公开(公告)号：US5693812A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US684125

申请日：1996-06-03

申请人： Gerald S. Brenner ,  Louis S. Crocker ,  Hossain Jahansouz ,  Robert D. Larsen ,  Chris H. Senanayake ,  Andrew S. Thompson ,  Karen C. Thompson ,  Thomas R. Verhoeven

发明人： Gerald S. Brenner ,  Louis S. Crocker ,  Hossain Jahansouz ,  Robert D. Larsen ,  Chris H. Senanayake ,  Andrew S. Thompson ,  Karen C. Thompson ,  Thomas R. Verhoeven

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Polymorphic forms of the angiotensin II receptor antagonist, 3-�2'-(N-benzoyl)sulfonamidobiphenyl-4-yl!methyl-5,7-dimethyl-2-ethyl-3H-imidazo�4,5-b!pyridine and a method for the preparation of these crystal forms.

摘要翻译： 血管紧张素II受体拮抗剂3- [2' - （N-苯甲酰基）磺酰氨基联苯-4-基]甲基-5,7-二甲基-2-乙基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶的多晶型形式和 一种制备这些晶体形式的方法。

公开(公告)号：US5462932A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US245289

申请日：1994-05-17

申请人： Gerald S. Brenner ,  Ashok V. Katdare ,  Denise Pretzer ,  Donna T. Whiteford

发明人： Gerald S. Brenner ,  Ashok V. Katdare ,  Denise Pretzer ,  Donna T. Whiteford

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K31/66 ,  A61K31/663 ,  A61K47/12 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/685

CPC分类号： A61K9/0095 ,  A61K31/663

摘要： Disclosed is a therapy protocol for treating and for preventing bone loss in patients who have difficulty in swallowing by administering a liquid formulation of alendronate which can be easily swallowed. Also described are pharmaceutical dosage forms of a syrup, aqueous solution, a solution formed from a reconstituted powder, of alendronate, for carrying out the therapeutic method.

摘要翻译： 公开了一种治疗方案，用于通过施用易于吞咽的阿仑膦酸盐的液体制剂来治疗和预防吞咽困难的患者的骨丢失。 还描述了用于实施治疗方法的糖浆，水溶液，由重构粉末形成的阿仑膦酸盐的溶液的药物剂型。

公开(公告)号：US5849726A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US973386

申请日：1997-12-03

申请人： Gerald S. Brenner ,  Drazen Ostovic ,  Earl R. Oberholtzer, Jr. ,  J. Eric Thies

发明人： Gerald S. Brenner ,  Drazen Ostovic ,  Earl R. Oberholtzer, Jr. ,  J. Eric Thies

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07F9/38

CPC分类号： A61K31/663 ,  C07F9/3873

摘要： Disclosed is a method for treating and preventing bone loss in patients by administering a formulation of anhydrous alendronate sodium. Also described is a pharmaceutical dosage form of said anhydrous alendronate sodium, being anhydrous 4-amino-1-hydroxy-butylidene-1,1-bisphosphonic acid, monosodium salt, in a pharmaceutically acceptable excipient.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 08284 Sec。 371日期1997年12月3日第 102（e）日期1997年12月3日PCT Filed 1996年6月3日PCT公布。 第WO96 / 39149号公报 日期1996年12月12日公开是通过施用无水阿仑膦酸钠制剂治疗和预防患者骨质流失的方法。 还描述了在药学上可接受的赋形剂中的无水阿仑膦酸钠的药物剂型，其为无水4-氨基-1-羟基 - 亚丁基-1,1-二膦酸单钠盐。

公开(公告)号：US5780455A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US296192

申请日：1994-08-24

申请人： Gerald S. Brenner ,  Musa M. Ghannam

发明人： Gerald S. Brenner ,  Musa M. Ghannam

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/00 ,  A61K31/66 ,  A61K31/663 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61P3/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/663 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K9/0019

摘要： Disclosed is a therapy protocol for treating patients having metastatic bone disease, hypercalcemia of malignancy and/or metabolic bone disease by administering an intravenous, citrate-buffered formulation of alendronate which is isotonic with human blood.

