公开(公告)号：US08957068B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US14347481

申请日：2012-09-26

申请人： Thomas Raymond Caferro ,  Young Shin Cho ,  Abran Q. Costales ,  Huangshu Lei ,  Francois Lenoir ,  Julian Roy Levell ,  Gang Liu ,  Mark G. Palermo ,  Keith Bruce Pfister ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Michael David Shultz ,  Troy Smith ,  James Clifford Sutton ,  Bakary-Barry Toure ,  Fan Yang ,  Qian Zhao

发明人： Thomas Raymond Caferro ,  Young Shin Cho ,  Abran Q. Costales ,  Huangshu Lei ,  Francois Lenoir ,  Julian Roy Levell ,  Gang Liu ,  Mark G. Palermo ,  Keith Bruce Pfister ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Michael David Shultz ,  Troy Smith ,  James Clifford Sutton ,  Bakary-Barry Toure ,  Fan Yang ,  Qian Zhao

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D498/10 ,  C07D513/04

摘要： The invention is directed to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R6 are defined herein. The invention is also directed to compositions containing a compound of formula (I) and to the use of such compounds in the inhibition of mutant IDH proteins having a neomorphic activity. The invention is further directed to the use of a compound of formula (I) in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant IDH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 6在本文中定义。 本发明还涉及含有式（I）化合物的组合物以及这些化合物在抑制具有新形态活性的突变体IDH蛋白质中的用途。 本发明还涉及式（I）化合物在治疗与这种突变体IDH蛋白相关的疾病或病症中的用途，包括但不限于细胞增殖病症如癌症。

公开(公告)号：US20150045398A1

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：US14508285

申请日：2014-10-07

申请人： Claus EHRHARDT ,  Leslie Wighton MCQUIRE ,  Pascal RIGOLLIER ,  Olivier ROGEL ,  Michael David SHULTZ ,  Ruben Alberto TOMMASI

发明人： Claus EHRHARDT ,  Leslie Wighton MCQUIRE ,  Pascal RIGOLLIER ,  Olivier ROGEL ,  Michael David SHULTZ ,  Ruben Alberto TOMMASI

IPC分类号： C07D333/22 ,  C07D213/50 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409

CPC分类号： C07D333/22 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/46 ,  C07C317/24 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/30 ,  C07D207/333 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/80 ,  C07D209/82 ,  C07D211/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/24 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D221/16 ,  C07D223/04 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/192 ,  C07D333/18 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): said compound is inhibitor of MMP-2, and/or MMP-8, and/or MMP-9, and/or MMP-12 and/or MMP-13, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease characterized by abnormal activity of MMP-2, and/or MMP-8, and/or MMP-9, and/or MMP-12 and/or MMP-13. Accordingly, the compound of formula (I) can be used in treatment of disorders or diseases mediated by MMP-2, and/or MMP-8, and/or MMP-9, and/or MMP-12, and/or MMP-13. Finally, the present invention also provides a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：所述化合物是MMP-2和/或MMP-8和/或MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13的抑制剂，因此 可以用于治疗以MMP-2，/或MMP-8和/或MMP-9，和/或MMP-12和/或MMP-13异常活性为特征的疾病或疾病。 因此，式（I）化合物可用于治疗由MMP-2和/或MMP-8和/或MMP-9和/或MMP-12和/或MMP- 13。 最后，本发明还提供药物组合物。