公开(公告)号：US4709035A

公开(公告)日：1987-11-24

申请号：US646729

申请日：1984-09-04

申请人： George D. Hartman

发明人： George D. Hartman

IPC分类号： C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  A61K31/495 ,  C07D241/16 ,  C07D241/24

CPC分类号： C07D241/26 ,  C07D241/20

摘要： 2,6-Disubstituted derivatives of 3-nitropyrazine are disclosed to have activity in increasing the sensitivity of tumor cells to radiation. Also disclosed are methods of preparing such compounds and pharmaceutical compositions including such compounds.

摘要翻译： 公开了3-硝基吡嗪的2,6-二取代衍生物具有提高肿瘤细胞对辐射敏感性的活性。 还公开了制备这些化合物的方法和包括这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4670443A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US750953

申请日：1985-07-02

申请人： George D. Hartman ,  Brian T. Phillips

发明人： George D. Hartman ,  Brian T. Phillips

IPC分类号： C07D221/10 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D221/10

摘要： Benzo(f)isoquinoline compounds, particularly, penta- and tetrahydrobenzo(f)isoquinoline dicarboxylic acid compounds, their preparation and their use as calcium entry blockers are disclosed.

摘要翻译： 苯并（f）异喹啉化合物，特别是五 - 和四氢苯并（f）异喹啉二羧酸化合物，其制备及其作为钙进入阻断剂的用途被公开。

公开(公告)号：US4609659A

公开(公告)日：1986-09-02

申请号：US691777

申请日：1985-01-16

申请人： George D. Hartman

发明人： George D. Hartman

IPC分类号： C07D241/16 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D241/16 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24

摘要： 2,6-Disubstituted derivatives of 3-nitropyrazine are disclosed to have activity in increasing the sensitivity of tumor cells to radiation. Also disclosed are methods of preparing such compounds and pharmaceutical compositions including such compounds.

公开(公告)号：US4587253A

公开(公告)日：1986-05-06

申请号：US635971

申请日：1984-07-30

申请人： Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman

发明人： Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman

IPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D221/22

摘要： Novel substituted and bridged pyridine compounds useful as calcium channel blockers and analgesics, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treatment are disclosed.

摘要翻译： 公开了用作钙通道阻滞剂和止痛剂的新型取代和桥接的吡啶化合物，其药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US4416882A

公开(公告)日：1983-11-22

申请号：US399503

申请日：1982-07-19

申请人： George D. Hartman

发明人： George D. Hartman

IPC分类号： C07D241/16 ,  C07D241/20 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D241/16 ,  C07D241/20

摘要： Di(alkylamino) derivatives of chloronitropyrazines are prepared from dichloronitropyrazinamine by diazotization of the amine followed by halogen exchange to produce an intermediate dichloro-halo nitropyrazine followed by reaction with one or two moles of an alkyl amine to effect replacement of one or two of the pyrazine halogens.

摘要翻译： 氯代吡嗪的二（烷基氨基）衍生物由二氯硝基吡嗪胺通过胺的重氮化制备，随后进行卤素交换以产生中间体二氯 - 卤代硝基吡嗪，随后与一或两摩尔的烷基胺反应以实现一个或两个吡嗪的取代 卤素

公开(公告)号：US4127721A

公开(公告)日：1978-11-28

申请号：US853153

申请日：1977-11-21

申请人： Roger J. Tull ,  George D. Hartman ,  Leonard M. Weinstock

发明人： Roger J. Tull ,  George D. Hartman ,  Leonard M. Weinstock

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D513/04 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D513/04

摘要： 9-(Dihalobenzyl)adenines are prepared uncontaminated with other positional isomers in a series of mild transformations starting from 4,5,6-triaminopyrimidine and proceeding via 7-(N-formyl-N-dihalobenzyl)-amino[1,2,5]thiadiazolo[3,4-d]pyrimidine. The resulting compounds have anticoccidial activity and are useful in controlling cecal and/or intestinal coccidiosis when administered in minor quantities to animals, in particular to poultry usually in admixture with animal sustenance.

摘要翻译： 9-（N-甲酰基-N-二卤代苄基） - 氨基[1,2,5]的9-（二卤代苄基）腺嘌呤与其他位置异构体一起在一系列轻度转化中由4,5,6-三氨基嘧啶开始制备 ]噻二唑并[3,4-d]嘧啶。 所得化合物具有抗球虫活性，并且在少量施用于动物，特别是通常与动物饲养物混合的家禽时，可用于控制盲肠和/或肠球虫病。

公开(公告)号：US20110224447A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13059491

申请日：2009-08-11

申请人： Keith A. Bowman ,  James P. Guare, JR. ,  George D. Hartman ,  Rubina G. Parmar ,  Chandra Vargeese ,  Weimin Wang ,  Ye Zhang

发明人： Keith A. Bowman ,  James P. Guare, JR. ,  George D. Hartman ,  Rubina G. Parmar ,  Chandra Vargeese ,  Weimin Wang ,  Ye Zhang

IPC分类号： C07J9/00 ,  A61K31/713 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K9/5123 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1277 ,  A61K9/5192 ,  A61K47/28 ,  C07C217/42

摘要： The instant invention provides for novel lipid nanoparticles and novel lipid nanoparticle components (specifically cationic lipids) that are useful for the delivery of nucleic acids, specifically siRNA, for therapeutic purposes.

摘要翻译： 本发明提供新颖的脂质纳米颗粒和新颖的脂质纳米颗粒组分（特别是阳离子脂质），其可用于递送核酸，特别是用于治疗目的的siRNA。

公开(公告)号：US07718687B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US11630303

申请日：2005-06-27

申请人： Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  George D. Hartman

发明人： Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  George D. Hartman

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/06

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07F9/65031

摘要： The present invention relates to prodrugs of dihydropyrazole compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的二氢吡唑化合物的前药。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20090258852A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US11988394

申请日：2006-06-30

申请人： Kenneth L. Arrington ,  Vadim Y. Dudkin ,  Mark E. Fraley ,  Robert M. Garbaccio ,  George D. Hartman ,  Shaei Y. Huang ,  Constantine Kreatsoulas ,  Edward S. Tasber

发明人： Kenneth L. Arrington ,  Vadim Y. Dudkin ,  Mark E. Fraley ,  Robert M. Garbaccio ,  George D. Hartman ,  Shaei Y. Huang ,  Constantine Kreatsoulas ,  Edward S. Tasber

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/473 ,  C07D413/14 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D221/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D498/06

摘要： The instant invention provides for compounds which comprise benzoisoquinolinones and aza derivatives that inhibit CHK1 activity. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting CHK1 activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含抑制CHK1活性的苯并异喹啉酮和氮杂衍生物的化合物。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制CHK1活性的方法。

公开(公告)号：US20090005418A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US11660349

申请日：2005-08-15

申请人： Mark E. Fraley ,  Robert M. Garbaccio ,  George D. Hartman

发明人： Mark E. Fraley ,  Robert M. Garbaccio ,  George D. Hartman

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D261/04 ,  A61K31/42 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D261/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to dihydroisoxazoles that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also relates to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的疾病和用于抑制KSP驱动蛋白的二氢异恶唑。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。