公开(公告)号：US5356887A

公开(公告)日：1994-10-18

申请号：US118832

申请日：1993-09-07

申请人： Gerald S. Brenner ,  Drazen Ostovich

发明人： Gerald S. Brenner ,  Drazen Ostovich

IPC分类号： A61K31/66

CPC分类号： A61K31/66

摘要： Crystalline and amorphous insoluble calcium salts of bisphosphonic acids may be formulated to provide compositions suitable for I.M. (intramuscular) and S.C. (subcutaneous) administration. As compared to solutions of the soluble salts of bisphosphonic acids, suspensions of the crystalline and amorphous calcium salts provide slow systemic release of the bisphosphonic acid and reduce tissue damage and localized pain and irritation when used in the treatment of disturbances involving calcium or phosphate metabolism, in particular, the treatment and prevention of diseases involving bone resorption, especially osteoporosis, Paget's disease, malignant hypercalcemia, and metastatic bone disease.

摘要翻译： 可以配制双膦酸的结晶和无定形不溶性钙盐，以提供适合于I.M.（肌内）和S.C.（皮下）给药的组合物。 与双膦酸的可溶性盐的溶液相比，当用于治疗涉及钙或磷酸盐代谢的干扰时，结晶和无定形钙盐的悬浮液提供双膦酸的缓慢的全身释放并减少组织损伤和局部疼痛和刺激， 特别是涉及骨吸收，特别是骨质疏松症，佩吉特氏病，恶性高钙血症和转移性骨病的疾病的治疗和预防。

公开(公告)号：US6008207A

公开(公告)日：1999-12-28

申请号：US133200

申请日：1998-08-13

申请人： Gerald S. Brenner ,  Drazen Ostovic ,  Earl R. Oberholtzer, Jr. ,  J. Eric Thies

发明人： Gerald S. Brenner ,  Drazen Ostovic ,  Earl R. Oberholtzer, Jr. ,  J. Eric Thies

IPC分类号： A61K31/66

CPC分类号： A61K31/663

摘要： Disclosed is a method for treating and preventing bone loss in patients by administering a formulation of anhydrous alendronate sodium. Also described is a pharmaceutical doage form of said anhydrous alendronate sodium, being anhydrous 4-amino-1-hydroxy-butylidene-1,1-bisphosphonic acid, monosodium salt, in a pharmaceutically acceptable excipient.

摘要翻译： 公开了一种通过施用无水阿仑膦酸钠制剂来治疗和预防患者骨质流失的方法。 还描述了在药学上可接受的赋形剂中的无水阿仑膦酸钠的药物形式，其为无水4-氨基-1-羟基 - 亚丁基-1,1-二膦酸单钠盐。

公开(公告)号：US5914323A

公开(公告)日：1999-06-22

申请号：US72602

申请日：1998-05-05

申请人： Gerald S. Brenner ,  Musa M. Ghannam

发明人： Gerald S. Brenner ,  Musa M. Ghannam

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/00 ,  A61K31/66 ,  A61K31/663 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61P3/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/663 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K9/0019

摘要： Disclosed is a therapy protocol for treating patients having metastatic bone disease, hypercalcemia of malignancy and/or metabolic bone disease by administering an intravenous, citrate-buffered formulation of alendronate which is isotonic with human blood.

摘要翻译： 公开了一种治疗方案，用于通过施用与人血液等渗的阿仑膦酸盐的静脉内，柠檬酸盐缓冲的制剂来治疗患有转移性骨病，恶性和/或代谢性骨病高钙血症的患者。

公开(公告)号：US5843924A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US33015

申请日：1998-03-02

申请人： Gerald S. Brenner ,  Musa M. Ghannam

发明人： Gerald S. Brenner ,  Musa M. Ghannam

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/00 ,  A61K31/66 ,  A61K31/663 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61P3/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/663 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K9/0019

摘要： Disclosed is a therapy protocol for treating patients having metastatic bone disease, hypercalcemia of malignancy and/or metabolic bone disease by administering an intravenous, citrate-buffered formulation of alendronate which is isotonic with human blood.

公开(公告)号：US4190655A

公开(公告)日：1980-02-26

申请号：US937245

申请日：1978-08-28

申请人： Joseph DeMarco ,  Gerald S. Brenner

发明人： Joseph DeMarco ,  Gerald S. Brenner

IPC分类号： C07C59/265 ,  C07D241/26 ,  C07D241/30 ,  A61K31/495 ,  C07D241/16

CPC分类号： C07D241/26 ,  C07C59/265

摘要： A novel salt of amiloride particularly amiloride citrate has been discovered. Because of its inherent insolubility and less bitter taste, it would lend itself to be more easily formulated into oral liquids, sustained release formulations and chewable tablets than would amiloride hydrochloride.

摘要翻译： 已经发现了一种新型的阿米洛利盐，特别是柠檬酸赖氨酸。 由于其固有的不溶性和较少的苦味，它可以比盐酸阿米洛利更容易配制成口服液体，持续释放制剂和咀嚼片。