公开(公告)号：US06664426B1

公开(公告)日：2003-12-16

申请号：US09592214

申请日：2000-06-12

申请人： M. Frederick Hawthorne ,  Toralf Peymann ,  Andreas Maderna

发明人： M. Frederick Hawthorne ,  Toralf Peymann ,  Andreas Maderna

IPC分类号： C07F502

CPC分类号： C07F5/027

摘要： New boron icosahedral ethers and esters formed from Cs2[closo-B12(OH)12],; Cs[closo-1-H-1-CB11(OH)11]; and closo-1,12-H2-1,12-C2B10(OH)10 are disclosed. Also set forth are their preparation by reacting the icosahedral boranes [closo-B12H12]2−, [closo-1-CB11H12]− and closo-1,12-(CH2OH)2-1,12-C2B10H10 with an acid anhdride or acid chloride to form the ester or an alkylating agent to form the ether.

摘要翻译： 由Cs2 [closo-B12（OH）12]形成的新的二十二面体醚和酯; Cs [closo-1-H-1-CB11（OH）11]; 和closo-1,12-H2-1,12-C2B10（OH）10。 还阐述了它们通过使二十面体硼烷[closo-B12H12] 2-，[closo-1-CB11H12] - 和closo-1,12-（CH2OH）2-1,12-C2B10H10与 酸或酰氯形成酯或烷基化剂以形成醚。

公开(公告)号：US20060194802A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US11337243

申请日：2006-01-20

申请人： Hassan Abdellaoui ,  Robert Tam ,  Huanming Chen ,  Varaprasad Chamakura ,  Dinesh Barawkar ,  Andreas Maderna ,  Zhi Hong ,  Stanley Lang

发明人： Hassan Abdellaoui ,  Robert Tam ,  Huanming Chen ,  Varaprasad Chamakura ,  Dinesh Barawkar ,  Andreas Maderna ,  Zhi Hong ,  Stanley Lang

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D275/03 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention concerns compounds which inhibit MEK and which have activity as anti-neoplastic agents. These compounds include N-substituted-3-hydroxy-5-arylamino-isothiazole-4-carboxamidines. Also included are the tautomeric isothiazol-3(2H)-ones.

摘要翻译： 本发明涉及抑制MEK并具有抗肿瘤剂活性的化合物。 这些化合物包括N-取代-3-羟基-5-芳基氨基 - 异噻唑-4-甲酰胺。 还包括互变异构异噻唑-3（2H） - 酮。

公开(公告)号：US08513443B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13386519

申请日：2010-07-10

申请人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier

发明人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier

IPC分类号： C07D317/10

CPC分类号： C07C303/38 ,  C07C317/18 ,  C07C2601/02 ,  C07D317/18 ,  C07D317/26 ,  C07C311/28

摘要： The present invention relates to the preparation of (R)—N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide and (S)—N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide.

摘要翻译： 本发明涉及制备（R）-N-（3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟基丙基）环丙烷-1 - 磺酰胺和（S）-N-（3,4-二氟-2-（2-氟-4-碘苯基氨基）-6-甲氧基苯基）-1-（2,3-二羟丙基）环丙烷-1-磺酰胺。

公开(公告)号：US20100331334A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12879314

申请日：2010-09-10

申请人： Yung-hyo Koh ,  Zhi Hong ,  Jean-Michel VERNIER ,  Andreas Maderna

发明人： Yung-hyo Koh ,  Zhi Hong ,  Jean-Michel VERNIER ,  Andreas Maderna

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D239/74 ,  A61K31/517 ,  C07D237/28 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D235/14 ,  C07D239/74 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04

摘要： This invention concerns to N-(2-aylamino)aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK, methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺，使用这些化合物治疗过度增殖性疾病的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20080058340A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11830733

申请日：2007-07-30

申请人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier ,  Dinesh Barawkar ,  Varaprasad Chamakura ,  Hassan El Abdellaoui ,  Zhi Hong

发明人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier ,  Dinesh Barawkar ,  Varaprasad Chamakura ,  Hassan El Abdellaoui ,  Zhi Hong

