公开(公告)号：US20110301143A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13201720

申请日：2010-02-18

申请人： Elise Isabel ,  Nicolas Lachance ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Patrick Roy ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Renee Aspiotis ,  Lianhai Li ,  Evelyn Martins

发明人： Elise Isabel ,  Nicolas Lachance ,  Jean-Philippe Leclerc ,  Serge Leger ,  Renata M. Oballa ,  David Powell ,  Yeeman K. Ramtohul ,  Patrick Roy ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Renee Aspiotis ,  Lianhai Li ,  Evelyn Martins

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Heterocyclic compounds of structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is a R1— substituted heteroaryl, R1 is an heteroaryl ring substituted with an ester or carboxylic acid containing radical, X-T is N—CR5R6, C═CR5 or CR13—CR5R6, Y is a bond or —C(O)—, a and b represent an integer selected from 1 to 4, and Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl, are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD) The heterocyclic compounds are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, atherosclerosis, obesity, diabetes, neurological disease, Metabolic Syndrome, insulin resistance, cancer, liver steatosis, and non-alcoholic steatohepatitis.

摘要翻译： 结构式（I）的杂环化合物或其药学上可接受的盐，其中W是R1-取代的杂芳基，R1是被含有或含羧酸基团取代的杂芳基环，XT是N-CR5R6，C = CR5或 CR13-CR5R6，Y是键或-C（O） - ，a和b表示选自1至4的整数，Ar是任选取代的苯基或萘基，是硬脂酰辅酶A-9去饱和酶的抑制剂 SCD）杂环化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，动脉粥样硬化，肥胖，糖尿病，神经系统疾病，代谢综合征，胰岛素抵抗，癌症，肝脂肪变性和非酒精性 脂肪性肝炎

公开(公告)号：US20100048551A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12085331

申请日：2006-11-17

申请人： Jean-Francois Truchon ,  Nicolas Lachance ,  Cheuk Lau ,  Yves Leblanc ,  Christophe Mellon ,  Patrick Roy ,  Elise Isabel ,  Ryan D. Otte ,  Jonathan R. Young

发明人： Jean-Francois Truchon ,  Nicolas Lachance ,  Cheuk Lau ,  Yves Leblanc ,  Christophe Mellon ,  Patrick Roy ,  Elise Isabel ,  Ryan D. Otte ,  Jonathan R. Young

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4365 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  A61P17/00 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides inhibitors of kinases, specifically IκB kinases, JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting said kinase activity by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders, cancer or NF-κB-mediated diseases.

摘要翻译： 本发明提供激酶抑制剂，特别是I＆Kgr B激酶，JAK1，JAK2，JAK3和TYK2。 本发明还提供了包含这种抑制性化合物的组合物和通过将该化合物施用于需要治疗骨髓增生性疾病，癌症或NF-和κB介导的疾病的患者来抑制所述激酶活性的方法。

公开(公告)号：US08518964B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12085331

申请日：2006-11-17

申请人： Jean-Francois Truchon ,  Nicolas Lachance ,  Cheuk Lau ,  Yves Leblanc ,  Christophe Mellon ,  Patrick Roy ,  Elise Isabel ,  Ryan D Otte ,  Jonathan R Young

发明人： Jean-Francois Truchon ,  Nicolas Lachance ,  Cheuk Lau ,  Yves Leblanc ,  Christophe Mellon ,  Patrick Roy ,  Elise Isabel ,  Ryan D Otte ,  Jonathan R Young

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides inhibitors of kinases, specifically IκB kinases, JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting said kinase activity by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders, cancer or NF-κB-mediated diseases.

摘要翻译： 本发明提供激酶抑制剂，特别是IkappaB激酶，JAK1，JAK2，JAK3和TYK2。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物施用于需要治疗骨髓增生性疾病，癌症或NF-κB介导的疾病的患者来抑制所述激酶活性的方法。

公开(公告)号：US08343968B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12594905

申请日：2008-05-23

申请人： Tom Yao-Hsiang Wu ,  Helene Juteau ,  Michel Gallant ,  Daniel Dube ,  Patrick Roy ,  Renee Aspiotis ,  Erich I. Grimm ,  Sebastien Laliberte ,  Austin Chen

发明人： Tom Yao-Hsiang Wu ,  Helene Juteau ,  Michel Gallant ,  Daniel Dube ,  Patrick Roy ,  Renee Aspiotis ,  Erich I. Grimm ,  Sebastien Laliberte ,  Austin Chen

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  C07D413/12 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to piperidine-based renin inhibitor compounds having carboxylate or carboxylic acid terminal groups, and their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及具有羧酸酯或羧酸端基的哌啶基肾素抑制剂化合物及其在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：US20100120859A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12594905

