公开(公告)号：US08134006B2

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：US12701108

申请日：2010-02-05

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Adam D. Hughes ,  Craig Husfeld ,  Mathai Mammen ,  Miroslav Rapta

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Adam D. Hughes ,  Craig Husfeld ,  Mathai Mammen ,  Miroslav Rapta

IPC分类号： C07D211/00

CPC分类号： C07D211/46

摘要： This invention relates to compounds of formula I: wherein R1 and R2 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions and combinations comprising such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds, and methods of using such compound to, for example, treat pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1和R2如本说明书中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂合物或立体异构体。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和组合物，用于制备这些化合物的方法和中间体，以及使用该化合物例如治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘等肺病的方法。

公开(公告)号：US07501442B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US11076631

申请日：2005-03-10

申请人： Mathai Mammen ,  Yu-Hua Ji ,  Craig Husfeld

发明人： Mathai Mammen ,  Yu-Hua Ji ,  Craig Husfeld

IPC分类号： A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/445 ,  A61K31/27 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D211/94 ,  C07C273/18 ,  C07C271/38

CPC分类号： C07D211/46

摘要： This invention provides compounds of formula I: wherein a, b, c, m, p, r, R1, R2, R3, R4, R5, R6, W and X1 are as defined in the specification. The compounds of formula I are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中a，b，c，m，p，r，R1，R2，R3，R4，R5，R6，W和X1如说明书中所定义。 式I化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间体以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：US20090023777A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12074889

申请日：2008-03-06

申请人： Mathai Mammen ,  Richard Wilson ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Craig Husfeld ,  Yu-Hua Ji ,  Li Li ,  Trevor Mischki ,  Ioanna Stergiades ,  David Oare

发明人： Mathai Mammen ,  Richard Wilson ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Craig Husfeld ,  Yu-Hua Ji ,  Li Li ,  Trevor Mischki ,  Ioanna Stergiades ,  David Oare

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D207/30 ,  C07D401/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P13/10 ,  A61P9/02 ,  A61P1/00 ,  A61K31/454 ,  C07D211/56 ,  C07D211/30

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： This invention provides 4-amino-1-benzylpiperidine and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome, asthma and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了可用作毒蕈碱受体拮抗剂的4-氨基-1-苄基哌啶及其相关化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物; 用于制备这些化合物的方法和中间体; 以及使用这些化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病状态如膀胱过度活动症，肠易激综合征，哮喘和慢性阻塞性肺病的方法。

公开(公告)号：US20070249675A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11789300

申请日：2007-04-24

申请人： Pierre-Jean Colson ,  Adam D. Hughes ,  Craig Husfeld ,  Mathai Mammen ,  Miroslav Rapta

发明人： Pierre-Jean Colson ,  Adam D. Hughes ,  Craig Husfeld ,  Mathai Mammen ,  Miroslav Rapta

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D211/46

摘要： This invention relates to compounds of formula I: wherein R1 and R2 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions and combinations comprising such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds, and methods of using such compound to, for example, treat pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物或立体异构体，其中R 1和R 2和R 2如说明书中所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和组合物，用于制备这些化合物的方法和中间体，以及使用该化合物例如治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘等肺病的方法。

公开(公告)号：US07285564B2

公开(公告)日：2007-10-23

申请号：US10696464

申请日：2003-10-29

申请人： Mathai Mammen ,  Richard Wilson ,  Yan Chen ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Craig Husfeld ,  Yu-Hua Ji ,  Li Li ,  Trevor Mischki ,  Ioanna Stergiades

发明人： Mathai Mammen ,  Richard Wilson ,  Yan Chen ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Craig Husfeld ,  Yu-Hua Ji ,  Li Li ,  Trevor Mischki ,  Ioanna Stergiades