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/495 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D207/36 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D295/13 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07C311/28 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/36 ,  C07D211/54 ,  C07D213/38 ,  C07D213/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D285/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： This invention concerns N-(2-arylamino) aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK and are useful in treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

公开(公告)号：US08829052B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13243368

申请日：2011-09-23

申请人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier ,  Dinesh Barawkar ,  Varaprasad Chamakura ,  Hassan El Abdellaoul ,  Zhi Hong

发明人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier ,  Dinesh Barawkar ,  Varaprasad Chamakura ,  Hassan El Abdellaoul ,  Zhi Hong

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/14

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07C311/28 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/36 ,  C07D211/54 ,  C07D213/38 ,  C07D213/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D285/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： This invention concerns N-(2-arylamino)aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK and are useful in treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

公开(公告)号：US08101799B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US11830733

申请日：2007-07-30

申请人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier ,  Dinesh Barawkar ,  Varaprasad Chamakura ,  Hassan El Abdellaoui ,  Zhi Hong

发明人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier ,  Dinesh Barawkar ,  Varaprasad Chamakura ,  Hassan El Abdellaoui ,  Zhi Hong

IPC分类号： C07C307/00 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07C311/28 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/36 ,  C07D211/54 ,  C07D213/38 ,  C07D213/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D285/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： This invention concerns N—(2-arylamino) aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK and are useful in treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

公开(公告)号：US07759518B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US12323279

申请日：2008-11-25

申请人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier ,  Dinesh Barawkar ,  Varaprasad Chamakura ,  Hassan el Abdellaoui ,  Zhi Hong

发明人： Andreas Maderna ,  Jean-Michel Vernier ,  Dinesh Barawkar ,  Varaprasad Chamakura ,  Hassan el Abdellaoui ,  Zhi Hong

IPC分类号： C07C307/06 ,  A61K31/63

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C311/21 ,  C07C311/28 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/36 ,  C07D211/54 ,  C07D213/38 ,  C07D213/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D277/54 ,  C07D285/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： This invention concerns N-(2-arylamino)aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK and are useful in treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

公开(公告)号：US07652047B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US12171844

申请日：2008-07-11

申请人： Hassan El Abdellaoui ,  Robert Tam ,  Huanming Chen ,  Varaprasad Chamakura ,  Dinesh Barawkar ,  Andreas Maderna ,  Zhi Hong ,  Stanley Lang

发明人： Hassan El Abdellaoui ,  Robert Tam ,  Huanming Chen ,  Varaprasad Chamakura ,  Dinesh Barawkar ,  Andreas Maderna ,  Zhi Hong ,  Stanley Lang

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D275/03 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention concerns compounds which inhibit MEK and which have activity as anti-neoplastic agents. These compounds include N-substituted-3-hydroxy-5-arylamino-isothiazole-4-carboxamidines. Also included are the tautomeric isothiazol-3(2H)-ones.

摘要翻译： 本发明涉及抑制MEK并具有抗肿瘤剂活性的化合物。 这些化合物包括N-取代-3-羟基-5-芳基氨基 - 异噻唑-4-甲酰胺。 还包括互变异构异噻唑-3（2H） - 酮。

公开(公告)号：US20080306063A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12171844

申请日：2008-07-11

申请人： Hassan Abdellaoui ,  Robert Tam ,  Huanming Chen ,  Varaprasad Chamakura ,  Dinesh Barawkar ,  Andreas Maderna ,  Zhi Hong ,  Stanley Lang

发明人： Hassan Abdellaoui ,  Robert Tam ,  Huanming Chen ,  Varaprasad Chamakura ,  Dinesh Barawkar ,  Andreas Maderna ,  Zhi Hong ,  Stanley Lang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C12N9/99 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D275/03 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention concerns compounds which inhibit MEK and which have activity as anti-neoplastic agents. These compounds include N-substituted-3-hydroxy-5-arylamino-isothiazole-4-carboxamidines. Also included are the tautomeric isothiazol-3(2H)-ones.

摘要翻译： 本发明涉及抑制MEK并具有抗肿瘤剂活性的化合物。 这些化合物包括N-取代-3-羟基-5-芳基氨基 - 异噻唑-4-甲酰胺。 还包括互变异构异噻唑-3（2H） - 酮。