申请日：2008-05-23

申请人： Tom Yao-Hsiang Wu ,  Helene Juteau ,  Michel Gallant ,  Daniel Dube ,  Patrick Roy ,  Renee Aspiotis ,  Erich L. Grimm ,  Sebastien Laliberte ,  Austin Chen

发明人： Tom Yao-Hsiang Wu ,  Helene Juteau ,  Michel Gallant ,  Daniel Dube ,  Patrick Roy ,  Renee Aspiotis ,  Erich L. Grimm ,  Sebastien Laliberte ,  Austin Chen

IPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to piperidine-based renin inhibitor compounds having carboxylate or carboxylic acid terminal groups, and their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及具有羧酸酯或羧酸端基的哌啶基肾素抑制剂化合物及其在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：US08334308B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12674040

申请日：2008-08-18

申请人： Helene Juteau ,  Michel Gallant ,  Daniel Dube ,  Patrick Roy ,  Renee Aspiotis ,  Rejean Fortin ,  Patrick Lacombe ,  Daniel McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

发明人： Helene Juteau ,  Michel Gallant ,  Daniel Dube ,  Patrick Roy ,  Renee Aspiotis ,  Rejean Fortin ,  Patrick Lacombe ,  Daniel McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N37/34 ,  A01N37/12 ,  A01N33/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/275 ,  C07D213/78 ,  C07D213/24 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07C217/62 ,  C07C217/48 ,  C07C229/38 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C255/43 ,  C07C271/12 ,  C07C323/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D317/60

摘要： The present invention relates to biphenyl-based renin inhibitor compounds having amino-terminal groups, and their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及具有氨基末端基团的联苯基肾素抑制剂化合物及其在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：US20110263658A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12674040

申请日：2008-08-18

申请人： Helene Juteau ,  Michel Gallant ,  Daniel Dube ,  Patrick Roy ,  Renee Aspiotis ,  Rejean Fortin ,  Patrick Lacombe ,  Daniel McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

发明人： Helene Juteau ,  Michel Gallant ,  Daniel Dube ,  Patrick Roy ,  Renee Aspiotis ,  Rejean Fortin ,  Patrick Lacombe ,  Daniel McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/135 ,  C07C229/34 ,  A61K31/216 ,  C07D213/38 ,  A61K31/4418 ,  C07C255/43 ,  A61K31/277 ,  C07C271/12 ,  A61K31/27 ,  C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  C07D211/76 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/06 ,  A61P15/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07C211/01

CPC分类号： C07C217/62 ,  C07C217/48 ,  C07C229/38 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C255/43 ,  C07C271/12 ,  C07C323/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D317/60

摘要： The present invention relates to biphenyl-based renin inhibitor compounds having amino-terminal groups, and their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及具有氨基末端基团的联苯基肾素抑制剂化合物及其在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：US5565473A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US392592

申请日：1995-02-23

申请人： Michel L. Belley ,  Serge Leger ,  Marc Labelle ,  Patrick Roy ,  Yi B. Xiang ,  Daniel Guay

发明人： Michel L. Belley ,  Serge Leger ,  Marc Labelle ,  Patrick Roy ,  Yi B. Xiang ,  Daniel Guay

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  A01N43/42 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07D215/12 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/924

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are leukotriene antagonists and inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

公开(公告)号：US5428033A

公开(公告)日：1995-06-27

申请号：US774396

申请日：1991-10-10

申请人： Michel L. Belley ,  Serge Leger ,  Patrick Roy ,  Yi B. Xiang ,  Marc Labelle

发明人： Michel L. Belley ,  Serge Leger ,  Patrick Roy ,  Yi B. Xiang ,  Marc Labelle

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07D215/12

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are leukotriene antagonists and inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是白三烯拮抗剂和白三烯生物合成的抑制剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。

公开(公告)号：US20090023774A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12284122

申请日：2008-09-18

申请人： Nicolas Lachance ,  Patrick Roy ,  Yves Leblanc

发明人： Nicolas Lachance ,  Patrick Roy ,  Yves Leblanc

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/227 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D221/04 ,  C07D215/48

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula I which are antagonists of the C5a receptor. Compounds of the present invention are useful for the treatment of various C5a-mediated diseases and disorders; accordingly the present invention provides a method for the treatment of C5a-mediated diseases using the novel compounds described herein, as well as pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供作为C5a受体的拮抗剂的新颖的式I化合物。 本发明的化合物可用于治疗各种C5a介导的疾病和病症; 因此，本发明提供了使用本文所述的新化合物治疗C5a介导的疾病的方法，以及含有它们的药物组合物。