3-(알킬술포닐)피리딘-2-카르복실산의 제조 방법
    2.
    发明公开
    3-(알킬술포닐)피리딘-2-카르복실산의 제조 방법 审中-实审
    3--2-制备3-烷基磺酰基吡啶-2-羧酸的方法

    公开(公告)号:KR1020170023963A

    公开(公告)日:2017-03-06

    申请号:KR1020177001317

    申请日:2015-06-22

    摘要: 식 (1-S)[식중, R은 C1 ∼ C8 의직사슬알킬기를나타내고, X 는할로겐원자를나타낸다] 로나타내는화합물과식 (2) RSM(2) [식중, R는 C1 ∼ C8 의직사슬알킬기를나타내고, M는수소원자또는알칼리금속을나타낸다] 로나타내는화합물을반응시켜, 식 (3-S)[식중, R, R및 X 는상기와동일한의미를나타낸다] 로나타내는화합물을얻는공정, 식 (3-S) 로나타내는화합물과과산화수소를, 텅스텐촉매및 산의존재하에서반응시켜, 식 (6-S)[식중, X 및 R는상기와동일한의미를나타낸다] 로나타내는화합물또는그 염을얻는공정, 및식 (6-S) 로나타내는화합물또는그 염을, 염기및 불균일계천이금속촉매의존재하에서환원시켜, 식 (7)[식중, R는상기와동일한의미를나타낸다] 로나타내는화합물또는그 염을얻는공정에의해, 식 (7) 로나타내는화합물또는그 염을제조할수 있다.

    摘要翻译: 在本发明中,3-(烷基磺酰基)吡啶-2-羧酸或其盐可以通过包括以下步骤的制备方法制备:其中可以由式(1-N)表示的化合物 (其中X表示卤素原子)和可由式(2)表示的化合物(其中R2表示C1-8直链烷基,M2表示氢原子或碱金属)的化合物反应, 得到可以由式(3-N)表示的化合物(其中R2和X具有上述含义); 其中可以由式(3-N)表示的化合物在钨催化剂和酸的存在下与过氧化氢反应,得到可由式(6-N)表示的化合物(其中 R2和X具有上述含义); 在碱和非均相过渡金属催化剂的存在下还原可以由式(6-N)表示的化合物的步骤,得到可由式(8-N)表示的化合物(其中 R2具有上述含义); 可以在碱的存在下将式(8-N)表示的化合物水解的步骤,得到式(7)表示的化合物(其中R 2具有上述含义)或 的盐。 (1-N)(2)R2SM2(3-N)(6-N)(8-N)(7)

    4-클로로-2-플루오로-3-치환된-페닐보론산 피나콜 에스테르의 형성 방법 및 그의 사용 방법
    7.
    发明公开
    4-클로로-2-플루오로-3-치환된-페닐보론산 피나콜 에스테르의 형성 방법 및 그의 사용 방법 审中-实审
    形成4-氯-2-氟-3-取代 - 苯基硼酸酯的方法及其使用方法

    公开(公告)号:KR1020140117442A

    公开(公告)日:2014-10-07

    申请号:KR1020147020891

    申请日:2012-12-20

    IPC分类号: C07F5/02 C07F5/04 C07B61/00

    摘要: 방법은 4-클로로-2-플루오로-3-치환된-페닐보론산 피나콜 에스테르의 형성을 포함한다. 상기 방법은 1-클로로-3-플루오로-2-치환된 벤젠을 알킬 리튬과 접촉시켜 리튬화 1-클로로-3-플루오로-2-치환된 벤젠을 형성하는 것을 포함한다. 리튬화 1-클로로-3-플루오로-2-치환된 벤젠은 친전자성 보론산 유도체와 접촉시켜 4-클로로-2-플루오로-3-치환된-페닐보로네이트를 형성한다. 4-클로로-2-플루오로-3-치환된-페닐보로네이트는 수성 염기와 반응시켜 (4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐)트리히드록시보레이트를 형성한다. (4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐)트리히드록시보레이트는 산과 반응시켜 4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐보론산을 형성한다. 4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐보론산은 2,3-디메틸-2,3-부탄디올과 반응시켜 4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐보론산 피나콜 에스테르를 형성한다. 6-(4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐)-4-아미노피콜리네이트를 생성하는 4-클로로-2-플루오로-3-치환된 페닐보론산 피나콜 에스테르의 사용 방법 또한 개시한다.