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    Methylenebisphosphonic acid derivatives
    5.
    发明授权
    Methylenebisphosphonic acid derivatives 失效
    亚甲基双膦酸衍生物

    公开(公告)号：US5393748A

    公开(公告)日：1995-02-28

    申请号：US78156

    申请日：1993-10-20

    申请人： Esko Pohjala ,  Marjaana Heikkila-Hoikka ,  Hannu Nikander ,  Hannu Hanhijarvi

    发明人： Esko Pohjala ,  Marjaana Heikkila-Hoikka ,  Hannu Nikander ,  Hannu Hanhijarvi

    IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/663 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6512 ,  A61K31/665 ,  C07F9/02 ,  C07F9/06

    CPC分类号： C07F9/4025 ,  C07F9/582 ,  C07F9/588

    摘要： Novel pharmacologically active methylenebisphosphonates having formula (I) wherein R.sup.1 -R.sup.4 independently are C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 -cycloalkyl, aryl, aralkyl, silyl SiR.sub.3 or hydrogen, whereby in formula (I) at least one of the groups R.sup.1 -R.sup.4 is hydrogen and at least one of the groups R.sup.1 -R.sup.4 is different from hydrogen, Q.sup.1 is hydrogen, hydroxyl, halogen, amino NH.sub.2, or OR'.sub.1, wherein R'.sub.1 is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or acyl, Q.sup.2 is the group (.alpha.) wherein Y is a six-membered heterocyclic group, or a carbocyclic aromatic group, X is a bond, O, S or NR'", wherein R'" is hydrogen, lower alkyl, or acyl, n is the integer 0 to 6, and R' and R" are hydrogen or lower alkyl provided that as a ring atom of the ring Y and/or a chain atom of the group X, there is always at least one heteroatom from the group O, N and S, including the steroisomers and the salts of the compounds.

    摘要翻译： PCT No.PCT / FI91 / 00395 Sec。 371日期：1993年10月20日 102（e）日期1993年10月20日PCT 1991年12月18日PCT PCT。 出版物WO92 / 11269 日本1992年7月9日。具有式（I）的新的药理学活性亚甲基二膦酸盐，其中R 1 -R 4独立地是C 1 -C 10 - 烷基，C 3 -C 10 - 环烷基，芳基，芳烷基，甲硅烷基SiR 3或氢，其中式（I） R 1〜R 4中的至少一个为氢，R 1〜R 4中的至少一个不同于氢，Q1为氢，羟基，卤素，氨基NH2或OR'1，其中R'1为C1-C4- 烷基或酰基，Q2是其中Y是六元杂环基或碳环芳基，X是键，O，S或NR“'的基团（α），其中R”'是氢，较低 烷基或酰基，n为整数0至6，并且R'和R“为氢或低级烷基，条件是作为环Y和/或基团X的链原子的环原子，总是存在 至少一个O，N和S基团的杂原子，包括立体异构体和化合物的盐。

    VAGINAL DELIVERY SYSTEM
    6.
    发明申请
    VAGINAL DELIVERY SYSTEM 审中-公开
    VAGINAL交付系统

    公开(公告)号：US20100285097A1

    公开(公告)日：2010-11-11

    申请号：US12744227

    申请日：2008-11-19

    申请人： Christine Talling ,  Vladimir Hanes ,  Antti Keinänen ,  Svante Holmberg ,  Hannu Nikander

    发明人： Christine Talling ,  Vladimir Hanes ,  Antti Keinänen ,  Svante Holmberg ,  Hannu Nikander

    IPC分类号： A61F6/08 ,  A61K31/765 ,  A61K35/66 ,  A61K35/74 ,  A61K38/43 ,  A61K38/02 ,  A61K38/22 ,  A61K31/715 ,  A61K31/585 ,  A61P43/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

    CPC分类号： A61K31/56 ,  A61K9/0036 ,  A61K31/565 ,  A61K31/585 ,  A61K2300/00

    摘要： The present invention is related to an intravaginal delivery system for the controlled release of drospirenone and an estrogen, optionally also comprising one or more therapeutically active or a health-promoting substance capable of giving and/or enhancing protection against bacterial and fungal infections, and/or enhancing protection against sexually transmitted diseases. The delivery system consists of one or more compartments, one of each comprising a core and a membrane encasing the core, said core and membrane essentially consisting of a same or different polymer composition, wherein at least one compartment comprises drospirenone ant at least one compartment which may be the same or different from the one comprising drospirenone, comprises an estrogen or a mixture of drospirenone and an estrogen, and wherein the membrane or the surface of the membrane or at least one of the cores comprises said therapeutically active or a health-promoting substance.

