公开(公告)号：US08471023B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US12797640

申请日：2010-06-10

申请人： Christopher W. Grote ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph P. McClurg ,  Catherine E. Thomasson ,  Frank W. Moser

发明人： Christopher W. Grote ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph P. McClurg ,  Catherine E. Thomasson ,  Frank W. Moser

IPC分类号： C07D221/28

CPC分类号： C07D489/00 ,  C07D489/08

摘要： The present invention provides processes for the stereoselective synthesis of 6-alpha-amino morphinans. In particular, the invention provides processes for the reductive amination of 6-keto normorphinans by catalytic transfer hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了6-α-氨基吗啡喃的立体选择性合成方法。 特别地，本发明提供了通过催化转移氢化还原胺化6-酮戊酰吗啡的方法。

公开(公告)号：US20100317683A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12797642

申请日：2010-06-10

申请人： Christopher W. Grote ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph P. McClurg ,  Catherine E. Thomasson ,  Frank W. Moser

发明人： Christopher W. Grote ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph P. McClurg ,  Catherine E. Thomasson ,  Frank W. Moser

IPC分类号： A61K31/485 ,  C07D489/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D489/00

摘要： The present invention provides processes for the stereoselective synthesis of 6-alpha-amino N-substituted morphinans. In particular, the invention provides processes for the reductive amination of 6-keto N-substituted morphinans by catalytic hydrogen transfer.

摘要翻译： 本发明提供了6-α-氨基N-取代的吗啡喃的立体选择性合成方法。 特别地，本发明提供了通过催化氢转移将6-酮基N-取代的吗啡烷还原胺化的方法。

公开(公告)号：US20100317861A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12797640

申请日：2010-06-10

申请人： Christopher W. Grote ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph P. McClurg ,  Catherine E. Thomasson ,  Frank W. Moser

发明人： Christopher W. Grote ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph P. McClurg ,  Catherine E. Thomasson ,  Frank W. Moser

IPC分类号： C07D221/28

CPC分类号： C07D489/00 ,  C07D489/08

摘要： The present invention provides processes for the stereoselective synthesis of 6-alpha-amino morphinans. In particular, the invention provides processes for the reductive amination of 6-keto normorphinans by catalytic transfer hydrogenation.

摘要翻译： 本发明提供了6-α-氨基吗啡喃的立体选择性合成方法。 特别地，本发明提供了通过催化转移氢化还原胺化6-酮戊酰吗啡的方法。

公开(公告)号：US08519133B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12797642

申请日：2010-06-10

申请人： Christopher W. Grote ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph P. McClurg ,  Catherine E. Thomasson ,  Frank W. Moser

发明人： Christopher W. Grote ,  Gary L. Cantrell ,  Joseph P. McClurg ,  Catherine E. Thomasson ,  Frank W. Moser

IPC分类号： C07D489/00 ,  C07D221/28

CPC分类号： C07D489/00

摘要： The present invention provides processes for the stereoselective synthesis of 6-alpha-amino N-substituted morphinans. In particular, the invention provides processes for the reductive amination of 6-keto N-substituted morphinans by catalytic hydrogen transfer.

摘要翻译： 本发明提供了6-α-氨基N-取代的吗啡喃的立体选择性合成方法。 特别地，本发明提供了通过催化氢转移将6-酮基N-取代的吗啡烷还原胺化的方法。

公开(公告)号：US20100113788A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12630171

申请日：2009-12-03

申请人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

发明人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

IPC分类号： C07D489/02

CPC分类号： C07D489/02 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to the preparation of 6-keto morphinans.

摘要翻译： 本发明涉及6-酮吗啡喃的制备。

公开(公告)号：US08273888B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12630171

申请日：2009-12-03

申请人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

发明人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/08

CPC分类号： C07D489/02 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to the preparation of 6-keto morphinans.

摘要翻译： 本发明涉及6-酮吗啡喃的制备。

公开(公告)号：US20100041888A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12444421

申请日：2008-05-02

申请人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

发明人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

IPC分类号： C07D489/02

CPC分类号： C07D489/02 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to the conversion of a 6-keto morphinan to a 6-alpha-hydroxy morphinan in the presence of a ruthenium, rhodium, or iridium asymmetric catalyst and a hydrogen source.

摘要翻译： 本发明涉及在钌，铑或铱不对称催化剂和氢源的存在下将6-酮基吗啡喃转化为6-α-羟基吗啡喃。

公开(公告)号：US20100081818A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12630192

申请日：2009-12-03

申请人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

发明人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

IPC分类号： C07D489/00

CPC分类号： C07D489/02 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to the preparation of 6-hydroxy morphinans having formula (II) or N-alkylated 6-hydroxy morphinans having formula (III).

摘要翻译： 本发明涉及具有式（II）的6-羟基吗啡烷或具有式（III）的N-烷基化的6-羟基吗啡喃的制备。

公开(公告)号：US08524904B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US12630192

申请日：2009-12-03

申请人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

发明人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

IPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/02

CPC分类号： C07D489/02 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to the preparation of 6-hydroxy morphinans having formula (II) or N-alkylated 6-hydroxy morphinans having formula (III).

摘要翻译： 本发明涉及具有式（II）的6-羟基吗啡烷或具有式（III）的N-烷基化的6-羟基吗啡喃的制备。

公开(公告)号：US07985858B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US12444421

申请日：2008-05-02

申请人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

发明人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  Frank W. Moser ,  Catherine E. Thomasson

IPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/02

CPC分类号： C07D489/02 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to the conversion of a 6-keto morphinan to a 6-alpha-hydroxy morphinan in the presence of a ruthenium, rhodium, or iridium asymmetric catalyst and a hydrogen source.

摘要翻译： 本发明涉及在钌，铑或铱不对称催化剂和氢源的存在下将6-酮基吗啡喃转化为6-α-羟基吗啡喃。