公开(公告)号：US20170305840A1

公开(公告)日：2017-10-26

申请号：US15374329

申请日：2016-12-09

申请人： Paratek Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Mark L. Nelson ,  Kwasi Ohemeng ,  Paul Abato ,  Victor Amoo ,  Haregewein Assefa ,  Joel Berniac ,  Beena Bhatia ,  Todd Bowser ,  Jackson Chen ,  Mark Grier ,  Laura Honeyman ,  Mohamed Y. Ismail ,  Oak K. Kim ,  Jude Mathews ,  Rachid Mechiche

IPC分类号： C07C237/48 ,  C07C275/28 ,  C07C271/54 ,  C07C271/22 ,  C07C275/30 ,  C07C237/26 ,  C07C2603/46 ,  A61K31/65 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/02

CPC分类号： C07C237/48 ,  A61K31/65 ,  C07C237/26 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for tetracycline compounds such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

公开(公告)号：US09718782B2

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：US15023634

申请日：2014-09-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP

发明人： Andrew J. Cooke ,  Craig A. Stump ,  Xu-Fang Zhang ,  Chun Sing Li ,  Qinghua Mao

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D261/14 ,  C07D277/44 ,  C07D311/88 ,  C07D233/88 ,  C07D405/12 ,  C07D249/08 ,  C07C275/28 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/48 ,  C07D285/12 ,  C07D295/135 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C275/28 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/14 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/44 ,  C07D277/48 ,  C07D285/12 ,  C07D295/135 ,  C07D311/88 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to benzyl urea compounds of formula (I) which are tropomyosin-related kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, and hence may be useful in the treatment of pain, inflammation, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination or a disease or disorder associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor Trk-A, Trk-B and/or Trk-C.

公开(公告)号：US09669399B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US15164002

申请日：2016-05-25

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Shashank Shekhar ,  Thaddeus S. Franczyk ,  David M. Barnes ,  Travis B. Dunn ,  Anthony R. Haight ,  Vincent S. Chan

IPC分类号： C07F9/6568 ,  C07C303/40 ,  B01J31/24 ,  C07D209/12 ,  C07D213/76 ,  C07D239/54 ,  C07C253/30 ,  C07C201/10 ,  C07D209/34 ,  C07D265/30 ,  C07C1/30 ,  C07C17/093 ,  C07C41/01 ,  C07C45/71 ,  C07C253/14 ,  C07C273/18 ,  C07C303/36 ,  C07C319/14 ,  C07D209/42 ,  C07D295/033 ,  C07F5/02 ,  C07F9/40 ,  C07C1/32 ,  C07C45/68 ,  C07F1/02 ,  C07F9/50 ,  C07C1/26 ,  C07C17/263 ,  C07C17/361 ,  C07C41/30 ,  C07C45/61 ,  C07F5/04 ,  C07F9/48 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6571 ,  B01J31/18

CPC分类号： B01J31/2423 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2419 ,  B01J31/2438 ,  B01J31/2466 ,  B01J31/2485 ,  B01J31/249 ,  B01J2231/4211 ,  B01J2231/4227 ,  B01J2231/4277 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/4288 ,  B01J2231/4294 ,  B01J2231/44 ,  B01J2531/0205 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/0288 ,  B01J2531/824 ,  B01J2540/10 ,  B01J2540/40 ,  C07C1/26 ,  C07C1/30 ,  C07C1/321 ,  C07C17/093 ,  C07C17/2635 ,  C07C17/361 ,  C07C41/01 ,  C07C41/30 ,  C07C45/61 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C201/10 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C273/1854 ,  C07C273/1863 ,  C07C303/36 ,  C07C303/40 ,  C07C319/14 ,  C07C2531/24 ,  C07C2531/26 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/76 ,  C07D239/54 ,  C07D265/30 ,  C07D295/033 ,  C07F1/02 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4841 ,  C07F9/505 ,  C07F9/5072 ,  C07F9/509 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65683 ,  C07F9/657163 ,  Y02P20/52 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C255/10 ,  C07C321/30 ,  C07C205/45 ,  C07C15/06 ,  C07C49/784

摘要： The disclosure is directed to: (a) phosphacycle ligands; (b) catalyst compositions comprising phosphacycle ligands; and (c) methods of using such phosphacycle ligands and catalyst compositions in bond forming reactions.

