公开(公告)号：US08063049B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12879314

申请日：2010-09-10

申请人： Yung-hyo Koh ,  Zhi Hong ,  Jean-Michel Vernier ,  Andreas Maderna

发明人： Yung-hyo Koh ,  Zhi Hong ,  Jean-Michel Vernier ,  Andreas Maderna

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  C07D237/28 ,  C07D239/74 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D235/14 ,  C07D239/74 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns to N-(2-aylamino)aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK, methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺，使用这些化合物治疗过度增殖性疾病的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07820664B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US12016897

申请日：2008-01-18

申请人： Jean-Michel Vernier ,  Andreas Maderna ,  Yung-hyo Koh ,  Zhi Hong

发明人： Jean-Michel Vernier ,  Andreas Maderna ,  Yung-hyo Koh ,  Zhi Hong

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/47 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  C07D237/26 ,  C07D487/04 ,  C07D239/74 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D215/38 ,  C07D261/20 ,  C07D235/08 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D235/14 ,  C07D239/74 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns to N-(2-aylamino)aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK, methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺，使用这些化合物治疗过度增殖性疾病的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08513443B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13386519

申请日：2010-07-10

申请人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier

发明人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier

IPC分类号： C07D317/10

CPC分类号： C07C303/38 ,  C07C317/18 ,  C07C2601/02 ,  C07D317/18 ,  C07D317/26 ,  C07C311/28

摘要： The present invention relates to the preparation of (R)—N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide and (S)—N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide.

摘要翻译： 本发明涉及制备（R）-N-（3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟基丙基）环丙烷-1 - 磺酰胺和（S）-N-（3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟丙基）环丙烷-1-磺酰胺。

公开(公告)号：US20120178946A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13386519

申请日：2010-07-10

申请人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier

发明人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier

IPC分类号： C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07D317/18

CPC分类号： C07C303/38 ,  C07C317/18 ,  C07C2601/02 ,  C07D317/18 ,  C07D317/26 ,  C07C311/28

摘要： The present invention relates to the preparation of (R)-N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide and (S)-N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide.

摘要翻译： 本发明涉及制备（R）-N-（3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟基丙基）环丙烷-1 - 磺酰胺和（S）-N-（3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟丙基）环丙烷-1-磺酰胺。

公开(公告)号：US06664426B1

公开(公告)日：2003-12-16

申请号：US09592214

申请日：2000-06-12

申请人： M. Frederick Hawthorne ,  Toralf Peymann ,  Andreas Maderna

发明人： M. Frederick Hawthorne ,  Toralf Peymann ,  Andreas Maderna

IPC分类号： C07F502

CPC分类号： C07F5/027

摘要： New boron icosahedral ethers and esters formed from Cs2[closo-B12(OH)12],; Cs[closo-1-H-1-CB11(OH)11]; and closo-1,12-H2-1,12-C2B10(OH)10 are disclosed. Also set forth are their preparation by reacting the icosahedral boranes [closo-B12H12]2−, [closo-1-CB11H12]− and closo-1,12-(CH2OH)2-1,12-C2B10H10 with an acid anhdride or acid chloride to form the ester or an alkylating agent to form the ether.

摘要翻译： 由Cs2 [closo-B12（OH）12]形成的新的二十二面体醚和酯; Cs [closo-1-H-1-CB11（OH）11]; 和closo-1,12-H2-1,12-C2B10（OH）10。 还阐述了它们通过使二十面体硼烷[closo-B12H12] 2-，[closo-1-CB11H12] - 和closo-1,12-（CH2OH）2-1,12-C2B10H10与 酸或酰氯形成酯或烷基化剂以形成醚。