自选择取代); R 2 =烷基,链烯基,烷氧基烷基,聚烷氧基烷基(全部可以被卤素取代),环烷基,Ph或苄基(这些每个都可以被取代)。 R 3 -R 5 =烷基,烷氧基,烷基氨基,二烷基氨基,烷硫基,烯硫基,环烷硫基(全部可以被卤素取代),Ph,OPh或SPh(这些3各自任选取代)。 R6和R7 =烷基,环烷基,链烯基,烷氧基,烷氧基烷基(都可以用卤素取代),Ph或苄基(均可以取代)或H; 或NR6R7 =杂环选择。 用O或S打断。

    3-벤질리덴-1-카르바모일-2-피롤리돈 유사체
    8.
    发明授权
    3-벤질리덴-1-카르바모일-2-피롤리돈 유사체 失效
    3-苄氧基-1-羧甲基-2-吡咯烷酮类似物

    公开(公告)号:KR100133550B1

    公开(公告)日:1998-04-23

    申请号:KR1019920701837

    申请日:1992-01-14

    Abstract: 본 발명은 하기 일반식으로 나타내는 유리한 항-염증 활성을 갖는 신규한 3-벤질리덴-1-카르바모일-2-피롤리돈 유사체에 관한 것이다.

    [상기식에서, R
    1 및 R
    2 각각은 독립적으로 수소, 알킬, 알콕시 또는 할로겐이고 ; R
    3 는 수소 또는 아실이며 ; R
    4 는 수소, 알킬, 히드록시, 알콕시, 시아노 또는 할로겐이고 ; R
    5 및 R
    6 각각은 독립적으로 수소, 알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로시클릭기, 치환 또는 비치환 아미노 또는 OR
    7 (여기서, R
    7 은 수소, 알킬, 아릴, 아실 또는 아르알킬이다)이거나 또는 인접한 질소원자와 함께 N, O 및/또는 S가 포함될 수 있는 헤테로시클릭기를 형성해도 무방하며 X 및 Y 각각은 독립적으로 O, S, 치환 또는 비치환 아미노 또는 치환 또는 비치환 메틸렌이다]. 보다 상세하게는, 본 발명은, 예컨대 위질환과 같은 부작용이 없이 만성적 염증의 치료에 유용한 항-염증제를 제공한다.

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