公开(公告)号：US20170035710A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：US15231187

申请日：2016-08-08

申请人： H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute, Inc. ,  Board of Trustees of The University of Illinois

发明人： Eduardo M. Sotomayor ,  Joel Bergman ,  Alan Kozikowski ,  Karrune Veeraprasert Woan ,  Alejandro V. Villagra

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/506 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/454 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/69 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C275/28 ,  C07C275/34 ,  C07D209/14 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are selective histone deactylase inhibitors (HDACi) that having Formula (I). Methods of making and using these inhibitors for the treatment of cancer, in particular melanoma are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的选择性组蛋白去甲酰化酶抑制剂（HDACi）。 还公开了制备和使用这些抑制剂治疗癌症，特别是黑素瘤的方法。

公开(公告)号：US20160318856A1

公开(公告)日：2016-11-03

申请号：US14917718

申请日：2014-09-11

申请人： THE BRIGHAM AND WOMEN'S HOSPITAL, INC.

发明人： Bertal Aktas ,  Michael Chorev

IPC分类号： C07C275/30 ,  C07D213/65 ,  C07C275/40 ,  C07C275/34 ,  C07C335/16

CPC分类号： C07C275/30 ,  C07C275/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D295/13

摘要： This disclosure relates to substituted urea eIF2α kinase activators including methods of making and using the same. For example, such activators can include cycloalkyl aryl ureas, which activate at least one eIF2α kinase. These compounds may be useful for treatment of diseases such as, for example, cancer, hemolytic anemia not caused by infectious agents, Wolcott-Rallison syndrome, neurodegenerative disease, tuberous sclerosis complex, fragile-X syndrome, autism spectrum disorder, and ribosomal defect disease.

摘要翻译： 本公开涉及取代的脲eIF2α激酶激活剂，包括制备和使用其的方法。 例如，这种活化剂可以包括活化至少一种eIF2α激酶的环烷基芳基脲。 这些化合物可用于治疗疾病，例如癌症，不由感染因素引起的溶血性贫血，Wolcott-Rallison综合征，神经变性疾病，结节性硬化综合征，脆性X综合征，自闭症谱系障碍和核糖体缺陷病 。

公开(公告)号：US09310364B1

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US14174564

申请日：2014-02-06

申请人： STC. UNM ,  TORREY PINES INSTITUTE FOR MOLECULAR STUDIES

发明人： Bruce S. Edwards ,  Larry A. Sklar ,  Clemencia Pinilla ,  Richard A. Houghten ,  Jon R. Appel ,  Marc A. Giulianotti ,  Jose Medina-Franco

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/17 ,  C07D241/08 ,  C40B30/02 ,  G01N33/566 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07C275/28 ,  C07K1/04

CPC分类号： G01N33/6845 ,  A61K31/17 ,  A61K31/496 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  B01J2219/00585 ,  C07C275/28 ,  C07D241/08 ,  C07D403/14 ,  C07K1/047 ,  C40B30/02 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/726 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides novel methods and assays for high-throughput screening of combinatorial libraries to identify FPR1 and/or FPR2 ligands (e.g., agonists and/or antagonists), preferably FPR1 agonists and/or FPR2 antagonists, by positional scanning deconvolution.The invention also provides novel FPR1 and FPR2 ligands (e.g, agonists and antagonists), related pharmaceutical compositions and methods of treating FPR1 and FPR2-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供了用于通过位置扫描反卷积来组合文库以鉴定FPR1和/或FPR2配体（例如激动剂和/或拮抗剂），优选FPR1激动剂和/或FPR2拮抗剂的高通量筛选的新方法和测定法。 本发明还提供新的FPR1和FPR2配体（例如激动剂和拮抗剂），相关的药物组合物和治疗FPR1和FPR2相关疾病的方法。

公开(公告)号：US09273016B2

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：US14136629

申请日：2013-12-20

申请人： Korea Institute of Industrial Technology

发明人： Yong Jin Kim ,  Vivek Mishra ,  Guang Meang Son ,  Jin Ku Cho ,  Baek Jin Kim

IPC分类号： C07D263/04 ,  C07D263/22 ,  C07C269/04 ,  C07C273/18

CPC分类号： C07D263/22 ,  C07C269/04 ,  C07C273/1836 ,  C07C2101/14 ,  C07C2601/14 ,  Y02P20/582 ,  C07C275/26 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/40

摘要： The present disclosure relates to a method for preparing a disubstituted urea and carbamate compounds simultaneously through a one-pot reaction of an amine, carbon dioxide and an alkylene oxide compound in the presence of an ionic liquid-based complex catalyst system containing indium. In accordance with the present disclosure, a disubstituted urea and carbamate compounds can be prepared simultaneously at high yield. In addition, the ionic liquid-based catalyst containing indium according to the present disclosure is economical because it can be reused several times.