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： This invention provides 4-amino-1-(pyridylmethyl)piperidine and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了可用作毒蕈碱受体拮抗剂的4-氨基-1-（吡啶基甲基）哌啶及其相关化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物; 用于制备这些化合物的方法和中间体; 以及使用这些化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病状况的方法，例如膀胱过度活动，肠易激综合征和慢性阻塞性肺疾病。

公开(公告)号：US20070208176A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11788343

申请日：2007-04-19

申请人： Mathai Mammen ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Tae Weon Lee ,  Craig Husfeld ,  Eric Stangeland ,  Yan Chen

发明人： Mathai Mammen ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Tae Weon Lee ,  Craig Husfeld ,  Eric Stangeland ,  Yan Chen

IPC分类号： C07D401/02

CPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K31/452 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  G01N33/9433

摘要： This invention provides biphenyl derivatives of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, a, b and c are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The biphenyl derivatives of this invention possess both β2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity and therefore, such biphenyl derivatives are useful for treating pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

公开(公告)号：US07250414B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US11077391

申请日：2005-03-10

申请人： Mathai Mammen ,  Yu-Hua Ji ,  Yan Chen ,  Craig Husfeld

发明人： Mathai Mammen ,  Yu-Hua Ji ,  Yan Chen ,  Craig Husfeld

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D409/06

摘要： This invention provides compounds of formula I: wherein a, b, c, e, m, n, Ar1, R1, R2, R3, R4a, R4b, R5 and R6 are as defined in the specification. The compounds of formula I are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中a，b，c，e，m，n，Ar 1，R 1，R 2， R 3，R 4a，R 4b，R 5和R 6， 如说明书中所定义。 式I化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间体以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：US07141671B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10779157

申请日：2004-02-13

申请人： Mathai Mammen ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Tae Weon Lee ,  Craig Husfeld ,  Eric Stangeland ,  Yan Chen

发明人： Mathai Mammen ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Tae Weon Lee ,  Craig Husfeld ,  Eric Stangeland ,  Yan Chen

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/72 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K31/452 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  G01N33/9433

摘要： This invention provides biphenyl derivatives of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, a, b and c are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The biphenyl derivatives of this invention possess both β2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity and therefore, such biphenyl derivatives are useful for treating pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

公开(公告)号：US20060223860A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US11448317

申请日：2006-06-07

申请人： Mathai Mammen ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Tae Lee ,  Craig Husfeld ,  Eric Stangeland ,  Yan Chen

发明人： Mathai Mammen ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Tae Lee ,  Craig Husfeld ,  Eric Stangeland ,  Yan Chen

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/54 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K31/452 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  G01N33/9433

摘要： This invention provides biphenyl derivatives of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, a, b and c are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The biphenyl derivatives of this invention possess both β2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity and therefore, such biphenyl derivatives are useful for treating pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

摘要翻译： 本发明提供式I的联苯衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，W，a，b和c如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐或 其溶剂合物或立体异构体。 本发明的联苯衍生物具有β2N2肾上腺素能受体激动剂和毒蕈碱受体拮抗剂活性，因此，这种联苯衍生物可用于治疗肺部疾病，如慢性阻塞性肺病和哮喘。

公开(公告)号：US20130150404A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13545523

申请日：2012-07-10

申请人： Mathai Mammen ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Craig Husfeld ,  Eric Stangeland

发明人： Mathai Mammen ,  Sarah Dunham ,  Adam Hughes ,  Craig Husfeld ,  Eric Stangeland

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  A61K31/452 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  G01N33/9433

摘要： This invention provides biphenyl derivatives of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, a, b and c are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The biphenyl derivatives of this invention possess both β2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity and therefore, such biphenyl derivatives are useful for treating pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthmas.

摘要翻译： 本发明提供式I的联苯衍生物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，W，a，b和c如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂合物或立体异构体。 本发明的联苯衍生物具有β2肾上腺素能受体激动剂和毒蕈碱受体拮抗剂活性，因此，这种联苯衍生物可用于治疗肺部疾病，如慢性阻塞性肺病和哮喘。