公开(公告)号：US20090099376A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12251488

申请日：2008-10-15

申请人： Michel Bernatchez ,  Warren Chew ,  Sylvain Daigneault ,  Ernest Palus ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Luc Bouchard

发明人： Michel Bernatchez ,  Warren Chew ,  Sylvain Daigneault ,  Ernest Palus ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Luc Bouchard

IPC分类号： C07C237/26

CPC分类号： C07C237/26 ,  C07C231/10 ,  C07C2603/46

摘要： Methods of preparing and purifying 9-nitrominocycline and 9-aminominocycline and salts thereof used in the process of making tigecycline, are disclosed. In one embodiment, the invention is directed to a method of preparing the compound of formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising: (a) reacting nitric acid with the compound of formula 2, or a salt thereof, to produce a reaction mixture comprising an intermediate; and (b) further reacting the intermediate to form the compound of formula 1, wherein the intermediate is isolated from the reaction mixture, the method further comprising sparging with an inert gas prior to step (a).

摘要翻译： 公开了在制备替加环素的过程中制备和纯化9-硝基喹诺酮和9-氨基环霉素及其盐的方法。 在一个实施方案中，本发明涉及制备式1化合物或其药学上可接受的盐的方法，其包括：（a）使硝酸与式2化合物或其盐反应，以产生反应混合物 包括中间体; 和（b）使中间体进一步反应形成式1化合物，其中中间体与反应混合物分离，该方法还包括在步骤（a）之前用惰性气体喷雾。

公开(公告)号：US20090264648A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12353896

申请日：2009-01-14

申请人： Warren Chew ,  Zheng Wang ,  Gloria Cheal ,  Martial Bertrand ,  John Potoski ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Arianna Nencini ,  Riccardo Zanaletti

发明人： Warren Chew ,  Zheng Wang ,  Gloria Cheal ,  Martial Bertrand ,  John Potoski ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Arianna Nencini ,  Riccardo Zanaletti

IPC分类号： C07D243/08

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention provides compounds and compositions, methods of making them, and methods of using them to modulate α7 nicotinic acetylcholine receptors and/or to treat any of a variety of disorders, diseases, and conditions. Provided compounds can affect, among other things, neurological, psychiatric and/or inflammatory system.

摘要翻译： 本发明提供化合物和组合物，制备它们的方法，以及使用它们调节α7烟碱乙酰胆碱受体和/或治疗多种疾病，疾病和病症中的任何一种的方法。 提供的化合物可以影响神经系统，精神和/或炎症系统。

公开(公告)号：US20120289545A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13441168

申请日：2012-04-06

申请人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

发明人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07C51/412 ,  C07C57/145

摘要： The present invention relates to maleate salt forms of (E)-N-{4-[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide, methods of preparing crystalline maleate salt forms, the associated compounds, and pharmaceutical compositions containing the same. The maleate salts are useful in treating cancers, particularly those affected by kinases of the epidermal growth factor receptor family.

摘要翻译： 本发明涉及（E）-N- {4- [3-氯-4-（2-吡啶基甲氧基）苯胺基] -3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基} -4-（二甲基氨基 ）-2-丁烯酰胺，制备结晶马来酸盐形式的方法，相关化合物和含有它们的药物组合物。 马来酸盐可用于治疗癌症，特别是受表皮生长因子受体家族激酶影响的癌症。

公开(公告)号：US08022216B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12251924

申请日：2008-10-15

申请人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

发明人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

IPC分类号： C07D215/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07C51/412 ,  C07C57/145

摘要： The present invention relates to maleate salt forms of (E)-N-{4-[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide, methods of preparing crystalline maleate salt forms, the associated compounds, and pharmaceutical compositions containing the same. The maleate salts are useful in treating cancers, particularly those affected by kinases of the epidermal growth factor receptor family.

摘要翻译： 本发明涉及（E）-N- {4- [3-氯-4-（2-吡啶基甲氧基）苯胺基] -3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基} -4-（二甲基氨基 ）-2-丁烯酰胺，制备结晶马来酸盐形式的方法，相关化合物和含有它们的药物组合物。 马来酸盐可用于治疗癌症，特别是受表皮生长因子受体家族激酶影响的癌症。

公开(公告)号：US20090176827A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12251924

申请日：2008-10-15

申请人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

发明人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07C51/412 ,  C07C57/145

摘要： The present invention relates to maleate salt forms of (E)-N-{4-[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide, methods of preparing crystalline maleate salt forms, the associated compounds, and pharmaceutical compositions containing the same. The maleate salts are useful in treating cancers, particularly those affected by kinases of the epidermal growth factor receptor family.

