公开(公告)号：US20120101096A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13257418

申请日：2010-03-22

申请人： Lizbeth K. Hedstrom ,  Gregory D. Cuny ,  Deviprasad R. Gollapalli ,  Sivapriya Kirubakaran ,  Sushil Kumar Maurya ,  Boris Striepen ,  Suresh Kumar Gorla ,  Corey Robert Johnson ,  Mandapati Kavitha ,  Jihan Khan

发明人： Lizbeth K. Hedstrom ,  Gregory D. Cuny ,  Deviprasad R. Gollapalli ,  Sivapriya Kirubakaran ,  Sushil Kumar Maurya ,  Boris Striepen ,  Suresh Kumar Gorla ,  Corey Robert Johnson ,  Mandapati Kavitha ,  Jihan Khan

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/15 ,  C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C255/60 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07C309/15 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D215/38 ,  C07D235/26 ,  C07D237/32 ,  C07D249/06 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/052

摘要： Described herein are compounds, and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, which are useful as inhibitors of IMPDH. In certain embodiments, a compound of the invention selectively inhibits a parasitic IMPDH versus a host IMPDH. Further, the invention provides pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of the invention. The invention also relates to methods of treating various parasitic and bacterial infections in mammals. Moreover, the compounds may be used alone or in combination with other therapeutic or prophylactic agents, such as anti-virals, anti-inflammatory agents, antimicrobials and immunosuppressants.

摘要翻译： 本文描述了可用作IMPDH抑制剂的化合物及其药学上可接受的盐和前药。 在某些实施方案中，本发明的化合物选择性地抑制寄生IMPDH相对于宿主IMPDH。 此外，本发明提供包含一种或多种本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及治疗哺乳动物中各种寄生虫和细菌感染的方法。 此外，化合物可以单独使用或与其它治疗或预防剂如抗病毒剂，抗炎剂，抗微生物剂和免疫抑制剂组合使用。