公开(公告)号：US20140100231A1

公开(公告)日：2014-04-10

申请号：US14047515

申请日：2013-10-07

申请人： Kenneth L. Arrington ,  Christopher Burgey ,  Robert Gilfillan ,  Yongxin Han ,  Mehul Patel ,  Chun Sing Li ,  Yaozong Li ,  Yunfu Luo ,  Zhiyu Lei

发明人： Kenneth L. Arrington ,  Christopher Burgey ,  Robert Gilfillan ,  Yongxin Han ,  Mehul Patel ,  Chun Sing Li ,  Yaozong Li ,  Yunfu Luo ,  Zhiyu Lei

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D405/14 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D239/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of Formula I: are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein R1, R2, RE, L, M and Z are defined herein. The compounds of Formula I and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset or progression, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中R1，R2，RE，L，M和Z在本文中定义。 式I化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗HIV感染以及预防，延缓发作或进展以及AIDS治疗。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20120309735A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13515941

申请日：2010-12-16

申请人： Michael D. Altman ,  Kenneth L. Arrington ,  Jason Burch ,  Bernard Cote ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Alan B. Northrup ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Adam J. Schell ,  Kerrie B. Spencer

发明人： Michael D. Altman ,  Kenneth L. Arrington ,  Jason Burch ,  Bernard Cote ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Alan B. Northrup ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Adam J. Schell ,  Kerrie B. Spencer

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61P19/02 ,  A61K31/551 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D471/10 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的式（I）嘧啶胺，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20090233896A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US11921598

申请日：2006-06-05

申请人： Kenneth L. Arrington ,  Vadim Y. Dudkin ,  Mark E. Fraley ,  Jacob M. Hoffman ,  Constantine Kreatsoulas ,  Cheng Wang

发明人： Kenneth L. Arrington ,  Vadim Y. Dudkin ,  Mark E. Fraley ,  Jacob M. Hoffman ,  Constantine Kreatsoulas ,  Cheng Wang

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D403/00 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The instant invention provides for compounds which comprise substituted pyridyl aminothiazoles that inhibit CHK1 activity. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting CHK1 activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含抑制CHK1活性的取代的吡啶基氨基噻唑的化合物。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物给予需要治疗癌症的患者来抑制CHK1活性的方法。

公开(公告)号：US07169788B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10489647

申请日：2002-10-25

申请人： Kenneth L. Arrington ,  Mark E. Fraley ,  George D. Hartman

发明人： Kenneth L. Arrington ,  Mark E. Fraley ,  George D. Hartman

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4704 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及抑制，调节和/或调节酪氨酸激酶信号转导的化合物，含有这些化合物的组合物及其用于治疗酪氨酸激酶依赖性疾病和病症如血管生成，癌症，肿瘤生长，动脉粥样硬化的方法 ，年龄相关性黄斑变性，糖尿病性视网膜病变，炎症性疾病等。

公开(公告)号：US07109204B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10485296

申请日：2002-07-26

申请人： Mark E. Fraley ,  Kenneth L. Arrington ,  William F. Hoffman ,  George D. Hartman ,  Jennifer P. Peckham

发明人： Mark E. Fraley ,  Kenneth L. Arrington ,  William F. Hoffman ,  George D. Hartman ,  Jennifer P. Peckham

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

公开(公告)号：US20140243290A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14255480

申请日：2014-04-17

申请人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon D. Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric T. Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

发明人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon D. Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric T. Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D451/06 ,  C07F9/6558 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的式（I）嘧啶胺，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20120277192A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13516455

申请日：2010-12-15

申请人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

发明人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6539 ,  C07D417/12 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

公开(公告)号：US20110245205A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US12968608

申请日：2010-12-15

申请人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

发明人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Sathesh Bhat ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Jonathan Grimm ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Matthew L. Maddess ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Alessia Petrocchi ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hyun Chong Woo ,  Hua Zhou

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D417/14 ,  A61K31/55 ,  C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/397 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的式（I）嘧啶胺，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US07625912B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US10582826

申请日：2004-12-15

申请人： Kenneth L. Arrington ,  Mark E. Fraley ,  George D. Hartman

发明人： Kenneth L. Arrington ,  Mark E. Fraley ,  George D. Hartman

IPC分类号： C07D239/36 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/36

摘要： The present invention relates to 2-phenylpyrimidinone compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的2-苯基嘧啶酮化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US07348440B2

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US10517559

申请日：2003-06-12

申请人： Kenneth L. Arrington ,  Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  Mark E. Fraley ,  Robert M. Garbaccio ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Edward S. Tasber

发明人： Kenneth L. Arrington ,  Paul J. Coleman ,  Christopher D. Cox ,  Mark E. Fraley ,  Robert M. Garbaccio ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Edward S. Tasber

IPC分类号： C07D207/00 ,  C07D403/00 ,  C07D213/00 ,  C07D401/00 ,  C07D271/00 ,  C07D277/20 ,  C07D261/06 ,  C07D285/14 ,  C07D249/08 ,  C07D231/00 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A01N43/40 ,  A01N43/82 ,  A01N43/80 ,  A01N43/64 ,  A01N43/56 ,  A01N43/36

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to dihydropyrrole compounds that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with KSP kinesin activity, and for inhibiting KSP kinesin. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的病症和用于抑制KSP驱动蛋白的二氢吡咯化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。