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公开(公告)号：US06197787B1
公开(公告)日：2001-03-06
申请号：US09410600
申请日：1999-10-01
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： A61K9/145 , A61K9/146 , A61K9/1623 , A61K9/1652 , A61K9/2009 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K31/00 , A61K31/192 , A61K31/4709
摘要： A method for preparing pharmaceutical formulations of poorly soluble drug substances in the form of concentrated solutions for filling soft gelatin capsules and solid dispersions and suspensions for filling hard gelatin capsules and compressing into tablets is provided. Pharmaceutical formulations of poorly soluble drug substances are also disclosed. The formulations include the sodium salt of the poorly soluble drug substance, a conversion aid such as PEG, polysorbate, a sugar alcohol (e.g. mannitol or xylitol), propylene glycol or transcutol, and, in some cases an excipient, such as dicalcium phosphate dihydrate, lactose monohydrate, or microcrystalline cellulose.
摘要翻译： 提供了用于填充软明胶胶囊的浓缩溶液形式的药物制剂的药物制剂和用于填充硬明胶胶囊并压制成片剂的固体分散体和悬浮液的方法。 还公开了难溶性药物的药物制剂。 制剂包括难溶性药物物质的钠盐，转化助剂例如PEG，聚山梨醇酯，糖醇（例如甘露醇或木糖醇），丙二醇或转酮醇，以及在一些情况下，赋形剂如磷酸二钙二水合物 ，乳糖一水合物或微晶纤维素。
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公开(公告)号：US5760056A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US808761
申请日：1997-03-03
IPC分类号： A61K9/48 , A61K31/00 , A61K31/192 , A61K31/4709 , A61K31/47
CPC分类号： A61K9/4858 , A61K31/00 , A61K31/192 , A61K31/4709 , A61K9/485
摘要： A pharmaceutical formulation comprising ##STR1## as the active ingredient, polyethylene glycol, NaOH, and water, wherein the mole equivalents of NaOH per mole equivalent of active ingredient is at least about 1.1, is suitable for soft gelatin capsule filling.
摘要翻译： 包含作为活性成分的作为活性成分的聚乙二醇，NaOH和水的药物制剂，其中每摩尔当量活性成分的NaOH摩尔当量为至少约1.1，适用于软明胶胶囊的填充。
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公开(公告)号：US07713548B2
公开(公告)日：2010-05-11
申请号：US12029691
申请日：2008-02-12
申请人： Irwin C. Jacobs , John D. Higgins , Micael Guillot , Nancy M. Franson , William L. Rocco , Khawla Abdullah Abu-Izza
发明人： Irwin C. Jacobs , John D. Higgins , Micael Guillot , Nancy M. Franson , William L. Rocco , Khawla Abdullah Abu-Izza
IPC分类号： A61K31/503 , A61K9/20
CPC分类号： A61K9/146 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4866 , A61K31/5025
摘要： Disclosed are amorphous solid dispersion formulations comprising 7-chloro-N,N,5-trimethyl-4-oxo-3-phenyl-3,5-dihydro-4H-pyridazino[4,5-b]indole-1-acetamide.
摘要翻译： 公开了包含7-氯-N，N，5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺的无定形固体分散体制剂。
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公开(公告)号：US20080160080A1
公开(公告)日：2008-07-03
申请号：US12029691
申请日：2008-02-12
申请人： Irwin C. Jacobs , John D. Higgins , Micael Guillot , Nancy M. Franson , William L. Rocco , Khawla Abdullah Abu-Izza
发明人： Irwin C. Jacobs , John D. Higgins , Micael Guillot , Nancy M. Franson , William L. Rocco , Khawla Abdullah Abu-Izza
IPC分类号： A61K31/503 , A61K9/20
CPC分类号： A61K9/146 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4866 , A61K31/5025
摘要： Disclosed are amorphous solid dispersion formulations comprising 7-chloro-N,N,5-trimethyl-4-oxo-3-phenyl-3,5-dihydro-4H-pyridazino[4,5-b]indole-1-acetamide.
摘要翻译： 公开了包含7-氯-N，N，5-三甲基-4-氧代-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺的无定形固体分散体制剂。
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5.发明授权
公开(公告)号：US5591456A
公开(公告)日：1997-01-07
申请号：US386790
申请日：1995-02-10
申请人： Nancy M. Franson , Donald R. Snyder
发明人： Nancy M. Franson , Donald R. Snyder
CPC分类号： A61K9/146 , Y10S514/951
摘要： Dispersible particles consisting essentially of crystalline NSAID having hydroxypropyl cellulose adsorbed on the surface thereof in an amount sufficient to maintain an effective average particle size of less than about 1000 nm. Pharmaceutical compositions containing the particles exhibit unexpectedly reduced gastric irritation following oral administration and/or hastened onset of action.
摘要翻译： 基本上由具有吸附在其表面上的羟丙基纤维素的结晶NSAID组成的分散性颗粒的量足以保持有效平均粒度小于约1000nm。 包含颗粒的药物组合物在口服给药和/或加速起效后显示出意想不到的胃刺激性降低。
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