公开(公告)号：US06197787B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09410600

申请日：1999-10-01

申请人： Nancy M. Franson ,  Micael A. Guillot ,  Sharon M. Laughlin ,  William L. Rocco

发明人： Nancy M. Franson ,  Micael A. Guillot ,  Sharon M. Laughlin ,  William L. Rocco

IPC分类号： A61K3170

CPC分类号： A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4709

摘要： A method for preparing pharmaceutical formulations of poorly soluble drug substances in the form of concentrated solutions for filling soft gelatin capsules and solid dispersions and suspensions for filling hard gelatin capsules and compressing into tablets is provided. Pharmaceutical formulations of poorly soluble drug substances are also disclosed. The formulations include the sodium salt of the poorly soluble drug substance, a conversion aid such as PEG, polysorbate, a sugar alcohol (e.g. mannitol or xylitol), propylene glycol or transcutol, and, in some cases an excipient, such as dicalcium phosphate dihydrate, lactose monohydrate, or microcrystalline cellulose.

摘要翻译： 提供了用于填充软明胶胶囊的浓缩溶液形式的药物制剂的药物制剂和用于填充硬明胶胶囊并压制成片剂的固体分散体和悬浮液的方法。 还公开了难溶性药物的药物制剂。 制剂包括难溶性药物物质的钠盐，转化助剂例如PEG，聚山梨醇酯，糖醇（例如甘露醇或木糖醇），丙二醇或转酮醇，以及在一些情况下，赋形剂如磷酸二钙二水合物 ，乳糖一水合物或微晶纤维素。

公开(公告)号：US20110224214A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13027699

申请日：2011-02-15

申请人： William L. ROCCO

发明人： William L. ROCCO

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed is a novel process for preparing crystalline Form II of 7-chloro-N,N,5-trimethyl-4-oxo-3-phenyl-3,5-dihydro-4H-pyridazino[4,5-b]indole-1-acetamide.

摘要翻译： 公开了制备7-氯-N，N，5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1的结晶形式II的新方法 乙酰胺。

公开(公告)号：US07713548B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US12029691

申请日：2008-02-12

申请人： Irwin C. Jacobs ,  John D. Higgins ,  Micael Guillot ,  Nancy M. Franson ,  William L. Rocco ,  Khawla Abdullah Abu-Izza

发明人： Irwin C. Jacobs ,  John D. Higgins ,  Micael Guillot ,  Nancy M. Franson ,  William L. Rocco ,  Khawla Abdullah Abu-Izza

IPC分类号： A61K31/503 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K9/146 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/5025

摘要： Disclosed are amorphous solid dispersion formulations comprising 7-chloro-N,N,5-trimethyl-4-oxo-3-phenyl-3,5-dihydro-4H-pyridazino[4,5-b]indole-1-acetamide.

摘要翻译： 公开了包含7-氯-N，N，5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺的无定形固体分散体制剂。

公开(公告)号：US20080160080A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US12029691

申请日：2008-02-12

申请人： Irwin C. Jacobs ,  John D. Higgins ,  Micael Guillot ,  Nancy M. Franson ,  William L. Rocco ,  Khawla Abdullah Abu-Izza

发明人： Irwin C. Jacobs ,  John D. Higgins ,  Micael Guillot ,  Nancy M. Franson ,  William L. Rocco ,  Khawla Abdullah Abu-Izza

IPC分类号： A61K31/503 ,  A61K9/20

CPC分类号： A61K9/146 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/5025

摘要： Disclosed are amorphous solid dispersion formulations comprising 7-chloro-N,N,5-trimethyl-4-oxo-3-phenyl-3,5-dihydro-4H-pyridazino[4,5-b]indole-1-acetamide.

摘要翻译： 公开了包含7-氯-N，N，5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺的无定形固体分散体制剂。

公开(公告)号：US5776987A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US810560

申请日：1997-03-03

申请人： William L. Rocco ,  Sharon M. Laughlin

发明人： William L. Rocco ,  Sharon M. Laughlin

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K9/66 ,  A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4709 ,  A61K47/08 ,  A61K47/36

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866

摘要： A pharmaceutical suspension formulation comprising 0.1 to 40% by weight ##STR1## as the active ingredient; 0.1 to 40% by weight Transcutol; 0.1-99% by weight starch; 0-40% by weight polyethylene glycol, NaOH and water, wherein the mole equivalents of NaOH per mole equivalent of active ingredient is from 0.5 to 1.5 is particularly useful for filling hard gelatin capsules.

摘要翻译： 包含0.1至40重量％的作为活性成分的药物悬浮液制剂; 0.1〜40％（重量）Transcutol; 0.1-99重量％淀粉; 0-40重量％的聚乙二醇，NaOH和水，其中每摩尔当量活性成分的NaOH摩尔当量为0.5至1.5，特别适用于填充硬明胶胶囊。

公开(公告)号：US20080139569A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US12031243

申请日：2008-02-14

申请人： William L. ROCCO ,  John D. HIGGINS

发明人： William L. ROCCO ,  John D. HIGGINS

IPC分类号： A61K31/503 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are a novel crystalline form of 7-chloro-N,N,5-trimethyl-4-oxo-3-phenyl-3,5-dihydro-4H-pyridazino[4,5-b]indole-1-acetamide, processes of preparing said crystalline form of 7-chloro-N,N,5-trimethyl-4-oxo-3-phenyl-3,5-dihydro-4H-pyridazino[4,5-b]indole-1-acetamide, compositions comprising said form in admixture with one or more pharmaceutically acceptable excipients, and uses for the same.

摘要翻译： 公开了7-氯-N，N，5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺的新型结晶形式，方法 制备所述结晶形式的7-氯-N，N，5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺，其组合物包含 所述形式与一种或多种药学上可接受的赋形剂混合，及其用途。