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公开(公告)号：US20080249031A1
公开(公告)日：2008-10-09
申请号：US11951801
申请日：2007-12-06
申请人： Eric Hagen , Jason A. Hanko , Stuart Dimock
发明人： Eric Hagen , Jason A. Hanko , Stuart Dimock
IPC分类号： A61K38/05 , C07C229/36 , A61P1/16
CPC分类号： C07C237/22 , C07B2200/13
摘要： The present invention relates to crystalline forms of (3S)-3-[N—(N′-(2-tert-butylphenyl)oxamyl)alaninyl]amino-5-(2′,3′,5′,6′-tetrafluorophenoxy)-4-oxopentanoic acid (see formula I). The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising such crystalline forms and to the use of said pharmaceutical compositions and said crystalline forms in the treatment of various conditions, particularly in the treatment of liver fibrosis.
摘要翻译： 本发明涉及（3S）-3- [N-（N' - （2-叔丁基苯基）氧戊酰基）乙酰基]氨基-5-（2'，3'，5'，6'-四氟苯氧基 ）-4-氧代戊酸（参见式I）。 本发明还涉及包含这种结晶形式的药物组合物以及所述药物组合物和所述结晶形式在治疗各种病症，特别是用于治疗肝纤维化中的用途。
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2.发明授权Derivatives of N-(arylamino) sulfonamides including polymorphs as inhibitors of MEK as well as compositions, methods of use and methods for preparing the same 有权包括作为MEK抑制剂的多晶型物的N-（芳基氨基）磺酰胺的衍生物以及组合物，使用方法及其制备方法公开(公告)号：US08648116B2
公开(公告)日：2014-02-11
申请号：US12671287
申请日：2008-07-28
申请人： Jean-Michel Vernier , Colin Edward Rowlings , Jean-Luc Girardet , Stuart Dimock , Barry Quart , Jeffrey N. Miner
发明人： Jean-Michel Vernier , Colin Edward Rowlings , Jean-Luc Girardet , Stuart Dimock , Barry Quart , Jeffrey N. Miner
IPC分类号： A61K31/185 , C07C311/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/352 , A61K2300/00
摘要： This invention concerns N-(2-arylamino) aryl sulfonamide compounds which are inhibitors of MEK including crystalline polymorphic forms which exhibit a specific powder x-ray diffraction profile and/or a specific differential scanning calorimetry profile. This invention also concerns pharmaceutical compositions comprising the compounds described herein and methods of use of the compounds and compositions described herein, including the use in the treatment and/or prevention of cancer, hyperproliferative diseases and inflammatory conditions. The invention also concerns methods of making the compounds and compositions described herein.
摘要翻译： 本发明涉及作为MEK的抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺化合物，其包括具有特定的粉末X射线衍射图和/或特异性差示扫描量热分析图的结晶多晶型。 本发明还涉及包含本文所述化合物和本文所述化合物和组合物的使用方法的药物组合物，包括用于治疗和/或预防癌症，过度增殖性疾病和炎性病症。 本发明还涉及制备本文所述的化合物和组合物的方法。
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3.发明申请Polymorphic Form Of N-(S)-(3,4-Difluoro-2-(2-Fluoro-4-Iodophenylamino)-6-Methoxyphenyl)-1-(2,3-Dihydroxypropyl)Cyclopropane-1-Sulfonamide And Uses Thereof 有权N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺的多晶型及其用途公开(公告)号：US20120302518A1
公开(公告)日：2012-11-29
申请号：US13556605
申请日：2012-07-24
申请人： Stuart DIMOCK
发明人： Stuart DIMOCK
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/685 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61K31/44 , A61K31/7076
CPC分类号： C07C303/44 , C07B2200/13 , C07C311/28 , C07C2601/02
摘要： Disclosed herein, in certain embodiments, is a crystalline polymorph form A of N—(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide. Further disclosed herein, in certain embodiments, are pharmaceutical compositions comprising the crystalline polymorph form A of N—(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide.
