公开(公告)号：US20110118245A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12933402

申请日：2009-03-17

申请人： Sunny Abraham ,  Shripad S. Bhagwat ,  Brian T. Campbell ,  Qi Chao ,  Raffaella Faraoni ,  Mark W. Holladay ,  Andiliy G. Lai ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti ,  Kelly G. Sprankle

发明人： Sunny Abraham ,  Shripad S. Bhagwat ,  Brian T. Campbell ,  Qi Chao ,  Raffaella Faraoni ,  Mark W. Holladay ,  Andiliy G. Lai ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti ,  Kelly G. Sprankle

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D413/12 ,  C07D491/056 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D403/12 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D239/88 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D239/93 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds according to formula (I), compositions and methods are provided for modulating the activity of RAF kinases, including BRAF kinase and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder mediated by RAF kinases. Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate of hydrate thereof, wherein X is O or S(O)t; Ra is O or S.

摘要翻译： 提供根据式（I）的化合物，组合物和方法用于调节RAF激酶（包括BRAF激酶）的活性，并用于治疗，预防或改善由RAF激酶介导的疾病或病症的一种或多种症状。 式（I）：或其药学上可接受的盐，溶剂合物，其水合物的包合物，其中X为O或S（O）t; Ra是O或S.

公开(公告)号：US20050227976A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US11100781

申请日：2005-04-07

申请人： Eduardo Setti

发明人： Eduardo Setti

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/452 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D307/81 ,  C07D405/06 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/81

摘要： The present invention is directed to certain hydroxamate derivatives that are inhibitors of histone deacetylase and are therefore useful in the treatment of diseases associated with histone deacetylase activity. Pharmaceutical compositions and processes for preparing these compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的某些异羟肟酸衍生物，因此可用于治疗与组蛋白脱乙酰酶活性相关的疾病。 还公开了制备这些化合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06525036B2

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US09754962

申请日：2001-01-05

申请人： Renata Marcella Oballa ,  Petpiboon Prasit ,  Joel Stephane Robichaud ,  Elise Isabel ,  Eduardo Setti ,  Dan-Xiong Wang ,  Rohan V. Mendonca ,  Shankar Venkatraman

发明人： Renata Marcella Oballa ,  Petpiboon Prasit ,  Joel Stephane Robichaud ,  Elise Isabel ,  Eduardo Setti ,  Dan-Xiong Wang ,  Rohan V. Mendonca ,  Shankar Venkatraman

IPC分类号： A61K31277

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C255/25 ,  C07C255/41 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/02 ,  C07D207/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/30 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D239/42 ,  C07D263/22 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48 ,  C07D277/58 ,  C07D277/68 ,  C07D295/155 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel cysteine protease inhibitors of Formula I: the pharmaceutically acceptable salts and N-oxide derivatives thereof, their use as therapeutic agents and methods of making them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型半胱氨酸蛋白酶抑制剂：其药学上可接受的盐和N-氧化物衍生物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US08703943B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13223099

申请日：2011-08-31

申请人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

发明人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

IPC分类号： C07D417/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  B01D15/3833 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein is an optically active pyrozolylaminoquinazaline, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a JAK-mediated condition, disorder, or disease. Further provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a proliferative disease, inflammatory disease, or renal disease.

摘要翻译： 本文提供光学活性的焦唑基氨基喹唑啉及其药物组合物。 本文还提供了治疗，预防或改善JAK介导的病症，病症或疾病的一种或多种症状的方法。 本文还提供了治疗，预防或改善增殖性疾病，炎性疾病或肾脏疾病的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20130296363A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13819283

申请日：2011-08-31

申请人： Raffaella Faraoni ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti

发明人： Raffaella Faraoni ,  Michael J. Hadd ,  Mark W. Holladay ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4725 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are compounds for treatment of JAK kinase mediated diseases, including JAK2 kinase-, JAK3 kinase- or TYK2 kinase-mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗JAK激酶介导的疾病的化合物，包括JAK2激酶，JAK3激酶或TYK2激酶介导的疾病。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US20050014941A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10495387

申请日：2002-11-13

申请人： Cameron Black ,  Sheldon Crane ,  Dana Davis ,  Eduardo Setti

发明人： Cameron Black ,  Sheldon Crane ,  Dana Davis ,  Eduardo Setti

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/663 ,  A61K31/675 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C323/65 ,  C07D211/58 ,  C07D213/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/52 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D263/58 ,  C07D277/16 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D277/74 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20 ,  C07D265/30 ,  C07C225/30 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/16 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/50 ,  C07D211/58 ,  C07D213/32 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D263/58 ,  C07D277/16 ,  C07D277/42 ,  C07D277/74 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20

