公开(公告)号：US5348944A

公开(公告)日：1994-09-20

申请号：US261815

申请日：1988-04-04

申请人： Elijah H. Gold ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

发明人： Elijah H. Gold ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  A61K37/02 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the formula ##STR1## useful as antihypertensive agents are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用作抗高血压药的式“IMAGE”的化合物。

公开(公告)号：US4379166A

公开(公告)日：1983-04-05

申请号：US289339

申请日：1981-08-03

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

IPC分类号： A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  C07C45/71 ,  C07C205/34 ,  C07D217/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/135 ,  C07D253/08

CPC分类号： C07C247/00 ,  C07C205/34 ,  C07C323/00 ,  C07C45/71

摘要： This invention relates to 5-(2-alkylamino-1-hydroxyethyl)salicylamides and 4-(2-alkylamino-1-hydroxyethyl)-2-(methylsulfinyl)phenols wherein the alkyl group is substituted by arylmethoxy, arylmethylthio, heteroarylmethoxy, or heteroarylmethylthio, pharmaceutical compositions thereof, and their use as cardiovascular agents.

摘要翻译： 本发明涉及5-（2-烷基氨基-1-羟乙基）水杨酰胺和4-（2-烷基氨基-1-羟乙基）-2-（甲基亚磺酰基）苯酚，其中烷基被芳基甲氧基，芳基甲硫基，杂芳基甲氧基或杂芳基甲硫基 ，其药物组合物及其作为心血管药物的用途。

公开(公告)号：US4272550A

公开(公告)日：1981-06-09

申请号：US089804

申请日：1979-10-31

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

IPC分类号： C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C317/44 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  C07C93/06 ,  C07C103/26

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70

摘要： Omega-[4-(polyfluoro-2-hydroxy-2-propyl)-2,3,6-substituted-phenoxy and phenylthio]alkanoic acids and compounds related thereto having antihypertensive activity are preparable by reaction of the appropriate 2,3,6-substituted-4-(polyfluoro-2-hydroxy-2-propyl)phenol or thiophenol with an alkyl ester of a bromoalkanoic acid, followed by hydrolysis to the free acid.

摘要翻译： ω-[4-（多氟-2-羟基-2-丙基）-2,3,6-取代苯氧基和苯硫基]链烷酸及其具有抗高血压活性的化合物可通过合适的2,3,6 - 取代的4-（多氟-2-羟基-2-丙基）苯酚或苯硫酚与溴烷酸的烷基酯反应，然后水解成游离酸。

公开(公告)号：US4267193A

公开(公告)日：1981-05-12

申请号：US35962

申请日：1979-05-04

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

IPC分类号： A01N37/10 ,  A01N37/44 ,  C07C101/72

CPC分类号： C07C255/00

摘要： N-substituted-4-(polyfluoro-2-hydroxy-2-propyl)anilines and compounds related thereto, useful as antihypertensive agents, are prepared by reaction of an N-substituted aniline with a polyfluoroacetone.

摘要翻译： N-取代-4-（多氟-2-羟基-2-丙基）苯胺及其相关化合物，可用作抗高血压剂，通过N-取代苯胺与多氟丙酮的反应来制备。

公开(公告)号：US4304790A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US47667

申请日：1979-06-12

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

IPC分类号： C07D205/04 ,  A61K31/135 ,  C07C91/22

CPC分类号： C07D205/04

摘要： 2-(Alkylthio, alkylsulfinyl or alkylsulfonyl)-4-[2-(anilinoalkylamino)-1-hydroxyalkyl]phenols and derivatives thereof, particularly useful as agents for the treatment of hypertension, are disclosed herein.

摘要翻译： 2-（烷硫基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基）-4- [2-（苯胺基烷基氨基）-1-羟烷基]苯酚及其衍生物，特别可用作治疗高血压的药剂。

公开(公告)号：US4322434A

公开(公告)日：1982-03-30

申请号：US227297

申请日：1981-01-22

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

IPC分类号： A01N37/34 ,  A01N37/44 ,  C07C255/59 ,  C07C101/72 ,  C07C103/29 ,  C07C121/80

CPC分类号： C07C255/00

摘要： N-substituted-4-(polyfluoro-2-hydroxy-2-propyl)anilines and compounds related thereto, useful as antihypertensive agents, are prepared by reaction of an N-substituted aniline with a polyfluoroacetone.

