公开(公告)号：US20060004056A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US10518294

申请日：2003-07-02

申请人： Bernard Cote ,  Evelyn Martins

发明人： Bernard Cote ,  Evelyn Martins

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D417/06

摘要： Di-aryl substituted ethane pyridones, particularly ethane pyridones substituted with i) a phenyl, ii) a pyridyl, iii) a thiazole, iv) a pyrimidinyl, v) a pyridazinyl, vi) a furyl, vii) a thienyl, viii) an oxazolyl, ix) an isoxazolyl, or x) an isothiazolyl moiety are phosphodiesterase-4 inhibitors useful in the treatment or prevention of asthma; chronic bronchitis; chronic obstructive pulmonary disease; adult respiratory distress syndrome; infant respiratory distress syndrome; cough; chronic obstructive pulmonary disease in animals; adult respiratory distress syndrome; ulcerative colitis; Crohn's disease; hypersecretion of gastric acid; bacterial, fungal or viral induced sepsis or septic shock; endotoxic shock; laminitis or colic in horses; spinal cord trauma; head injury; neurogenic inflammation; pain; reperfusion injury of the brain; psoriatic arthritis; rheumatoid arthritis; ankylosing spondylitis; osteoarthritis; inflammation; or cytokine-mediated chronic tissue degeneration.

摘要翻译： 二芳基取代的乙烷吡啶酮，特别是用i）苯基取代的乙烷吡啶酮，ii）吡啶基，iii）噻唑，iv）嘧啶基，v）哒嗪基，vi）呋喃基，vii）噻吩基，viii） 恶唑基，ix）异恶唑基，或x）异噻唑基部分是可用于治疗或预防哮喘的磷酸二酯酶-4抑制剂; 慢性支气管炎; 慢性阻塞性肺疾病; 成人呼吸窘迫综合征 婴儿呼吸窘迫综合征; 咳嗽; 动物慢性阻塞性肺疾病; 成人呼吸窘迫综合征 溃疡性结肠炎 克罗恩病; 胃酸分泌过多; 细菌，真菌或病毒诱导的败血症或败血性休克; 内毒素休克; 扁桃体炎或马蹄绞痛; 脊髓创伤; 头部受伤; 神经源性炎症; 疼痛; 大脑再灌注损伤; 牛皮癣关节炎 类风湿关节炎; 强直性脊柱炎; 骨关节炎 炎; 或细胞因子介导的慢性组织变性。

公开(公告)号：US20120010186A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13255922

申请日：2010-03-18

申请人： Nicolas Lachance ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Evelyn Martins ,  Yves Gareau

发明人： Nicolas Lachance ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Evelyn Martins ,  Yves Gareau

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D487/10 ,  C07D471/10 ,  A61P3/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/438 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Heterocyclic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease; atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; Metabolic Syndrome; insulin resistance; cancer, liver steatosis; and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式I的杂环化合物是硬脂酰辅酶A delta-9去饱和酶（SCD）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病; 动脉粥样硬化 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 癌症，肝脂肪变性; 和非酒精性脂肪性肝炎。

公开(公告)号：US20110301143A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13201720

申请日：2010-02-18

申请人： Elise Isabel ,  Nicolas Lachance ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Patrick Roy ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Renee Aspiotis ,  Lianhai Li ,  Evelyn Martins

发明人： Elise Isabel ,  Nicolas Lachance ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Patrick Roy ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Renee Aspiotis ,  Lianhai Li ,  Evelyn Martins

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Heterocyclic compounds of structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is a R1— substituted heteroaryl, R1 is an heteroaryl ring substituted with an ester or carboxylic acid containing radical, X-T is N—CR5R6, C═CR5 or CR13—CR5R6, Y is a bond or —C(O)—, a and b represent an integer selected from 1 to 4, and Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl, are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD) The heterocyclic compounds are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, atherosclerosis, obesity, diabetes, neurological disease, Metabolic Syndrome, insulin resistance, cancer, liver steatosis, and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式（I）的杂环化合物或其药学上可接受的盐，其中W是R1-取代的杂芳基，R1是被含有或含羧酸基团取代的杂芳基环，XT是N-CR5R6，C = CR5或 CR13-CR5R6，Y是键或-C（O） - ，a和b表示选自1至4的整数，Ar是任选取代的苯基或萘基，是硬脂酰辅酶A-9去饱和酶的抑制剂 SCD）杂环化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，动脉粥样硬化，肥胖，糖尿病，神经系统疾病，代谢综合征，胰岛素抵抗，癌症，肝脂肪变性和非酒精性 脂肪性肝炎