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    Peptidylaminodiols
    91.
    发明授权
    Peptidylaminodiols 失效
    肽基氨基二醇

    公开(公告)号：US4845079A

    公开(公告)日：1989-07-04

    申请号：US217106

    申请日：1988-07-11

    申请人： Jay R. Luly ,  Jacob J. Plattner ,  Dale J. Kempf

    发明人： Jay R. Luly ,  Jacob J. Plattner ,  Dale J. Kempf

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D233/54 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/097

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07K5/0227 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0802 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0823 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/86

    摘要： A renin inhibiting compound of the formula: ##STR1## wherein A is a substituent; W is C.dbd.O or CHOH; U is CH.sub.2 or NR.sub.2, provided that when W is CHOH then U is CH.sub.2 ; R.sub.1 is loweralkyl, cycloalkylmethyl, benzyl, 4-methoxybenzyl, halobenzyl, (1-naphthyl)methyl, (2-napththyl)methyl, (4-imidazoyl)methyl, .alpha.,.alpha.-dimethylbenzyl, 1-benzyloxyethyl, phenethyl, phenoxy, thiophenoxy or anilino; R.sub.2 is hydrogen or loweralkyl; R.sub.3 is loweralkyl, [(alkoxy)alkoxy]alkyl, (thioalkoxy)alkyl, loweralkenyl, benzyl or heterocyclic ring substituted methyl; R.sub.4 is loweralkyl, cycloalkylmethyl or benzyl; R.sub.5 is vinyl, formyl, hydroxymethyl or hydrogen; R.sub.7 is hydrogen or loweralkyl; R.sub.8 and R.sub.9 are independently selected from OH and NH.sub.2 ; and R.sub.6 is hydrogen, loweralkyl, vinyl or arylalkyl; provided that when R.sub.5 and R.sub.7 are both hydrogen and R.sub.8 and R.sub.9 are OH, the carbon bearing R.sub.5 is of the "R" configuration and the carbon bearing R.sub.6 is of the "S" configuration; or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. Also disclosed are renin inhibiting compositions, a method of treating hypertension, methods of making the renin inhibiting compounds and intermediates useful in making the renin inhibiting compounds.

    摘要翻译： 下式的肾素抑制化合物：其中A是取代基; W是C = O或CHOH; U是CH 2或NR 2，条件是当W是CHOH时，U是CH 2; R1是低级烷基，环烷基甲基，苄基，4-甲氧基苄基，卤代苄基，（1-萘基）甲基，（2-萘乙基）甲基，（4-咪唑基）甲基，α，α-二甲基苄基，1-苄氧基乙基，苯乙基，苯氧基， 或anilino; R2是氢或低级烷基; R3是低级烷基，[（烷氧基）烷氧基]烷基，（硫代烷氧基）烷基，低级烯基，苄基或杂环取代的甲基; R4是低级烷基，环烷基甲基或苄基; R5是乙烯基，甲酰基，羟甲基或氢; R7是氢或低级烷基; R8和R9独立地选自OH和NH2; 和R6是氢，低级烷基，乙烯基或芳基烷基; 条件是当R 5和R 7均为氢且R 8和R 9为OH时，碳原子的R 5为“R”构型，碳原子的R 6为“S”构型; 或其药学上可接受的盐或酯。 还公开了肾素抑制组合物，治疗高血压的方法，制备肾素抑制化合物的方法和可用于制备肾素抑制化合物的中间体。

    3-Alkyl-8-chloro-5,6-dihydrofuro-[3,2-f]-1,2-benzisoxazole-6-carboxylic acids
    92.
    发明授权
    3-Alkyl-8-chloro-5,6-dihydrofuro-[3,2-f]-1,2-benzisoxazole-6-carboxylic acids 失效
    3-烷基-8-氯-5,6-二氢呋喃并[3,2-f] -1,2-苯并异恶唑-6-羧酸

    公开(公告)号：US4560558A

    公开(公告)日：1985-12-24

    申请号：US494751

    申请日：1983-05-16

    申请人： James A. Parks ,  Jacob J. Plattner

    发明人： James A. Parks ,  Jacob J. Plattner

    IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P7/10 ,  C07D307/85 ,  C07D498/04 ,  C07D261/20