摘要翻译： N-取代-4-（多氟-2-羟基-2-丙基）苯胺及其相关化合物，可用作抗高血压剂，通过N-取代苯胺与多氟丙酮的反应来制备。

公开(公告)号：US4163053A

公开(公告)日：1979-07-31

申请号：US864983

申请日：1977-12-27

申请人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

发明人： Bernard R. Neustadt ,  Elijah H. Gold

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P9/12 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/12 ,  C07C233/36 ,  C07C233/43 ,  C07C233/88 ,  C07C235/58 ,  C07C237/30 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/00 ,  C07C311/08 ,  C07C103/26 ,  C07C143/75

CPC分类号： C07C233/12

摘要： 5-[2-(Substituted-anilinoalkylamino)-1-hydroxyalkyl]-salicylamides, particularly useful as agents for the treatment of hypertension, are disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开了{PG，1,5- {8 2-（取代的苯胺基烷基氨基）-1-羟基烷基{9-水杨酰胺，特别可用作治疗高血压的药剂。

公开(公告)号：US4831157A

公开(公告)日：1989-05-16

申请号：US250300

申请日：1988-09-28

申请人： Elijah H. Gold ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

发明人： Elijah H. Gold ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02

CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07K5/022 ,  A61K38/00

摘要： Novel compounds with angiotensin-converting enzyme inhibitory activity are disclosed. Such compounds are useful in the treatment of cardiovascular disorders, especially hypertension and congestive heart failure, and are useful in the treatment of glaucoma. Also disclosed is a novel process for preparing intermediates useful in the preparation of the claimed compounds.

摘要翻译： 公开了具有血管紧张素转化酶抑制活性的新型化合物。 这些化合物可用于治疗心血管疾病，特别是高血压和充血性心力衰竭，并且可用于治疗青光眼。 还公开了一种用于制备可用于所要求保护的化合物的制备的中间体的新方法。

公开(公告)号：US4818749A

公开(公告)日：1989-04-04

申请号：US117008

申请日：1987-11-04

申请人： Elijah H. Gold ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

发明人： Elijah H. Gold ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A61K31/40 ,  C07D209/26

CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to carboxyalkyl dipeptides which are inhibitors of angiotensin-converting enzyme and are useful as antihypertensive agents and in the treatment of congestive heart failure.The compounds of the present invention are compounds of the formulae ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R and R.sup.6 are the same or different and are hydroxy or lower alkoxy;R.sup.1 is benzyloxylower alkyl or benzylthiolower alkyl;R.sup.2 is benzylthiomethyl, 2-phyenylethylthiomethyl, napthylmethylthiomethyl, methylbenzylthiomethyl, 2-(carboxyphenyl)ethyl or 2-(alkoxycarbonylphenyl)ethyl) andR.sup.3 is hydrogen, lower alkyl or aminolower alkyl.

摘要翻译： 本发明涉及作为血管紧张素转化酶的抑制剂的羧烷基二肽，可用作抗高血压药和治疗充血性心力衰竭。 本发明的化合物是式I和II的化合物及其药学上可接受的盐，其中R和R6相同或不同，为羟基或低级烷氧基; R1是苄氧基低级烷基或苄硫基低级烷基; R2是苄硫基甲基，2-苯甲基乙硫基甲基，萘基甲硫基甲基，甲基苄硫基甲基，2-（羧基苯基）乙基或2-（烷氧基羰基苯基）乙基），R3是氢，低级烷基或氨基低级烷基。

公开(公告)号：US4808573A

公开(公告)日：1989-02-28

申请号：US29293

申请日：1987-03-23

申请人： Elijah H. Gold ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

发明人： Elijah H. Gold ,  Bernard R. Neustadt ,  Elizabeth M. Smith

IPC分类号： C07D209/44 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  C07D209/52 ,  C07D215/48 ,  C07D225/02 ,  C07D267/22 ,  C07D339/08 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/113 ,  C07D495/10 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  C12N9/99 ,  A61K31/40 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07K5/022 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to carboxyalkyl dipeptides which are inhibitors of angiotensin-converting enzyme and are useful as antihypertensive agents and in the treatment of congestive heart failure.The compounds of the present invention are compounds of the formulae ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R and R.sup.6 are the same or different and are hydroxy or lower alkoxy;R.sup.1 is benzyloxylower alkyl or benzylthiolower alkyl;R.sup.2 is benzylthiomethyl, 2-phenylethylthiomethyl, naphthylmethylthiomethyl, methylbenzylthiomethyl; 2-(carboxyphenyl)ethyl or 2-(alkoxycarbonylphenyl)ethyl; andR.sup.3 is hydrogen, lower alkyl or aminolower alkyl.

摘要翻译： 本发明涉及作为血管紧张素转化酶的抑制剂的羧烷基二肽，可用作抗高血压药和治疗充血性心力衰竭。 本发明的化合物是式I和II的化合物及其药学上可接受的盐，其中R和R6相同或不同，为羟基或低级烷氧基; R1是苄氧基低级烷基或苄硫基低级烷基; R2是苄硫基甲基，2-苯基乙硫基甲基，萘基甲硫基甲基，甲基苄基硫代甲基; 2-（羧基苯基）乙基或2-（烷氧基羰基苯基）乙基; 并且R 3是氢，低级烷基或氨基低级烷基。