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    3,5-Disubstituted tetrahydrofuran-2-ones
    9.
    发明授权
    3,5-Disubstituted tetrahydrofuran-2-ones 失效
    3,5-二取代四氢呋喃-2-酮

    公开(公告)号：US5606078A

    公开(公告)日：1997-02-25

    申请号：US416237

    申请日：1995-04-04

    申请人： Richard G oschke ,  Peter Herold ,  Pascal Rigollier ,  J urgen K. Maibaum

    发明人： Richard G oschke ,  Peter Herold ,  Pascal Rigollier ,  J urgen K. Maibaum

    IPC分类号： C07C229/36 ,  C07C231/02 ,  C07C237/20 ,  C07C255/13 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D241/08 ,  C07D263/26 ,  C07D295/13 ,  C07D307/33 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C229/36 ,  C07C231/02 ,  C07C237/20 ,  C07C255/13 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D241/08 ,  C07D263/26 ,  C07D295/13 ,  C07D413/06 ,  Y02P20/55

    摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is free or esterified carboxy, hydroxymethyl or formyl,R.sub.2 and R.sub.4 are each independently of the other aliphatic, cycloaliphatic-aliphatic, araliphatic or heteroarylaliphatic radicals andR.sub.3 is azido, or amino that is aliphatically or araliphatically substituted and/or protected by an amino-protecting group,and the salts thereof, are valuable intermediates in the preparation of medicinal active ingredients, for example of compounds of formula II ##STR2## wherein R.sub.A is an aromatic or heteroaromatic radical,R.sub.2 and R.sub.4 are each independently of the other aliphatic, cycloaliphatic, cycloaliphaticaliphatic or araliphatic radicals,R.sub.3 is unsubstituted or N-mono- or N,N-di-lower alkylated or N-lower alkanoylated amino, andR.sub.B is an aliphatically, cycloaliphatically or heteroaromatically-aliphatically substituted amino group,and the salts thereof, which can be used, for example, as antihypertensives.

    摘要翻译： 式I的化合物其中R 1是游离的或酯化的羧基，羟甲基或甲酰基，R 2和R 4各自独立地是其它脂族，脂环族 - 脂族，芳脂族或杂芳基脂族基，R 3是叠氮基或氨基， 通过氨基保护基团及其盐的脂质或芳香取代和/或保护是制备药物活性成分的有价值的中间体，例如式II化合物（IIb）（IIb） 其中RA是芳族或杂芳族基团，R 2和R 4各自独立地为其它脂族，脂环族，脂环族或芳脂族基团，R3是未取代的或N-单或N，N-二低级烷基化或N-低级烷酰基氨基 ，RB是脂肪，脂环或杂芳基 - 脂族取代的氨基及其盐，其可用作例如抗高血压药。