公开(公告)号：US06417197B1

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09155896

申请日：1998-12-14

申请人： Johannes Schneider ,  Werner Winter ,  Stephan Wnendt ,  Kai Zwingenberger ,  Kurt Eger ,  Michaela Akermann

发明人： Johannes Schneider ,  Werner Winter ,  Stephan Wnendt ,  Kai Zwingenberger ,  Kurt Eger ,  Michaela Akermann

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/04 ,  Y02P20/55

摘要： Thalidomide prodrugs of the formula I: in which R is —CHR1—NHR2 or —(CH2)nCOOH; R1 is H or C1-4 alkyl; R2 is H, C1-3 alkyl, C(O)—CH2—NHR3 or an amino-protective group, R3 is H or an amino-protective group, and n is an integer from 2 to 4, in the form of their free bases or of salts with physiologically acceptable acids, as well as a process for preparation of such prodrugs and the use of such prodrugs as an active drug substance.

摘要翻译： 式I的沙利度胺前药：其中R是-CHR 1 -NH 2或 - （CH 2）n COOH; R1是H或C1-4烷基; R2是H，C1-3烷基，C（O）-CH2-NHR3或氨基保护基，R3是H或氨基保护基，n是2到4的整数，以它们的自由基 碱或盐与生理学上可接受的酸，以及制备这些前药的方法以及使用这些前药作为活性药物。

公开(公告)号：US06110941A

公开(公告)日：2000-08-29

申请号：US15624

申请日：1998-01-29

申请人： Oswald Zimmer ,  Werner Winter ,  Stephan Wnendt ,  Kai Zwingenberger ,  Kurt Eger ,  Uwe Teubert

发明人： Oswald Zimmer ,  Werner Winter ,  Stephan Wnendt ,  Kai Zwingenberger ,  Kurt Eger ,  Uwe Teubert

IPC分类号： C07D211/88 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Compounds analogous to thalidomide from the class comprising piperidine-2,6-diones are described, as are a method of preparing them and their use in drugs.

摘要翻译： 描述了类似于来自类似哌啶-2,6-二酮类的沙利度胺的化合物，以及它们的制备方法及其在药物中的用途。

公开(公告)号：US06500845B1

公开(公告)日：2002-12-31

申请号：US08471198

申请日：1995-06-06

申请人： Horst Boehlke ,  Michael Finkam ,  Oswald Zimmer ,  Johannes Schneider ,  Stephan Wnendt ,  Kai Zwingenberger

发明人： Horst Boehlke ,  Michael Finkam ,  Oswald Zimmer ,  Johannes Schneider ,  Stephan Wnendt ,  Kai Zwingenberger

IPC分类号： A61K314523

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  C07D417/04 ,  C07D421/04

摘要： The invention relates to the use of certain lactam derivatives corresponding to the formula I as pharmaceutical compounds with immunomodulatory activity, to new lactam derivatives, and to processes for preparing these derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及对应于具有免疫调节活性的药物化合物的某些内酰胺衍生物，新的内酰胺衍生物以及制备这些衍生物的方法。

公开(公告)号：US6004963A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US738232

申请日：1996-10-25

申请人： Oswald Zimmer ,  Hoerst Boehlke ,  Stephan Wnendt ,  Cornelia Geist ,  Kai Zwingenberger

发明人： Oswald Zimmer ,  Hoerst Boehlke ,  Stephan Wnendt ,  Cornelia Geist ,  Kai Zwingenberger

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/00 ,  A61P25/08 ,  A61P37/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D417/02 ,  C07D417/04 ,  C07D403/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： A substituted 2,4-imidazolidinedione compound corresponding to the formula I ##STR1## a process for production thereof and the use of these compounds in a pharmaceutical preparation are described. Substituents R1, R2, R3 and R4 have the same meaning as defined in the specification.

摘要翻译： 描述了对应于式I的取代的2,4-咪唑烷二酮化合物，其制备方法和这些化合物在药物制剂中的用途。 取代基R1，R2，R3和R4具有与说明书中所定义的相同的含义。