摘要翻译： 在某些实施方案中，本文公开了N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3 - 二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。 在某些实施方案中进一步公开，是包含N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1- （2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。
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4.发明申请POLYMORPHIC FORM OF N-(S)-(3,4-DIFLUORO-2-(2-FLUORO-4-IODOPHENYLAMINO)-6-METHOXYPHENYL)-1-(2,3-DIHYDROXYPROPYL) CYCLOPROPANE-1-SULFONAMIDE AND USES THEREOF 有权N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘代苯胺基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺的多晶型及其用途公开(公告)号：US20090227681A1
公开(公告)日：2009-09-10
申请号：US12399848
申请日：2009-03-06
申请人： Stuart DIMOCK
发明人： Stuart DIMOCK
IPC分类号： A61K31/18 , C07C311/13 , A61P35/00
CPC分类号： C07C303/44 , C07B2200/13 , C07C311/28 , C07C2601/02
摘要： Disclosed herein, in certain embodiments, is a crystalline polymorph form A of N—(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide. Further disclosed herein, in certain embodiments, are pharmaceutical compositions comprising the crystalline polymorph form A of N—(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide.
摘要翻译： 在某些实施方案中，本文公开了N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3 - 二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。 在某些实施方案中进一步公开，是包含N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1- （2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。
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5.发明授权Polymorphic form of N-(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide and uses thereof 有权N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺的多晶型及其用途公开(公告)号：US08252842B2
公开(公告)日：2012-08-28
申请号：US13181864
申请日：2011-07-13
申请人： Stuart Dimock
发明人： Stuart Dimock
IPC分类号： A61K31/18 , C07C311/14
CPC分类号： C07C303/44 , C07B2200/13 , C07C311/28 , C07C2601/02
摘要： Disclosed herein, in certain embodiments, is a crystalline polymorph form A of N—(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide. Further disclosed herein, in certain embodiments, are pharmaceutical compositions comprising the crystalline polymorph form A of N—(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide.
摘要翻译： 在某些实施方案中，本文公开了N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3 - 二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。 在某些实施方案中进一步公开，是包含N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1- （2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。
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6.发明授权Polymorphic form of N-(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide and uses thereof 有权N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺的多晶型及其用途公开(公告)号：US08044240B2
公开(公告)日：2011-10-25
申请号：US12399848
申请日：2009-03-06
申请人： Stuart Dimock
发明人： Stuart Dimock
IPC分类号： C07C311/14 , A61K31/18
CPC分类号： C07C303/44 , C07B2200/13 , C07C311/28 , C07C2601/02
摘要： Disclosed herein, in certain embodiments, is a crystalline polymorph form A of N-(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide. Further disclosed herein, in certain embodiments, are pharmaceutical compositions comprising the crystalline polymorph form A of N-(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide.
摘要翻译： 在某些实施方案中，本文公开了N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3 - 二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。 在某些实施方案中进一步公开，是包含N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1- （2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。
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7.发明授权Polymorphic form of N-(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide and uses thereof 有权N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺的多晶型及其用途公开(公告)号：US08466316B2
公开(公告)日：2013-06-18
申请号：US13556605
申请日：2012-07-24
申请人： Stuart Dimock
发明人： Stuart Dimock
IPC分类号： C07C311/14 , A61K31/18
CPC分类号： C07C303/44 , C07B2200/13 , C07C311/28 , C07C2601/02
摘要： Disclosed herein, in certain embodiments, is a crystalline polymorph form A of N—(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide. Further disclosed herein, in certain embodiments, are pharmaceutical compositions comprising the crystalline polymorph form A of N—(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide.
