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    Intermediates for quinine, quinidine and derivatives thereof
    11.
    发明授权
    Intermediates for quinine, quinidine and derivatives thereof 失效
    奎宁，奎尼丁及其衍生物的中间体

    公开(公告)号：US3869461A

    公开(公告)日：1975-03-04

    申请号：US35483873

    申请日：1973-04-26

    申请人： HOFFMANN LA ROCHE

    发明人： GUTZWILLER JUERG ALBERT WALTER ,  USKOKOVIC MILAN RADOJE

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D33/50

    CPC分类号： C07D401/06

    摘要： Quinine, quinidine, their antipodes or racemates and derivatives thereof, are prepared by (a) cyclizing the correspondingly substituted 4-(3-(1-chloro-3(R)-alkyl(or alkenyl)-4(R)piperidyl)-1-oxopropyl)quinolines, antipodes or racemates thereof, to the corresponding 4-(5(R)-alkyl(or alkenyl)-4(S)quinuclidin-2(S) or 2(R)-ylcarbonyl)quinolines, antipodes or racemates thereof; and (b) stereoselectively reducing the products of step (a) to Alpha (S)-(5(R)-alkyl(or alkenyl)-4(S)quinuclidin-2(R)-yl)-4-quinolinemethanols, antipodes or racemates thereof, and Alpha (R)-(5(R)-alkyl(or alkenyl)-4(S)-quinuclidin2(S)-yl)-4-quinolinemethanols, antipodes or racemates thereof. Various intermediates and the end products are useful antimalarial and antiarrhythmic agents.

    摘要翻译： 奎宁，奎尼丁，它们的对映体或外消旋体及其衍生物通过（a）使相应取代的4- [3-（1-氯-3（R） - 烷基（或烯基）-4（R） - 哌啶基） -1-氧代丙基]喹啉，对映体或其外消旋体与相应的4- [5（R） - 烷基（或烯基）-4（S） - 奎宁环-2（S）或2（R） 对映体或其外消旋体; 和（b）立体选择性地将步骤（a）的产物还原成α（S） - [5（R） - 烷基（或烯基）-4（S） - 奎宁环-2（R） - 基] -4-喹啉甲醇， 对映体或其外消旋体和α（R） - [5（R） - 烷基（或烯基）-4（S） - 奎宁环-2（S） - 基] -4-喹啉甲醇，其对映体或外消旋体。 各种中间体和最终产物是有用的抗疟疾和抗心律失常药物。

    Process for the preparation of quinoclidine-2-carboxaldehydes
    14.
    发明授权
    Process for the preparation of quinoclidine-2-carboxaldehydes 失效
    喹诺碱-2-甲醛的制备方法

    公开(公告)号：US3898238A

    公开(公告)日：1975-08-05

    申请号：US46656374

    申请日：1974-05-03

    申请人： HOFFMANN LA ROCHE

    发明人： GRETHE GUENTER ,  USKOKOVIC MILAN RADOJE

    IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D453/02 ,  C07D453/04 ,  C07D227/08

    CPC分类号： C07D453/04 ,  C07D211/22 ,  C07D453/02

    摘要： Quinine, quinidine and analogs thereof, are prepared by reacting a 4-quinolyllithium compound with a 4,5-erthro-5-ethyl(or vinyl)quinuclidine-2 xi -carboxaldehyde or the corresponding quinuclidine-2-carboxylic acid alkyl ester. Also described, inter alia, is the preparation of a 4,5-erythro-5-ethyl(or vinyl)quinuclidine-2 xi -carboxaldehyde, and a 4,5-erythro-5-ethyl(or vinyl)-quinuclidine-2 xi -carboxylic acid and esters thereof. The end products are useeful as antimalarial and antiarrhythmic agents.