摘要翻译： 本公开内容涉及通过胺，二氧化碳和烯化氧化合物在含有铟的离子液体基络合物催化剂体系存在下同时进行二取代的脲和氨基甲酸酯化合物的制备方法。 根据本公开，可以高收率同时制备二取代的脲和氨基甲酸酯化合物。 此外，根据本公开的含有铟的离子液体催化剂是经济的，因为它可以重复使用几次。

公开(公告)号：US20150051393A1

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：US14526507

申请日：2014-10-28

申请人： NATIONAL TAIWAN UNIVERSITY

发明人： Sheng-Hsien CHIU ,  You-Han LIN

IPC分类号： C07D323/00 ,  C07D498/18 ,  C07D267/00 ,  C07D327/00 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D323/00 ,  C07C275/28 ,  C07D249/16 ,  C07D267/00 ,  C07D273/08 ,  C07D327/00 ,  C07D405/12 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07F7/1804

摘要： A pseudorotaxane, a rotaxane and a catenane are provided. The pseudorotaxane includes at least a macrocyclic host molecule, a guest molecule, and a metal ion. The host molecule contains at least a binding unit and an aromatic linking spacer. The guest molecule has at least a recognition unit. The metal ion is used to template the threading of the guest molecule through the macrocycle host molecule by coordinating to a binding pocket formed from the binding unit of the macrocycle and the recognition moiety of the guest molecule. Rotaxanes or catenanes can be synthesized from the pseudorotaxane complexes, with or without the metal template ion in their molecular structures.

摘要翻译： 提供了一种假花甾烷，一种轮烷和一种下巴。 假山梨醇至少包括大环主体分子，客体分子和金属离子。 宿主分子至少含有结合单元和芳族连接间隔物。 客体分子至少具有识别单元。 金属离子用于通过配位到由大环的结合单元和客体分子的识别部分形成的结合口袋来模拟客体分子通过大分子宿主分子的螺旋。 可以从伪分子结构合成具有或不具有金属模板离子的假山梨糖醇络合物来制造旋转烷烃或连胺。

公开(公告)号：US08952167B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13901597

申请日：2013-05-24

申请人： National Taiwan University

发明人： Sheng-Hsien Chiu ,  You-Han Lin

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D498/06 ,  C07D323/00 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D323/00 ,  C07C275/28 ,  C07D249/16 ,  C07D267/00 ,  C07D273/08 ,  C07D327/00 ,  C07D405/12 ,  C07D498/06 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07F7/1804

摘要： A pseudorotaxane, a rotaxane and a catenane are provided. The pseudorotaxane includes at least a macrocyclic host molecule, a guest molecule, and a metal ion. The host molecule contains at least a binding unit and an aromatic linking spacer. The guest molecule has at least a recognition unit. The metal ion is used to template the threading of the guest molecule through the macrocycle host molecule by coordinating to a binding pocket formed from the binding unit of the macrocycle and the recognition moiety of the guest molecule. Rotaxanes or catenanes can be synthesized from the pseudorotaxane complexes, with or without the metal template ion in their molecular structures.

摘要翻译： 提供了一种假花甾烷，一种轮烷和一种下巴。 假山梨醇至少包括大环主体分子，客体分子和金属离子。 宿主分子至少含有结合单元和芳族连接间隔物。 客体分子至少具有识别单元。 金属离子用于通过配位到由大环的结合单元和客体分子的识别部分形成的结合口袋来模拟客体分子通过大分子宿主分子的螺旋。 可以从伪分子结构合成具有或不具有金属模板离子的假山梨糖醇络合物来制造旋转烷烃或连胺。

公开(公告)号：US08952031B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13412252

申请日：2012-03-05

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/275 ,  A61K31/195 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

CPC分类号： C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

摘要： The invention provides amino- and amido-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and n are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的氨基 - 和酰氨基 - 氨基四氢化萘化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和n在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。