    CPC分类号： C07D307/85

    摘要： Disclosed are compounds of the formula: ##STR1## wherein X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy or halo, Y is hydroxymethyl, carboxyl, carboxamido or carboloweralkoxy, and R is cyclohexyl, benzyl, norbornyl, loweralkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The compounds are effective as diuretic agents.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中X是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素，Y是羟甲基，羧基，甲酰氨基或碳摩尔烷氧基，R是环己基，苄基，降冰片基，低级烷基或其药学上可接受的盐。 这些化合物作为利尿剂是有效的。

    Benzophenone derivatives
    95.
    发明授权
    Benzophenone derivatives 失效
    二苯甲酮衍生物

    公开(公告)号：US4371546A

    公开(公告)日：1983-02-01

    申请号：US310165

    申请日：1981-10-09

    申请人： Jacob J. Plattner ,  Andre G. Pernet ,  Anthony K. Fung

    发明人： Jacob J. Plattner ,  Andre G. Pernet ,  Anthony K. Fung

    IPC分类号： C07C45/64 ,  A61K31/135 ,  C07C97/10

    CPC分类号： C07C225/16 ,  C07C205/45 ,  C07C45/64

    摘要： Described are compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, loweralkyl, aminomethyl or halo, R.sub.1 is hydroxy or NHX where X is H, loweralkyl, phenyl, substituted phenyl, acetyl, benzyl and substituted benzyl, and Y is hydrogen, loweralkyl or halo and may be the same or different, and pharmaceutically acceptable salts thereof.The compounds are effective as diuretic agents.

    摘要翻译： 描述了下式的化合物，其中R是氢，低级烷基，氨基甲基或卤素，R 1是羟基或NHX，其中X是H，低级烷基，苯基，取代的苯基，乙酰基，苄基和取代的苄基，Y是氢， 或卤素，并且可以相同或不同，及其药学上可接受的盐。 这些化合物作为利尿剂是有效的。

    3-Aminomethylene-6,7-dimethoxy-2-methyl-4-oxo-1,2,3,4-t etrahydro-1-quinoline carboxylic acid esters and intermediates leading thereto
    97.
    发明授权
    3-Aminomethylene-6,7-dimethoxy-2-methyl-4-oxo-1,2,3,4-t etrahydro-1-quinoline carboxylic acid esters and intermediates leading thereto 失效
    3-氨基亚甲基-6,7-二甲氧基-2-甲基-4-氧代-1,2,3,4-四氢-1-喹啉羧酸酯和通向其的中间体

    公开(公告)号：US4018758A

    公开(公告)日：1977-04-19

    申请号：US676103

    申请日：1976-04-12

    申请人： Michael R. Johnson ,  Jacob J. Plattner

    发明人： Michael R. Johnson ,  Jacob J. Plattner

    IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D215/233

    摘要： Racemic 3-aminomethylene-6,7-dimethoxy-2-methyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-1-quinoline carboxylic acid, alkyl, phenyl and benzyl esters as analgesic agents, synthesized from 3-hydroxymethylene-6,7-dimethoxy-2-methyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-1-quinoline carboxylic acid, alkyl, phenyl and benzyl esters and the dextrorotatory enantiomer 3-aminomethylene-6,7-dimethoxy-2-methyl-4-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-1-quinoline carboxylic acid, ethyl ester, an outstanding analgesic agent.

    摘要翻译： 外消旋的3-氨基亚甲基-6,7-二甲氧基-2-甲基-4-氧代-1,2,3,4-四氢-1-喹啉羧酸，烷基，苯基和苄酯作为镇痛剂，由3- 羟基亚甲基-6,7-二甲氧基-2-甲基-4-氧代-1,2,3,4-四氢-1-喹啉羧酸，烷基，苯基和苄基酯和右旋对映异构体3-氨基亚甲基-6,7 二甲氧基-2-甲基-4-氧代-1,2,3,4-四氢-1-喹啉羧酸乙酯，优异的止痛剂。