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    Direct compression metformin hydrochloride tablets
    4.
    发明授权
    Direct compression metformin hydrochloride tablets 失效
    直接压制盐酸二甲双胍片

    公开(公告)号：US6117451A

    公开(公告)日：2000-09-12

    申请号：US139361

    申请日：1998-08-25

    申请人： Vijai Kumar

    发明人： Vijai Kumar

    IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/155 ,  A61K9/22

    CPC分类号： A61K9/2054 ,  A61K31/155 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2027 ,  Y10S514/951 ,  Y10S514/96

    摘要： Metformin Hydrochloride (herein referred to as metformin HCl) that may be 98.5%-100% pure is a high dose drug capable of being directly compressed with specific excipients into tablets having desired, hardness, disintegrating ability, and acceptable dissolution characteristics. Metformin HCl is not inherently compressible and thus presents formulation problems. Excipients used in the formulation enhance the flow and compaction properties of the drug and tableting mix. Optimal flow contributes to uniform die fill and weight control. The binder used ensures sufficient cohesive properties that allow metformin HCl to be compressed using the direct compression method. The tablets produced provide an acceptable in-vitro dissolution profile.

    摘要翻译： 可以是98.5％-100％纯度的盐酸二甲双胍（本文称为二甲双胍HCl）是能够用特定赋形剂直接压制成具有所需的硬度，崩解能力和可接受的溶解特性的片剂的高剂量药物。 二甲双胍盐酸盐不是固有的可压缩的，因此呈现配方问题。 制剂中使用的赋形剂增强了药物和压片混合物的流动和压实性能。 最佳流量有助于均匀的模头填充和重量控制。 使用的粘合剂确保足够的内聚性质，其允许使用直接压片法压缩二甲双胍。 所生产的片剂提供了可接受的体外溶出曲线。

    Process for manufacturing oxycodone
    7.
    发明授权
    Process for manufacturing oxycodone 有权
    制造羟考酮的方法

    公开(公告)号：US06864370B1

    公开(公告)日：2005-03-08

    申请号：US10455202

    申请日：2003-06-05

    申请人： Zhaiwei Lin ,  Charles Auxilium Francis ,  Christopher Arne Kaldahl ,  Kazimierz Grzegorz Antczak ,  Vijai Kumar

    发明人： Zhaiwei Lin ,  Charles Auxilium Francis ,  Christopher Arne Kaldahl ,  Kazimierz Grzegorz Antczak ,  Vijai Kumar

    IPC分类号： A61K20060101 ,  C07D489/02 ,  C07D515/06 ,  C07D515/08

    CPC分类号： C07D489/08

    摘要： Oxycodone is manufactured in high yields and with a high purity using codeine or a salt of codeine as the starting material. The manufacturing process involves the following steps: (a) codeine or a codeine salt (e.g., codeine phosphate) is converted into the intermediate N-carboalkoxy- or N-carboaryloxynorcodeine, (b) the intermediate N-carboalkoxy- or N-carboaryloxynorcodeine resulting from step (a) is oxidized to yield the intermediate N-carboalkoxy- or N-carboaryloxynorcodeinone; (c) the intermediate N-carboalkoxy- or N-carboaryloxynorcodeinone resulting from step (b) is enolized with a base and the resultant enolate is thereafter methylated to yield the intermediate N-carboalkoxy- or N-carboaryloxynorthebaine; (d) the intermediate N-carboalkoxy- or N-carboaryloxynorthebaine resulting from step (c) is reduce to yield thebaine; (e) the thebaine resulting from step (d) is oxidized to yield the intermediate 14-hydroxycodeinone; and (f) the intermediate 14-hydroxycodeinone resulting from step (e) is hydrogenated to yield oxycodone.

    摘要翻译： 以可待因或可待因盐为起始原料，以高产率和高纯度制造羟考酮。 制备方法包括以下步骤：（a）可待因或可待因盐（例如，磷酸可待因）被转化为中间体N-烷氧羰基或N-碳酰氧可卡因，（b）中间体N-烷氧羰基或N-碳酰氧可啡碱，得到 从步骤（a）中被氧化得到中间体N-烷氧羰基或N-碳酰氧可可醋酮;（c）步骤（b）得到的中间体N-烷氧羰基或N-碳酰氧可的可乐碱用碱碱化，然后将所得的烯醇化物 甲基化以产生中间体N-烷氧羰基或N-碳酰氧基异硫乙烯;（d）由步骤（c）得到的中间体N-烷氧羰基或N-碳酰氧基异硫乙烯被还原以产生蒂巴因;（e）由步骤（d） 被氧化得到中间体14-羟可待因酮; 和（f）将步骤（e）得到的中间体14-羟可待因酮氢化得到羟考酮。