摘要翻译： 在某些实施方案中，本文公开了N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3 - 二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。 在某些实施方案中进一步公开，是包含N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1- （2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。
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8.发明申请Polymorphic Form Of N-(S)-(3,4-Difluoro-2-(2-Fluoro-4-Iodophenylamino)-6-Methoxyphenyl)-1-(2,3-Dihydroxypropyl)Cyclopropane-1-Sulfonamide And Uses Thereof 有权N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺的多晶型及其用途公开(公告)号：US20120016034A1
公开(公告)日：2012-01-19
申请号：US13181864
申请日：2011-07-13
申请人： Stuart DIMOCK
发明人： Stuart DIMOCK
CPC分类号： C07C303/44 , C07B2200/13 , C07C311/28 , C07C2601/02
摘要： Disclosed herein, in certain embodiments, is a crystalline polymorph form A of N-(S)-(3,4-difluoro-2 -(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide. Further disclosed herein, in certain embodiments, are pharmaceutical compositions comprising the crystalline polymorph form A of N-(S)-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl) -1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide.
摘要翻译： 在某些实施方案中，本文公开了N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3 - 二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。 在某些实施方案中进一步公开，是包含N-（S） - （3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1- （2,3-二羟基丙基）环丙烷-1-磺酰胺。
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9.发明申请DERIVATIVES OF N-(ARYLAMINO) SULFONAMIDES INCLUDING POLYMORPHS AS INHIBITORS OF MEK AS WELL AS COMPOSITIONS, METHODS OF USE AND METHODS FOR PREPARING THE SAME 有权包括作为组合物的MEK的抑制剂的聚（对甲苯胺）磺酰胺的衍生物，使用方法和制备它们的方法公开(公告)号：US20110060049A1
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：US12671287
申请日：2008-07-28
申请人： Jean-Michel Vernier , Colin Edward Rowlings , Jean-Luc Girardet , Stuart Dimock , Barry Quart , Jeffrey N. Miner
发明人： Jean-Michel Vernier , Colin Edward Rowlings , Jean-Luc Girardet , Stuart Dimock , Barry Quart , Jeffrey N. Miner
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/352 , A61K2300/00
摘要： This invention concerns N-(2-arylamino) aryl sulfonamide compounds which are inhibitors of MEK including crystalline polymorphic forms which exhibit a specific powder x-ray diffraction profile and/or a specific differential scanning calorimetry profile. This invention also concerns pharmaceutical compositions comprising the compounds described herein and methods of use of the compounds and compositions described herein, including the use in the treatment and/or prevention of cancer, hyperproliferative diseases and inflammatory conditions. The invention also concerns methods of making the compounds and compositions described herein.
摘要翻译： 本发明涉及作为MEK的抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺化合物，其包括具有特定的粉末X射线衍射图和/或特异性差示扫描量热分析图的结晶多晶型。 本发明还涉及包含本文所述化合物和本文所述化合物和组合物的使用方法的药物组合物，包括用于治疗和/或预防癌症，过度增殖性疾病和炎性病症。 本发明还涉及制备本文所述的化合物和组合物的方法。
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公开(公告)号：US07692038B2
公开(公告)日：2010-04-06
申请号：US11951801
申请日：2007-12-06
申请人： Eric Hagen , Jason A. Hanko , Stuart Dimock
发明人： Eric Hagen , Jason A. Hanko , Stuart Dimock
IPC分类号： C07C229/00
CPC分类号： C07C237/22 , C07B2200/13
摘要： The present invention relates to crystalline forms of (3S)-3-[N—(N′-(2-tert-butylphenyl)oxamyl)alaninyl]amino-5-(2′,3′,5′,6′-tetrafluorophenoxy)-4-oxopentanoic acid (see formula I). The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising such crystalline forms and to the use of said pharmaceutical compositions and said crystalline forms in the treatment of various conditions, particularly in the treatment of liver fibrosis.
摘要翻译： 本发明涉及（3S）-3- [N-（N' - （2-叔丁基苯基）氧戊酰基）乙酰基]氨基-5-（2'，3'，5'，6'-四氟苯氧基 ）-4-氧代戊酸（参见式I）。 本发明还涉及包含这种结晶形式的药物组合物以及所述药物组合物和所述结晶形式在治疗各种病症，特别是用于治疗肝纤维化中的用途。
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