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    TIGECYCLINE AND METHODS OF PREPARING INTERMEDIATES
    7.
    发明申请
    TIGECYCLINE AND METHODS OF PREPARING INTERMEDIATES 审中-公开
    TIGECYCLINE和制备中间体的方法

    公开(公告)号：US20090099376A1

    公开(公告)日：2009-04-16

    申请号：US12251488

    申请日：2008-10-15

    申请人： Michel Bernatchez ,  Warren Chew ,  Sylvain Daigneault ,  Ernest Palus ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Luc Bouchard

    发明人： Michel Bernatchez ,  Warren Chew ,  Sylvain Daigneault ,  Ernest Palus ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Luc Bouchard

    IPC分类号： C07C237/26

    CPC分类号： C07C237/26 ,  C07C231/10 ,  C07C2603/46

    摘要： Methods of preparing and purifying 9-nitrominocycline and 9-aminominocycline and salts thereof used in the process of making tigecycline, are disclosed. In one embodiment, the invention is directed to a method of preparing the compound of formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising: (a) reacting nitric acid with the compound of formula 2, or a salt thereof, to produce a reaction mixture comprising an intermediate; and (b) further reacting the intermediate to form the compound of formula 1, wherein the intermediate is isolated from the reaction mixture, the method further comprising sparging with an inert gas prior to step (a).

    摘要翻译： 公开了在制备替加环素的过程中制备和纯化9-硝基喹诺酮和9-氨基环霉素及其盐的方法。 在一个实施方案中，本发明涉及制备式1化合物或其药学上可接受的盐的方法，其包括：（a）使硝酸与式2化合物或其盐反应，以产生反应混合物 包括中间体; 和（b）使中间体进一步反应形成式1化合物，其中中间体与反应混合物分离，该方法还包括在步骤（a）之前用惰性气体喷雾。