公开(公告)号：US4176183A

公开(公告)日：1979-11-27

申请号：US925577

申请日：1978-07-17

申请人： John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello

发明人： John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel naphthyridines having a 3-amino-2-OR-propoxy substituent are disclosed. The compounds have .beta.-adrenergic blocking and immediate onset antihypertensive activities.

摘要翻译： 公开了具有3-氨基-2-异丙氧基取代基的新型萘啶。 该化合物具有β-肾上腺素能阻滞和即刻开始的抗高血压活性。

公开(公告)号：US4134983A

公开(公告)日：1979-01-16

申请号：US641420

申请日：1975-12-17

申请人： John J. Baldwin

发明人： John J. Baldwin

IPC分类号： C07D213/48 ,  C07D213/51 ,  C07D213/85 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D303/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C45/00 ,  C07C45/008 ,  C07C45/71 ,  C07D213/48 ,  C07D213/51 ,  C07D213/85 ,  C07D233/90 ,  C07D303/22

摘要： Novel 3-amino-2-OR-propoxyaryl substituted imidazoles and methods for their preparation are disclosed. These imidazoles, and their salts, exhibit pharmacological activity which includes antihypertensive activity and .beta.-adrenergic blocking activity.

公开(公告)号：US4111944A

公开(公告)日：1978-09-05

申请号：US808575

申请日：1977-06-21

申请人： Frederick C. Novello ,  John J. Baldwin

发明人： Frederick C. Novello ,  John J. Baldwin

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Compositions useful in the treatment of gout and hyperuricemia and containing a substituted 1,2,4-triazole as the active ingredient are provided, the triazoles being substituted at the 5 position with a pyridyl radical and at the 3 position with a phenyl or a pyridyl radical. Methods of preparing these substituted triazoles are described. Certain of the compounds are novel.

摘要翻译： 提供了可用于治疗痛风和高尿酸血症并含有取代的1,2,4-三唑作为活性成分的组合物，三唑在5位被吡啶基取代，在3位被苯基或吡啶基 激进。 描述制备这些取代的三唑的方法。 某些化合物是新颖的。

公开(公告)号：US4060601A

公开(公告)日：1977-11-29

申请号：US696237

申请日：1976-06-15

申请人： John J. Baldwin

发明人： John J. Baldwin

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  C07D213/50 ,  A61K31/395 ,  C07D213/52

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71

摘要： Novel substituted (3-loweralkylamino-2-R.sub.1 O-propoxy)pyridines, their pharmaceutically acceptable salts and their preparation are disclosed. These pyridines have pharmaceutical properties such as anti-hypertensive activity of rapid onset.

摘要翻译： 公开了新的取代的（3-低级烷基氨基-2-R1O-丙氧基）吡啶，其药学上可接受的盐及其制备。 这些吡啶具有药物性质，例如快速起效的抗高血压活性。

公开(公告)号：US4058614A

公开(公告)日：1977-11-15

申请号：US658955

申请日：1976-02-18

申请人： John J. Baldwin

发明人： John J. Baldwin

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D403/02

摘要： Substituted imidazole compounds which are useful as anti-hypertensive agents or as xanthine oxidase inhibitors.

摘要翻译： 可用作抗高血压剂或黄嘌呤氧化酶抑制剂的取代的咪唑化合物。

公开(公告)号：US4000282A

公开(公告)日：1976-12-28

申请号：US533385

申请日：1974-12-16

申请人： John J. Baldwin

发明人： John J. Baldwin

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/85 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/85 ,  A61K31/44 ,  Y10S514/929

摘要： Novel 2-(3-tert. butyl or isopropylamino-2-hydroxypropoxy)-3-cyanopyridines, their pharmaceutically their preparation are disclosed. These pyridines are vasodilators having anti-hypertensive activity of rapid onset and extended duration and reduced tendency to cause undesirable tachychardia; they are also .beta.-adrenergic blocking agents.

摘要翻译： 公开了新的2-（3-叔丁基或异丙基氨基-2-羟基丙氧基）-3-氰基吡啶，其药学上可接受的盐及其制备。 这些吡啶是具有快速发作和延长持续时间的抗高血压活性的血管扩张剂，并且导致不期望的心跳骤停的倾向; 它们也是β-肾上腺素能阻断剂。

公开(公告)号：US3984558A

公开(公告)日：1976-10-05

申请号：US527994

申请日：1974-11-29

申请人： John J. Baldwin ,  Frederick C. Novello

发明人： John J. Baldwin ,  Frederick C. Novello

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  Y10S514/929

摘要： Compounds useful in the treatment of asthma, the symptoms of allergy and in some instances in gout and hyperuricemia are described. The novel compounds are 1-substituted-1,2,4-triazoles being additionally substituted at the 3- and 5-positions with a pyridyl radical. Methods of preparing these tri-substituted triazoles are described.

摘要翻译： 描述了可用于治疗哮喘，过敏症状以及在一些情况下在痛风和高尿酸血症中的化合物。 新化合物是在3-和5-位用吡啶基进一步取代的1-取代-1,2,4-三唑。 描述了制备这些三取代三唑的方法。

公开(公告)号：US3947577A

公开(公告)日：1976-03-30

申请号：US539488

申请日：1975-01-08

申请人： John J. Baldwin ,  Frederick C. Novello

发明人： John J. Baldwin ,  Frederick C. Novello

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D401/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/41

摘要： Compositions useful in the treatment of gout and hyperuricemia and containing a substituted 1,2,4-triazole as the active ingredient are provided, the triazoles being substituted at the 5 position with a pyridyl radical and at the 3 position with a phenyl or a pyridyl radical. Methods of preparing these substituted triazoles are described. Certain of the compounds are novel.

公开(公告)号：US08106221B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US12665219

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： C07D325/00 ,  C07D315/00 ,  C07D493/00 ,  C07C275/04 ,  A61K31/351 ,  A61K31/17 ,  A01N47/28

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/46 ,  C07D309/04 ,  C07D311/96 ,  C07D313/04

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US08084485B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12225756

申请日：2007-03-30

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56

摘要： 6-(Aminoalkyl)indazoles of formula (I) and the salts thereof have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive, and renal, cardiac and vascular protecting medicinally active ingredients.

摘要翻译： 式（I）的6-（氨基烷基）吲唑及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药和肾，心脏和血管保护的药物活性成分。