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公开(公告)号：US5693812A
公开(公告)日：1997-12-02
申请号：US684125
申请日：1996-06-03
申请人： Gerald S. Brenner , Louis S. Crocker , Hossain Jahansouz , Robert D. Larsen , Chris H. Senanayake , Andrew S. Thompson , Karen C. Thompson , Thomas R. Verhoeven
发明人： Gerald S. Brenner , Louis S. Crocker , Hossain Jahansouz , Robert D. Larsen , Chris H. Senanayake , Andrew S. Thompson , Karen C. Thompson , Thomas R. Verhoeven
IPC分类号： C07D471/04 , C07D491/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Polymorphic forms of the angiotensin II receptor antagonist, 3-�2'-(N-benzoyl)sulfonamidobiphenyl-4-yl!methyl-5,7-dimethyl-2-ethyl-3H-imidazo�4,5-b!pyridine and a method for the preparation of these crystal forms.
摘要翻译： 血管紧张素II受体拮抗剂3- [2' - （N-苯甲酰基）磺酰氨基联苯-4-基]甲基-5,7-二甲基-2-乙基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶的多晶型形式和 一种制备这些晶体形式的方法。
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公开(公告)号：US5424432A
公开(公告)日：1995-06-13
申请号：US249425
申请日：1994-05-26
申请人： Laura E. Fredenburgh , Robert D. Larsen , Ji Liu , Robert A. Reamer , Chris H. Senanayake , Thomas R. Verhoeven
发明人： Laura E. Fredenburgh , Robert D. Larsen , Ji Liu , Robert A. Reamer , Chris H. Senanayake , Thomas R. Verhoeven
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： This invention relates to a method for the preparation of a compound of formula I: ##STR1## a key intermediate in the synthesis of a series of Angiotensin II receptor antagonists. The invention also relates to a selective reagent for conducting the Hofmann rearrangement, particularly in the formation of a pyridinoimidazolone, which is a percursor to the formation of an imidazopyfidine of formula I. This invention also relates to a method for the preparation of imidazolutidine, a key intermediate in the synthesis of 3-(2'-(N-benzoyl)sulfonamidobiphen-4-yl)-methyl-5,7 -dimethyl-2-ethyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridine, using pyridinoimidazolone, an unreactive urea.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I化合物的方法：作为合成一系列血管紧张素II受体拮抗剂的关键中间体。 本发明还涉及用于进行霍夫曼重排的选择性试剂，特别是形成吡啶并咪唑酮，该吡啶并咪唑酮是形成式I咪唑吡啶的方法。本发明还涉及制备咪唑烷丁的方法， 使用吡啶并咪唑啉酮合成3-（2' - （N-苯甲酰基）磺酰胺联苯-4-基） - 甲基-5,7-二甲基-2-乙基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶的关键中间体 ，非反应性尿素。
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3.发明授权
公开(公告)号：US5489710A
公开(公告)日：1996-02-06
申请号：US424982
申请日：1995-04-19
IPC分类号： C07C5/42 , C07C213/02 , C07C215/44 , C07C209/16
CPC分类号： C07C213/02 , C07C2102/08
摘要： A regioselective processes are disclosed for the synthesis of (1R,1S)-amino-(2S,2R)-alkanol, particularly (1R,1S)-amino-(2S,2R)-indanol.
摘要翻译： 公开了用于合成（1R，1S） - 氨基 - （2S，2R） - 烷醇，特别是（1R，1S） - 氨基 - （2S，2R） - 茚满的区域选择性方法。
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4.发明授权Conversion of indene to (1S)-amino-(2R)-indanol free of any stereoisomer, by combination of dioxygenase bioconversion and chemical steps 失效通过双加氧酶生物转化和化学步骤的组合，将茚转化为不含任何立体异构体的（1S） - 氨基 - （2R） - 茚满
公开(公告)号：US5858737A
公开(公告)日：1999-01-12
申请号：US696667
申请日：1996-08-14
申请人： Barry C. Buckland , Neal C. Connors , Michel M. Chartrain , Francis P. Gailliot , Randolph L. Greasham , Barbara Jackey , Brian Heimbuch , Chanyong Lee , Roger C. Olewinski, Jr. , F. Edward Roberts , Paul J. Reider , Thomas R. Verhoeven , Chris H. Senanayake
发明人： Barry C. Buckland , Neal C. Connors , Michel M. Chartrain , Francis P. Gailliot , Randolph L. Greasham , Barbara Jackey , Brian Heimbuch , Chanyong Lee , Roger C. Olewinski, Jr. , F. Edward Roberts , Paul J. Reider , Thomas R. Verhoeven , Chris H. Senanayake
IPC分类号： C07C213/02 , C12P7/22 , C12P13/00 , C12P13/02 , C12P41/00
CPC分类号： C12P13/00 , C07C213/02 , C12P7/22 , C12R1/40 , Y10S435/822 , Y10S435/877
摘要： A process is disclosed that bioconverts indene to (1S)-amino-(2R)-indanol substantially free of any of its stereoisomers, by the action of a strain of P. putida or Rhodococcus sp., followed by various chemical step(s), e.g., chiral specific crystallization, treatment with strong acid in the presence of acetonitrile.