    摘要翻译： 本发明涉及用于控制释放屈螺酮和雌激素的阴道内递送系统，任选地还包含一种或多种治疗活性或健康促进物质，其能够产生和/或增强针对细菌和真菌感染的保护和/ 或加强对性传播疾病的保护。 递送系统由一个或多个隔室组成，每个隔室中的一个包括芯和包围芯的膜，所述芯和膜基本上由相同或不同的聚合物组合物组成，其中至少一个隔室包含屈螺酮蚂蚁至少一个隔室， 可以与包含屈螺酮的那些相同或不同，包括雌激素或屈螺酮和雌激素的混合物，并且其中膜或膜的表面或至少一个核包含所述治疗活性或健康促进作用 物质。

    Methylenebisphosphonic acid derivatives
    9.
    发明授权
    Methylenebisphosphonic acid derivatives 失效
    亚甲基双膦酸衍生物

    公开(公告)号：US5438048A

    公开(公告)日：1995-08-01

    申请号：US78157

    申请日：1993-10-20

    申请人： Hannu Nikander ,  Marjaana Heikkila-Hoikka ,  Esko Pohjala ,  Hannu Hanhijarvi ,  Leena Lauren

    发明人： Hannu Nikander ,  Marjaana Heikkila-Hoikka ,  Esko Pohjala ,  Hannu Hanhijarvi ,  Leena Lauren

    IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/663 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P13/04 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P43/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/553 ,  C07F9/576

    CPC分类号： C07F9/5537 ,  C07F9/4025

    摘要： Novel pharmacologically active methylenebisphosphonates having formula (I) wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 independently are straight or branched, optionally unsaturated C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl, optionally unsaturated C.sub.3 -C.sub.10 -cycloalkyl, aryl, aralkyl, silyl SiR.sub.3 or hydrogen, whereby in formula (I) at least one of the groups R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 or R.sup.4 is hydrogen and at least one of the groups is different from hydrogen, Q.sup.1 is hydrogen, hydroxyl, halogen, amino NH.sub.2, or OR', wherein R' is C.sub.1 -C.sub.4 -lower alkyl or acyl, Q.sup.2 is straight or branched, optionally unsaturated C.sub.1 -C.sub.10 -alkyl, -hydroxyalkyl or -aminoalkyl, whereby the oxygen may, as a substituent, contain one group or the nitrogen as a substituent may contain one or two groups, which are C.sub.1 -C.sub.4 -lower alkyl or acyl, or the two substituents of the nitrogen form together with the nitrogen atom a saturated, partly saturated or an aromatic heterocyclic ring, or Q.sup.2 is optionally substituted and optionally unsaturated C.sub.3 - C.sub.10 -cycloalkyl, which optionally is bound to the molecule over a straight or branched alkylene group containing 1-4 C-atoms, including the stereoisomers, such as the geometrical isomers and the optically active isomers, of the compounds, as well as the pharmacologically acceptable salts of these compounds. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / FI91 / 00394 Sec。 371日期：1993年10月20日 102（e）日期1993年10月20日PCT 1991年12月18日PCT PCT。 WO92 / 11267 PCT出版物 具有式（I）的新的药理活性亚甲基二膦酸盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4独立地是直链或支链的，任选不饱和的C 1 -C 10 - 烷基，任选不饱和的C 3 -C 10 - 环烷基，芳基，芳烷基， 甲硅烷基SiR 3或氢，其中在式（I）中，基团R 1，R 2，R 3或R 4中的至少一个是氢，并且至少一个基团不同于氢，Q 1是氢，羟基，卤素，氨基NH 2或 OR'，其中R'是C 1 -C 4 - 低级烷基或酰基，Q 2是直链或支链的，任选不饱和的C 1 -C 10 - 烷基， - 羟烷基或 - 氨基烷基，其中氧可以作为取代基， 作为取代基的氮可以含有一个或两个基团，它们是C 1 -C 4 - 低级烷基或酰基，或者氮原子的两个取代基与氮原子一起为饱和的，部分饱和的或芳族杂环，或者Q2任选地 取代的和任选不饱和的C 3 -C 10 - 环烷基，其可任意选择 在含有1-4个C原子的直链或支链亚烷基上，包括立体异构体如化合物的几何异构体和旋光异构体以及这些化合物的药理学上可接受的盐结合在分子上 。 （一）