    摘要翻译： 奎宁，奎尼丁及其类似物通过4-喹啉基锂化合物与4,5,5-二甲基-5-乙基（或乙烯基） - 奎宁环-2x-甲醛或相应的奎宁环-2-羧酸烷基酯反应来制备。 还描述了除其他之外，制备4,5-赤型-5-乙基（或乙烯基） - 奎宁环-2X-甲醛和4,5-赤型-5-乙基（或乙烯基） - 奎宁环 - 2×羧酸及其酯。 最终产品可用作抗疟和抗心律失常剂。

    Trans-4-piperidine acetic acids and esters and racemic cis-4-piperidine acetic acids and esters
    15.
    发明授权
    Trans-4-piperidine acetic acids and esters and racemic cis-4-piperidine acetic acids and esters 失效
    反式-4-哌啶乙酸和酯和外消旋的顺式-4-哌啶乙酸和酯

    公开(公告)号：US3875171A

    公开(公告)日：1975-04-01

    申请号：US38452473

    申请日：1973-08-01

    申请人： HOFFMANN LA ROCHE

    发明人： GUTZWILLER JUERG ALBERT WALTER ,  USKOKOVIC MILAN RADOJE

    IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D211/94 ,  C07D217/06 ,  C07D453/04 ,  C07D471/04 ,  C07D29/24

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C255/00 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D211/94 ,  C07D217/06 ,  C07D453/04

    摘要： The preparation of quinine, quinidine, isomers and derivatives thereof from the correspondingly substituted 4-methylquinoline and 1-acyl(or 1-H)-3-vinyl(or lower alkyl)-4-piperidine acetic acid esters (or acetaldehyde) through alternative series of reaction steps which comprise, condensation, halogenation, deacylation, reduction, cyclization and hydroxylation, is described. Also described is the preparation of 1-acyl(or 1-H)-3vinyl-4-piperidineacetic acids and esters thereof and 1-acyl-3vinyl-4-piperidineacetaldehyde utilizing the corresponding 7acyldecahydro-2H-pyrido(3,4-d)azepin-2-one, prepared from 2-acyl1,3,4,7,8,8a-hexahydro-6(2H)-isoquinolone. The end products are useful as antimalarial and antiarrhythmic agents.

    摘要翻译： 通过替代方法从相应取代的4-甲基喹啉和1-酰基（或1-H）-3-乙烯基（或低级烷基）-4-哌啶乙酸酯（或乙醛）制备奎宁，奎尼丁，异构体及其衍生物 描述了包含缩合，卤化，脱酰基，还原，环化和羟基化的一系列反应步骤。 还描述了使用相应的7-酰基十氢化-2H-吡啶并[1,2-a]吡啶的1-酰基（或1-H）-3-乙烯基-4-哌啶乙酸及其酯和1-酰基-3-乙烯基-4-哌啶乙醛的制备， 3,4-d]吖庚因-2-酮，由2-酰基-1,3,4,7,8,8a-六氢-6（2H） - 异喹诺酮制备。 最终产品可用作抗疟和抗心律失常剂。

    Quinuclidine-2-carboxaldehydes
    20.
    发明授权
    Quinuclidine-2-carboxaldehydes 失效
    奎宁环-2-甲醛

    公开(公告)号：US3899498A

    公开(公告)日：1975-08-12

    申请号：US46635674

    申请日：1974-05-02

    申请人： HOFFMANN LA ROCHE

    发明人： GRETHE GUENTER ,  USKOKOVIC MILAN RADOJE

    IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D453/02 ,  C07D453/04

    CPC分类号： C07D453/04 ,  C07D211/22 ,  C07D453/02

    摘要： Quinine, quinidine and analogs thereof, are prepared by reacting a 4-quinolyllithium compound with a 4,5-erythro-5-ethyl(or vinyl)-quinuclidine-2 xi -carboxaldehyde or the corresponding quinuclidine-2-carboxylic acid alkyl ester. Also described, inter alia, is the preparation of a 4,5-erythro-5-ethyl(or vinyl)quinuclidine-2 xi -carboxaldehyde, and a 4,5-erythro-5-ethyl(or vinyl-quinuclidine-2 xi -carboxylic acid and esters thereof. The end products are useful as antimalarial and antiarrhythmic agents.

    摘要翻译： 奎宁，奎尼丁及其类似物通过4-喹喔啉锂化合物与4,5-赤-5-乙基（或乙烯基） - 奎宁环-2x-甲醛或相应的奎宁环-2-羧酸烷基酯的反应来制备。 还描述了尤其是制备4,5-赤型-5-乙基（或乙烯基） - 奎宁环-2X-甲醛和4,5-赤型-5-乙基（或乙烯基 - 奎宁环-2 最终产物可用作抗疟药和抗心律失常剂。