公开(公告)号：US20090181964A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US11887384

申请日：2006-03-30

申请人： Masaaki Hirano ,  Isao Kinoyama ,  Shunichiro Matsumoto ,  Eiji Kawaminami ,  Kei Ohnuki ,  Hirofumi Yamamoto ,  Kazuhiko Osoda ,  Tatsuhisa Takahisa ,  Takashi Shin ,  Takanori Koike ,  Itsuro Shimada ,  Hiroyuki Hisamichi ,  Toshiyuki Kusayama

发明人： Masaaki Hirano ,  Isao Kinoyama ,  Shunichiro Matsumoto ,  Eiji Kawaminami ,  Kei Ohnuki ,  Hirofumi Yamamoto ,  Kazuhiko Osoda ,  Tatsuhisa Takahisa ,  Takashi Shin ,  Takanori Koike ,  Itsuro Shimada ,  Hiroyuki Hisamichi ,  Toshiyuki Kusayama

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： It is intended to provide a compound useful as a GnRH receptor antagonist. The inventors further investigated propane-1,3-dione derivatives. As a result, they confirmed that a compound having a benzene ring or a thiophene ring substituted with a group represented by —SO2—R3 in a propane-1,3-dione derivative having 2-(1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ylidene) has an excellent GnRH receptor antagonistic effect and accomplished the present invention. Because the compound of the present invention has a potent GnRH receptor antagonistic effect, it is useful for the treatment of sex hormone-dependent diseases, particularly GnRH-related diseases. Further, because the compound of the present invention has an excellent metabolic stability in human and few drug interactions, therefore it has preferable characteristics as a pharmaceutical used for the above-mentioned diseases.

摘要翻译： 旨在提供可用作GnRH受体拮抗剂的化合物。 本发明人进一步研究了丙烷-1,3-二酮衍生物。 结果证实，在具有2-（1,3-二氢-2H-苯并咪唑）的丙烷-1,3-二酮衍生物中具有被-SO 2 -R 3表示的基团取代的苯环或噻吩环的化合物 -2-亚基）具有优异的GnRH受体拮抗作用，完成了本发明。 因为本发明的化合物具有强的GnRH受体拮抗作用，因此可用于治疗性激素依赖性疾病，特别是GnRH相关疾病。 此外，由于本发明的化合物在人体中具有优异的代谢稳定性，药物相互作用少，因此作为上述疾病的药物具有优选的特性。