摘要翻译： 公开了通过恶臭假单胞菌或红球菌属菌株的作用将生物转化体茚（1S） - 氨基 - （2R） - 茚醇基本上不含任何其立体异构体的方法，随后是各种化学步骤， ，例如手性特异结晶，在乙腈存在下用强酸处理。
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5.发明授权Regiospecific processes to make CIS-1-Amino-2-Alkanol from Diol or Halohydrin 失效从二醇或卤代醇制备CIS-1-氨基-2-烷醇的区域特异性方法
公开(公告)号：US5449830A
公开(公告)日：1995-09-12
申请号：US212604
申请日：1994-03-11
IPC分类号： C07C5/42 , C07C213/02 , C07C215/44 , C07C209/16
CPC分类号： C07C213/02 , C07C2102/08
摘要： A regioselective processes are disclosed for the synthesis of (1R,1S)-amino-(2S,2R)-alkanol, particularly (1R,1S)-amino-(2S,2R)-indanol.
摘要翻译： 公开了用于合成（1R，1S） - 氨基 - （2S，2R） - 烷醇，特别是（1R，1S） - 氨基 - （2S，2R） - 茚满的区域选择性方法。
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6.发明授权Process for converting the 13-.alpha.-hydroxy group of avermectin aglycones 失效转化阿维菌素糖苷配基的13-α-羟基的方法
公开(公告)号：US5241083A
公开(公告)日：1993-08-31
申请号：US907429
申请日：1992-07-01
IPC分类号： C07D493/22
CPC分类号： C07D493/22
摘要： The natural stereochemistry at the 13-position of avermectin aglycones, normally .alpha.-oriented or below the plane of the molecule, is inverted or epimerized into the .beta.-position. The procedure starts with the avermectin aglycone compounds where the 13.alpha.-hydroxy group is activated to a mesylate leaving group. The resultant 13-.alpha.-mesylate is then displaced with a cesium carboxylate and one equivalent of the respective carboxylic acid, ending with the ester group being converted to the 13-.beta.-hydroxy configuration by transesterification in high yield.
摘要翻译： 阿维菌素糖苷配基的13位天然立体化学，通常为α取向或低于分子平面，被倒置或差向异构化成β位。 该程序从其中13α-羟基被活化成甲磺酸酯离去基团的除虫菌素苷元化合物开始。 然后用羧酸铯和1当量相应的羧酸置换所得的13-α-甲酸盐，以酯基转移为最终，酯基以高产率转化为13-β-羟基构型。
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7.发明授权Carbonate and carbamate modified forms of glucocorticoids in combination with B2 adrenergic agonists 有权碳酸酯和氨基甲酸酯修饰形式的糖皮质激素与B2肾上腺素能激动剂组合公开(公告)号：US08445470B2
公开(公告)日：2013-05-21
申请号：US12277004
申请日：2008-11-24
申请人： Mark G. Currie , Steve Jones , Paul Grover , Chris H. Senanayake , Q. Kevin Fang
发明人： Mark G. Currie , Steve Jones , Paul Grover , Chris H. Senanayake , Q. Kevin Fang
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/573
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/137 , A61K31/56 , A61K31/573 , A61K31/58 , Y10S514/87 , A61K2300/00
摘要： Compositions containing β2 adrenergic agonists in combination with carbonates and carbamates of the formula. and in combination with related steroid carbonates and carbamates are disclosed. The compositions are useful for treating bronchospasm, for inducing bronchodilation and for treating rhinitis, asthma, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and inflammatory diseases, particularly by inhalation.
摘要翻译： 含有β2肾上腺素能激动剂与下式的碳酸酯和氨基甲酸酯组合的组合物。 并结合相关类固醇碳酸酯和氨基甲酸酯。 该组合物可用于治疗支气管痉挛，用于诱发支气管扩张和治疗鼻炎，哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）和炎性疾病，特别是通过吸入治疗。
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公开(公告)号：US08222369B2
公开(公告)日：2012-07-17
申请号：US12552569
申请日：2009-09-02
申请人： Carl Alan Busacca , Fabrice Gallou , Nizar Haddad , Azad Hossain , Suresh R. Kapadia , Jianxiu Liu , Chris H. Senanayake , Xudong Wei , Nathan K. Yee
发明人： Carl Alan Busacca , Fabrice Gallou , Nizar Haddad , Azad Hossain , Suresh R. Kapadia , Jianxiu Liu , Chris H. Senanayake , Xudong Wei , Nathan K. Yee
IPC分类号： C07K1/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07K5/0808 , C07K5/0812
摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.
摘要翻译： 公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中式（3）的羟基取代的大环化合物与磺酰基取代的式QuIN化合物反应：式（I）化合物是有效的活性剂 用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。
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公开(公告)号：US07964753B2
公开(公告)日：2011-06-21
申请号：US12794991
申请日：2010-06-07
IPC分类号： C07C231/20 , C07C233/03
CPC分类号： A61K31/205 , C07B2200/13 , C07C231/24 , C07C233/25 , C07C233/43
摘要： A method of preparation of a highly pure salt of R,R-formoterol L-tartrate is disclosed. The process provides the most thermodynamically stable polymorph by recrystallization of a novel polymorph.
摘要翻译： 公开了制备R，R-福莫特醇L-酒石酸盐的高纯度盐的方法。 该方法通过重结晶新型多晶型物提供最热力学稳定的多晶型物。
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公开(公告)号：US20100204336A1
公开(公告)日：2010-08-12
申请号：US12767043
申请日：2010-04-26
IPC分类号： A61K31/167 , C07C233/24 , A61P11/08
CPC分类号： A61K31/205 , C07B2200/13 , C07C231/24 , C07C233/25 , C07C233/43
摘要： A method of preparation of a highly pure salt of R,R-formoterol L-tartrate is disclosed. The process provides the most thermodynamically stable polymorph by recrystallization of a novel polymorph.
摘要翻译： 公开了制备R，R-福莫特醇L-酒石酸盐的高纯度盐的方法。 该方法通过重结晶新型多晶型物提供最热力学稳定的多晶型物。
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