摘要翻译： 本发明涉及（E）-N- {4- [3-氯-4-（2-吡啶基甲氧基）苯胺基] -3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基} -4-（二甲基氨基 ）-2-丁烯酰胺，制备结晶马来酸盐形式的方法，相关化合物和含有它们的药物组合物。 马来酸盐可用于治疗癌症，特别是受表皮生长因子受体家族激酶影响的癌症。

公开(公告)号：US08394959B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US13441168

申请日：2012-04-06

申请人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

发明人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07C51/412 ,  C07C57/145

摘要： The present invention relates to maleate salt forms of (E)-N-{4-[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide, methods of preparing crystalline maleate salt forms, the associated compounds, and pharmaceutical compositions containing the same. The maleate salts are useful in treating cancers, particularly those affected by kinases of the epidermal growth factor receptor family.

摘要翻译： 本发明涉及（E）-N- {4- [3-氯-4-（2-吡啶基甲氧基）苯胺基] -3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基} -4-（二甲基氨基 ）-2-丁烯酰胺，制备结晶马来酸盐形式的方法，相关化合物和含有它们的药物组合物。 马来酸盐可用于治疗癌症，特别是受表皮生长因子受体家族激酶影响的癌症。

公开(公告)号：US08173814B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US13181375

申请日：2011-07-12

申请人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

发明人： Qinghong Lu ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

IPC分类号： C07D215/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07C51/412 ,  C07C57/145

摘要： The present invention relates to maleate salt forms of (E)-N-{4-[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide, methods of preparing crystalline maleate salt forms, the associated compounds, and pharmaceutical compositions containing the same. The maleate salts are useful in treating cancers, particularly those affected by kinases of the epidermal growth factor receptor family.

摘要翻译： 本发明涉及（E）-N- {4- [3-氯-4-（2-吡啶基甲氧基）苯胺基] -3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基} -4-（二甲基氨基 ）-2-丁烯酰胺，制备结晶马来酸盐形式的方法，相关化合物和含有它们的药物组合物。 马来酸盐可用于治疗癌症，特别是受表皮生长因子受体家族激酶影响的癌症。

公开(公告)号：US20110313166A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13181375

申请日：2011-07-12

申请人： Qinghong LU ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

发明人： Qinghong LU ,  Mannching Sherry Ku ,  Warren Chew ,  Gloria Cheal ,  Anthony F. Hadfield ,  Mahmoud Mirmehrabi

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07C51/412 ,  C07C57/145

摘要： The present invention relates to maleate salt forms of (E)-N-{4-[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide, methods of preparing crystalline maleate salt forms, the associated compounds, and pharmaceutical compositions containing the same. The maleate salts are useful in treating cancers, particularly those affected by kinases of the epidermal growth factor receptor family.

摘要翻译： 本发明涉及（E）-N- {4- [3-氯-4-（2-吡啶基甲氧基）苯胺基] -3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基} -4-（二甲基氨基 ）-2-丁烯酰胺，制备结晶马来酸盐形式的方法，相关化合物和含有它们的药物组合物。 马来酸盐可用于治疗癌症，特别是受表皮生长因子受体家族激酶影响的癌症。

公开(公告)号：USRE41084E1

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US11645327

申请日：2006-12-22

申请人： John Leo Considine ,  Sylvain Daigneault ,  Warren Chew ,  Silvio Iera ,  Scott Duncan ,  Jiaxen Ren

发明人： John Leo Considine ,  Sylvain Daigneault ,  Warren Chew ,  Silvio Iera ,  Scott Duncan ,  Jiaxen Ren

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/436 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  C07C229/30 ,  C07C237/16 ,  Y10S514/922 ,  A61K2300/00

摘要： This invention provides the use of a combination of CCI-779 and EKB-569 in the treatment of neoplasms.

摘要翻译： 本发明提供CCI-779和EKB-569的组合在肿瘤治疗中的用途。

公开(公告)号：US07126025B2

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10758187

申请日：2004-01-15

申请人： John Leo Considine ,  Sylvain Daigneault ,  Warren Chew ,  Silvio Iera ,  Scott Mason Duncan ,  Jianxin Ren

发明人： John Leo Considine ,  Sylvain Daigneault ,  Warren Chew ,  Silvio Iera ,  Scott Mason Duncan ,  Jianxin Ren

IPC分类号： C07C51/58 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C229/30

摘要： This invention provides a compound of Formula (I): wherein S1 and S2 are each independently, hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aralkyl, substituted or unsubstituted aryl, and S1 and S2 together with the nitrogen to which they are attached form a nitrogen containing heteroaryl and a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method of preparing the compound of Formula (I), and use of the compound of Formula (I) in the preparation of 3-cyano quinolines.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中S 1和S 2各自独立地为氢，烷基，烯基，炔基，芳烷基，取代或未取代的芳基， 和它们所连接的氮一起形成含氮杂芳基及其药学上可接受的盐; 制备式（I）化合物的方法，以及式（I）化合物在3-氰基喹啉的制备中的用途。