摘要： The present invention is directed to novel cyanoalkylamino derivatives that are inhibitors of cysteine protease such as cathepsins K, S, B and L, in particular cathepsin K Pharmaceutical composition comprising these compounds, method of treating diseases mediated by unregulated cysteine protease activity, in particular cathepsin K utilizing these compounds and methods of preparing these compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及新的氰基烷基氨基衍生物，其是半胱氨酸蛋白酶如组织蛋白酶K，S，B和L的抑制剂，特别是组织蛋白酶K包含这些化合物的药物组合物，治疗由不受调节的半胱氨酸蛋白酶活性介导的疾病的方法，特别是组织蛋白酶 还公开了利用这些化合物的K和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08618289B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US12933402

申请日：2009-03-17

申请人： Sunny Abraham ,  Shripad S. Bhagwat ,  Brian T. Campbell ,  Qi Chao ,  Raffaella Faraoni ,  Mark W. Holladay ,  Andiliy G. Lai ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti ,  Kelly G. Sprankle

发明人： Sunny Abraham ,  Shripad S. Bhagwat ,  Brian T. Campbell ,  Qi Chao ,  Raffaella Faraoni ,  Mark W. Holladay ,  Andiliy G. Lai ,  Martin W. Rowbottom ,  Eduardo Setti ,  Kelly G. Sprankle

IPC分类号： C07D239/70 ,  A01N43/54

CPC分类号： C07D239/88 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D239/93 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12

摘要： Compounds according to formula (I), compositions and methods are provided for modulating the activity of RAF kinases, including BRAF kinase and for the treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder mediated by RAF kinases. Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate of hydrate thereof, wherein X is O or S(O)t; Ra is O or S.

摘要翻译： 提供根据式（I）的化合物，组合物和方法用于调节RAF激酶（包括BRAF激酶）的活性，并用于治疗，预防或改善由RAF激酶介导的疾病或病症的一种或多种症状。 式（I）：或其药学上可接受的盐，溶剂合物，其水合物的包合物，其中X为O或S（O）t; Ra是O或S.

公开(公告)号：US20120053193A1

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：US13222963

申请日：2011-08-31

申请人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

发明人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/517 ,  B01D15/3833 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein is an optically active pyrazolylaminoquinazoline, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a JAK-mediated condition, disorder, or disease. Further provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a proliferative disease, inflammatory disease, or renal disease.

摘要翻译： 本文提供光学活性吡唑基氨基喹唑啉及其药物组合物。 本文还提供了治疗，预防或改善JAK介导的病症，病症或疾病的一种或多种症状的方法。 本文还提供了治疗，预防或改善增殖性疾病，炎性疾病或肾脏疾病的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US08912324B2

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：US13222963

申请日：2011-08-31

申请人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

发明人： Mark W. Holladay ,  Eduardo Setti

IPC分类号： C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D403/12 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/517 ,  B01D15/3833 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein is an optically active pyrazolylaminoquinazoline, and pharmaceutical compositions thereof. Also provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a JAK-mediated condition, disorder, or disease. Further provided herein is a method for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a proliferative disease, inflammatory disease, or renal disease.

摘要翻译： 本文提供光学活性吡唑基氨基喹唑啉及其药物组合物。 本文还提供了治疗，预防或改善JAK介导的病症，病症或疾病的一种或多种症状的方法。 本文还提供了治疗，预防或改善增殖性疾病，炎性疾病或肾脏疾病的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20110269740A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13000606

申请日：2009-07-02

申请人： Sunny Abraham ,  Qi Chao ,  Michael Hadd ,  Mark Holladay ,  Gang Liu ,  Mitchell Nambu ,  Eduardo Setti

发明人： Sunny Abraham ,  Qi Chao ,  Michael Hadd ,  Mark Holladay ,  Gang Liu ,  Mitchell Nambu ,  Eduardo Setti

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P17/02 ,  A61P3/10 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Provided herein are pyrrolotriazine compounds for treatment of JAK kinase, including JAK2 kinase mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供了用于治疗JAK激酶的吡咯并三嗪化合物，包括JAK2激酶介导的疾病。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和组合物的方法。