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    Prostaglandin derivatives
    1.
    发明授权
    Prostaglandin derivatives 失效
    前列腺素衍生物

    公开(公告)号：US07763652B2

    公开(公告)日：2010-07-27

    申请号：US10521115

    申请日：2003-07-11

    申请人： Fumie Sato ,  Tohru Tanami ,  Makoto Yagi ,  Naoya Ono

    发明人： Fumie Sato ,  Tohru Tanami ,  Makoto Yagi ,  Naoya Ono

    IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/557

    CPC分类号： C07C405/0033

    摘要： A prostaglandin derivative represented by Formula (I): wherein X is a halogen atom in the α- or β-substitution, Y is an ethylene group, a vinylene group or an ethynylene group, R1 is a C3-10 cycloalkyl group, a C3-10 cycloalkyl group substituted with a C1-4 straight or branched chain alkyl group or a C4-13 cycloalkylalkyl group, R2 is a hydrogen atom or a CO2R3 group (R3 is a hydrogen atom, a C1-4 straight or branched chain alkyl group or a C2-4 straight or branched chain alkenyl group), n is an integer of 1 to 4 and p is 0, 1 or 2, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof.

    摘要翻译： 由式（I）表示的前列腺素衍生物：其中X是α-或/或b-取代基中的卤素原子，Y是亚乙基，亚乙烯基或亚乙炔基，R 1是C 3-10环烷基， 被C 1-4直链或支链烷基或C4-13环烷基烷基取代的C3-10环烷基，R2是氢原子或CO2R3基（R3是氢原子，C1-4直链或支链烷基 基团或C2-4直链或支链烯基），n为1〜4的整数，p为0,1或2，其药学上可接受的盐或其水合物。

    Prostaglandin derivatives
    3.
    发明申请
    Prostaglandin derivatives 失效
    前列腺素衍生物

    公开(公告)号：US20060094788A1

    公开(公告)日：2006-05-04

    申请号：US10521115

    申请日：2003-07-11

    申请人： Fumie Sato ,  Tohru Tanami ,  Makoto Yagi ,  Naoya Ono

    发明人： Fumie Sato ,  Tohru Tanami ,  Makoto Yagi ,  Naoya Ono

    IPC分类号： A61K31/557 ,  C07C317/20

    CPC分类号： C07C405/0033

    摘要： A prostaglandin derivative represented by Formula (I): wherein X is a halogen atom in the α- or β-substitution, Y is an ethylene group, a vinylene group or an ethynylene group, R1 is a C3-10 cycloalkyl group, a C3-10 cycloalkyl group substituted with a C1-4 straight or branched chain alkyl group or a C4-13 cycloalkylalkyl group, R2 is a hydrogen atom or a CO2R3 group (R3 is a hydrogen atom, a C1-4 straight or branched chain alkyl group or a C2-4 straight or branched chain alkenyl group), n is an integer of 1 to 4 and p is 0, 1 or 2, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof.

    摘要翻译： 由式（I）表示的前列腺素衍生物：其中X是α-取代或β-取代中的卤素原子，Y是亚乙基，亚乙烯基或亚乙炔基，R 1是 C 3-10环烷基，被C 1-4直链或支链烷基取代的C 3-10环烷基或 C 4-13环烷基烷基，R 2是氢原子或CO 2 R 3 R 3基团（R 3是氢原子，C 1-4烷基直链或支链烷基或C 2-4直链或支链烯基 ），n为1〜4的整数，p为0,1或2，其药学上可接受的盐或其水合物。

    Prostaglandin E.sub.1 analogues
    6.
    发明授权
    Prostaglandin E.sub.1 analogues 失效
    前列腺素E1类似物

    公开(公告)号：US5583158A

    公开(公告)日：1996-12-10

    申请号：US416871

    申请日：1995-04-19

    申请人： Fumie Sato ,  Takehiro Amano ,  Kazuya Kameo ,  Tohru Tanami ,  Masaru Mutoh ,  Naoya Ono ,  Jun Goto

    发明人： Fumie Sato ,  Takehiro Amano ,  Kazuya Kameo ,  Tohru Tanami ,  Masaru Mutoh ,  Naoya Ono ,  Jun Goto

