펩타이드 보레이트 에스테르류 화합물의 합성 및 용도

    公开(公告)号:KR20210010579A

    公开(公告)日:2021-01-27

    申请号:KR20207036576

    申请日:2019-05-27

    摘要: 본발명은펩타이드보레이트에스테르류화합물또는그 약학적으로허용가능한염, 그제조방법및 약학용도를개시한다. 상기펩타이드보레이트에스테르류화합물또는그 약학적으로허용가능한염은식 (I)에나타낸구조를가지고있고, 상기화합물은프로테아좀억제제를제조할수 있으며, 고형종양및 혈액성종양을치료하는데 사용될수 있다.

    4-((3-아미노-2-히드록시프로필)-아미노카보닐)-페닐보로닉산의 제조 방법
    5.
    发明公开
    4-((3-아미노-2-히드록시프로필)-아미노카보닐)-페닐보로닉산의 제조 방법 审中-实审
    制备4 - ((3-氨基-2-羟基丙基) - 氨基)苯基硼酸的方法

    公开(公告)号:KR1020160051246A

    公开(公告)日:2016-05-11

    申请号:KR1020140150857

    申请日:2014-11-03

    申请人: (주)베스티드

    发明人: 문창상 고광수

    IPC分类号: C07F5/02 C07F5/04

    CPC分类号: C07F5/02 C07F5/022 C07F5/04

    摘要: 본발명은 4-((3-아미노-2-히드록시프로필)-아미노카보닐)-페닐보로닉산의제조방법에관한것으로, 4-카복시페닐보로닉산과벤조티아졸포스핀염을반응시켜 4-카복시페닐보로닉산의활성형에스테르화물인 4-카복시페닐보로닉산-S-벤조티아졸-2-일에스테르를제조하는단계; 및상기 4-카복시페닐보로닉산 S-벤조티아졸-2-일에스테르와 1,3-디아미노-2-프로판올을유기용매하에서아실화반응시켜 4-((3-아미노-2-히드록시프로필)-아미노카보닐)-페닐보로닉산을제조하는단계;를통해, 공업적으로간편하고경제적일뿐 아니라고순도를보장할수 있는신규한 4-((3-아미노-2-히드록시프로필)-아미노카보닐)-페닐보로닉산을제조하는방법을제공한다.

    摘要翻译: 本发明涉及制备4 - ((3-氨基-2-羟丙基) - 氨基羰基) - 苯基硼酸的方法。 该方法包括以下步骤:进行4-羧基苯基硼酸和苯并噻唑膦盐的反应,制备作为4-羧基苯基硼酸的活性酯化化合物的4-羧基苯基硼酸-S-苯并噻唑-2-基酯; 并在有机溶剂中进行4-羧基苯基硼酸-A-苯并噻唑-2-基酯和1,3-二氨基-2-丙醇的酰化反应,制备4 - ((3-氨基-2-羟丙基) - 氨基羰基 ) - 苯基硼酸。 本发明提供了一种制备4-((3-氨基-2-羟丙基) - 氨基羰基) - 苯基硼酸的新方法,其工业上简单且经济并且能够确保高纯度。

    4-클로로-2-플루오로-3-치환된-페닐보론산 피나콜 에스테르의 형성 방법 및 그의 사용 방법
    8.
    发明公开
    4-클로로-2-플루오로-3-치환된-페닐보론산 피나콜 에스테르의 형성 방법 및 그의 사용 방법 审中-实审
    形成4-氯-2-氟-3-取代 - 苯基硼酸酯的方法及其使用方法

    公开(公告)号:KR1020140117442A

    公开(公告)日:2014-10-07

    申请号:KR1020147020891

    申请日:2012-12-20

    IPC分类号: C07F5/02 C07F5/04 C07B61/00

    摘要: 방법은 4-클로로-2-플루오로-3-치환된-페닐보론산 피나콜 에스테르의 형성을 포함한다. 상기 방법은 1-클로로-3-플루오로-2-치환된 벤젠을 알킬 리튬과 접촉시켜 리튬화 1-클로로-3-플루오로-2-치환된 벤젠을 형성하는 것을 포함한다. 리튬화 1-클로로-3-플루오로-2-치환된 벤젠은 친전자성 보론산 유도체와 접촉시켜 4-클로로-2-플루오로-3-치환된-페닐보로네이트를 형성한다. 4-클로로-2-플루오로-3-치환된-페닐보로네이트는 수성 염기와 반응시켜 (4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐)트리히드록시보레이트를 형성한다. (4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐)트리히드록시보레이트는 산과 반응시켜 4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐보론산을 형성한다. 4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐보론산은 2,3-디메틸-2,3-부탄디올과 반응시켜 4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐보론산 피나콜 에스테르를 형성한다. 6-(4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐)-4-아미노피콜리네이트를 생성하는 4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐보론산 피나콜 에스테르의 사용 방법 또한 개시한다.