公开(公告)号：US20130296363A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13819283

申请日：2011-08-31

申请人： Raffaella Faraoni ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti

发明人： Raffaella Faraoni ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4725 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are compounds for treatment of JAK kinase mediated diseases, including JAK2 kinase-, JAK3 kinase- or TYK2 kinase-mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗JAK激酶介导的疾病的化合物，包括JAK2激酶，JAK3激酶或TYK2激酶介导的疾病。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20130317045A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13819274

申请日：2011-08-31

申请人： Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

发明人： Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4743 ,  A61K45/06 ,  C07D495/02 ,  C07D495/04 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are thienopyridine and thienopyrimidine compounds of formula (I) for treatment of JAK kinase mediated diseases, including JAK2 kinase-, JAK3 kinase- or TYK2 kinase-mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供式（I）的噻吩并吡啶和噻吩并嘧啶化合物，用于治疗JAK激酶介导的疾病，包括JAK2激酶，JAK3激酶或TYK2激酶介导的疾病。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US08349851B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12714323

申请日：2010-02-26

申请人： Sunny Abraham ,  Qi Chao ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Gang Liu ,  Eduardo Setti

发明人： Sunny Abraham ,  Qi Chao ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Gang Liu ,  Eduardo Setti

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

摘要： Provided herein are quinazoline compounds of formula (I): The compounds are useful for treatment of JAK kinase mediated diseases, including JAK2 kinase-, JAK3 kinase- or TYK2 kinase-mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

公开(公告)号：US20100317659A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12714323

申请日：2010-02-26

申请人： Sunny Abraham ,  Qi Chao ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Gang Liu ,  Eduardo Setti

发明人： Sunny Abraham ,  Qi Chao ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Gang Liu ,  Eduardo Setti

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D407/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

摘要： Provided herein are quinazoline compounds for treatment of JAK kinase mediated diseases, including JAK2 kinase-, JAK3 kinase- or TYK2 kinase-mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗JAK激酶介导的疾病的喹唑啉化合物，包括JAK2激酶，JAK3激酶或TYK2激酶介导的疾病。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US08912324B2

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：US13222963

申请日：2011-08-31

申请人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

发明人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

IPC分类号： C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/517 ,  B01D15/3833 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein is an optically active pyrazolylaminoquinazoline, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a JAK-mediated condition, disorder, or disease. Further provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a proliferative disease, inflammatory disease, or renal disease.

摘要翻译： 本文提供光学活性吡唑基氨基喹唑啉及其药物组合物。 本文还提供了治疗，预防或改善JAK介导的病症，病症或疾病的一种或多种症状的方法。 本文还提供了治疗，预防或改善增殖性疾病，炎性疾病或肾脏疾病的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US08618289B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US12933402

申请日：2009-03-17

申请人： Sunny Abraham ,  Shripad S. Bhagwat ,  Brian T. Campbell ,  Qi Chao ,  Raffaella Faraoni ,  Mark W. Holladay ,  Andiliy G. Lai ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti ,  Kelly G. Sprankle

发明人： Sunny Abraham ,  Shripad S. Bhagwat ,  Brian T. Campbell ,  Qi Chao ,  Raffaella Faraoni ,  Mark W. Holladay ,  Andiliy G. Lai ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti ,  Kelly G. Sprankle

IPC分类号： C07D239/70 ,  A01N43/54

CPC分类号： C07D239/88 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D239/93 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds according to formula (I), compositions and methods are provided for modulating the activity of RAF kinases, including BRAF kinase and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder mediated by RAF kinases. Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate of hydrate thereof, wherein X is O or S(O)t; Ra is O or S.

摘要翻译： 提供根据式（I）的化合物，组合物和方法用于调节RAF激酶（包括BRAF激酶）的活性，并用于治疗，预防或改善由RAF激酶介导的疾病或病症的一种或多种症状。 式（I）：或其药学上可接受的盐，溶剂合物，其水合物的包合物，其中X为O或S（O）t; Ra是O或S.

公开(公告)号：US20120053193A1

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：US13222963

申请日：2011-08-31

申请人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

发明人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/517 ,  B01D15/3833 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein is an optically active pyrazolylaminoquinazoline, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a JAK-mediated condition, disorder, or disease. Further provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a proliferative disease, inflammatory disease, or renal disease.

摘要翻译： 本文提供光学活性吡唑基氨基喹唑啉及其药物组合物。 本文还提供了治疗，预防或改善JAK介导的病症，病症或疾病的一种或多种症状的方法。 本文还提供了治疗，预防或改善增殖性疾病，炎性疾病或肾脏疾病的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US08703943B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13223099

申请日：2011-08-31

申请人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

发明人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

IPC分类号： C07D417/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  B01D15/3833 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein is an optically active pyrozolylaminoquinazaline, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a JAK-mediated condition, disorder, or disease. Further provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a proliferative disease, inflammatory disease, or renal disease.

摘要翻译： 本文提供光学活性的焦唑基氨基喹唑啉及其药物组合物。 本文还提供了治疗，预防或改善JAK介导的病症，病症或疾病的一种或多种症状的方法。 本文还提供了治疗，预防或改善增殖性疾病，炎性疾病或肾脏疾病的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20110118245A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12933402

申请日：2009-03-17

申请人： Sunny Abraham ,  Shripad S. Bhagwat ,  Brian T. Campbell ,  Qi Chao ,  Raffaella Faraoni ,  Mark W. Holladay ,  Andiliy G. Lai ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti ,  Kelly G. Sprankle

发明人： Sunny Abraham ,  Shripad S. Bhagwat ,  Brian T. Campbell ,  Qi Chao ,  Raffaella Faraoni ,  Mark W. Holladay ,  Andiliy G. Lai ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti ,  Kelly G. Sprankle

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D413/12 ,  C07D491/056 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D403/12 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D239/88 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D239/93 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds according to formula (I), compositions and methods are provided for modulating the activity of RAF kinases, including BRAF kinase and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder mediated by RAF kinases. Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate of hydrate thereof, wherein X is O or S(O)t; Ra is O or S.

摘要翻译： 提供根据式（I）的化合物，组合物和方法用于调节RAF激酶（包括BRAF激酶）的活性，并用于治疗，预防或改善由RAF激酶介导的疾病或病症的一种或多种症状。 式（I）：或其药学上可接受的盐，溶剂合物，其水合物的包合物，其中X为O或S（O）t; Ra是O或S.

公开(公告)号：US20120053194A1

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：US13223099

申请日：2011-08-31

申请人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

发明人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/02 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  C07D239/94 ,  C12N5/09

CPC分类号： A61K31/517 ,  B01D15/3833 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein is an optically active pyrozolylaminoquinazaline, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a JAK-mediated condition, disorder, or disease. Further provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a proliferative disease, inflammatory disease, or renal disease.

摘要翻译： 本文提供光学活性的焦唑基氨基喹唑啉及其药物组合物。 本文还提供了治疗，预防或改善JAK介导的病症，病症或疾病的一种或多种症状的方法。 本文还提供了治疗，预防或改善增殖性疾病，炎性疾病或肾脏疾病的一种或多种症状的方法。