    IPC分类号： A61K31/557 ,  C07C405/00

    CPC分类号： C07C405/0025 ,  C07C405/0033

    摘要： A prostaglandin E.sub.1 analogue represented by formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group; and X is an oxygen atom and R.sup.2 represents ##STR2## or X is a sulfur atom and R.sup.2 represents ##STR3## The compound has a strong and prolonged inhibitory action for platelet aggregation and is useful for treatment of various thrombotic diseases including peripheral circulatory disturbance.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01510 Sec。 371日期1995年04月19日 102（e）日期1995年4月19日PCT提交1993年10月20日PCT公布。 公开号WO94 / 08961 日本1994年4月28日由式表示的前列腺素E1类似物，其中R1表示氢原子或C1-C6烷基; X是氧原子，R2表示或或X是硫原子，R2代表血小板聚集的作用，可用于治疗各种血栓形成疾病，包括外周循环障碍。

    New intermediates for the preparation of 13-thiaprostaglandin derivatives
    8.
    发明授权
    New intermediates for the preparation of 13-thiaprostaglandin derivatives 失效
    制备13-thiaprostaglandin衍生物的新中间体

    公开(公告)号：US4733011A

    公开(公告)日：1988-03-22

    申请号：US767015

    申请日：1985-08-19

    申请人： Bernhard Riefling ,  Hans-Eckart Radunz

    发明人： Bernhard Riefling ,  Hans-Eckart Radunz

    IPC分类号： C07C323/22 ,  A61K31/557 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C323/00 ,  C07C405/0033 ,  C07D309/12 ,  C07C2102/20 ,  Y02P20/55

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A is C--C single bond, --CH.sub.2 --, --CH(CH.sub.3)--, --C(CH.sub.3).sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, CH(CH.sub.3)CH.sub.2 --, --C(CH.sub.3).sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 O--; R.sup.1a and R.sup.1 each independently is hydrogen or a protective group which can be cleaved by solvolysis or by hydrogenolysis; R.sup.2 is H or alkyl of 1 to 3 C atoms; R.sup.3 is alkyl of 3 to 5 C atoms, phenyl or phenyl which is monosubstituted to trisubstituted by F, Cl, OH, OCH.sub.3, OC.sub.2 H.sub.5, CF.sub.3 or alkyl of 1 to 3 C atoms, or, when A is not --CH.sub.2 O--, can also be pyridyl, thienyl, naphthyl or alkoxy of 1 to 4 C atoms; indicates a bond in the .beta.-position and wavy line ( ) means that the bond can be in the .alpha.- or .beta.-position, are valuable intermediates for the stereospecific preparation of 13-thiaprostaglandin derivatives. The latter are prepared by U.V. irradiation of the former to first prepare the corresponding 2-oxa-3-OH-6-alkylthio-7-OH-1,5-bicyclo(3.3.0)octane derivative, which is then exposed to a Wittig reaction and, optionally, hydrogenation or oxidation inter alia to prepare members of the F.sub.1 -, F.sub.2 -, E.sub.1 - and E.sub.2 series.

    摘要翻译： 其中A是CC单键，-CH 2 - ， - CH（CH 3） - ， - C（CH 3）2 - ， - CH 2 -CH 2 - ，CH（CH 3）CH 2 - ， - C（CH 3） ）2CH2-，-CH2-CH2-CH2-或-CH2O-; R1a和R1各自独立地为氢或可通过溶剂解或氢解裂解的保护基; R2是H或1〜3个C原子的烷基; R3是3至5个C原子的烷基，苯基或被F，Cl，OH，OCH 3，OC 2 H 5，CF 3或1至3个C原子的烷基单取代至三取代的苯基，或者当A不是-CH 2 O-时，可以 也可以是1至4个C原子的吡啶基，噻吩基，萘基或烷氧基; 表示β位和波浪线（）中的键，表示该键可以是α-或β-位，是13-季前列腺素衍生物的立体特异性制备的有价值的中间体。 后者由U.V. 照射前者，首先制备相应的2-氧杂-3-羟基-6-甲硫基-7-OH-1,5-双环（3.3.0）辛烷衍生物，然后将其暴露于维蒂希反应，任选地， 氢化或氧化，特别是制备F1-，F2-，E1-和E2系列的成员。