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    Preparation of beta-collidine
    1.
    发明授权
    Preparation of beta-collidine 失效
    β-COLLIDINE的制备

    公开(公告)号：US3663554A

    公开(公告)日：1972-05-16

    申请号：US3663554D

    申请日：1970-03-27

    申请人： HOFFMANN LA ROCHE

    发明人： GUTZWILLER JUERG ALBERT WALTER ,  USKOKOVIC MILAN RADOJE

    IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D31/08

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/50

    摘要： THE PREPARATION OF B-COLLIDINE FROM METHYL VINYL KETONE AND AN AMINE SUCH AS, FOR EXAMPLE, BENZYLAMINE, THROUGH VARIOUS INTERMEDIATES, FOR EXAMPLE, 3-ACETYL-1BENZYL - 1,2,5,6 - TETRAHYDRO-4-METHYLPYRIDINE, 3-ACETYL1,2,5,6 - TETRAHYDRO - 4 - METHYLPYRIDINE, 3 - ACETYL-4METHYLPYRIDINE, 1 - BENZYL - 3 - (1-HYDROXYETHYL)-1,2,5,6TETRAHYDRO- 4 - METHYLPYRIDINE, 3-(1-HYDROXYETHYL)-4METHYLPYRIDINE AND 1-BENZYL-3-ETHYLENE-1,2,3,6-TETRAHYDRO - 4-METHYLPYRIDINE, IS DESCRIBED. B-COLLIDINE, I.E., 3ETHYL-4-METHYLPYRIDINE, IS USEFUL IN THE SYNTHESIS OF, FOR EXAMPLE, DIHYDROQUINIDINE.

    1,1-Dichloro-3-(4-piperidinyl)propan-2-ols
    6.
    发明授权
    1,1-Dichloro-3-(4-piperidinyl)propan-2-ols 失效
    1,1-二氯-3-（4-哌啶基）丙-2-醇

    公开(公告)号：US3917612A

    公开(公告)日：1975-11-04

    申请号：US46632574

    申请日：1974-05-02

    申请人： HOFFMANN LA ROCHE

    发明人： GRETHE GUENTER ,  USKOKOVIC MILAN RADOJE

    IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D453/02 ,  C07D453/04

    CPC分类号： C07D453/04 ,  C07D211/22 ,  C07D453/02

    摘要： Quinine, quinidine and analogs thereof, are prepared by reacting a 4-quinolyllithium compound with a 4,5-erythro-5-ethyl(or vinyl)-quinuclidine-2 Epsilon -carboxaldehyde or the corresponding quinuclidine-2-carboxylic acid alkyl ester. Also described, inter alia, is the preparation of a 4,5-erythro-5ethyl(or vinyl)-quinuclidine-2 Epsilon -carboxaldehyde, and a 4,5-erythro-5-ethyl(or vinyl)-quinuclidine-2 Epsilon -carboxylic acid and esters thereof. The end products are useful as antimalarial and antiarrhythmic agents.

    摘要翻译： 奎宁，奎尼丁及其类似物通过4-喹啉基锂化合物与4,5-赤型-5-乙基（或乙烯基） - 奎宁环-2β-甲醛或相应的奎宁环-2-羧酸烷基酯的反应来制备。 此外还描述了制备4,5-赤型-5-乙基（或乙烯基） - 奎宁环-2β-甲醛和4,5-赤型-5-乙基（或乙烯基） - 奎宁环 - 2ε-羧酸及其酯。 最终产品可用作抗疟和抗心律失常剂。

    Processes and intermediates for quinine, quinidine, isomers and derivatives thereof
    10.
    发明授权
    Processes and intermediates for quinine, quinidine, isomers and derivatives thereof 失效
    奎宁，奎尼丁，异构体及其衍生物的方法和中间体

    公开(公告)号：US3869462A

    公开(公告)日：1975-03-04

    申请号：US38476773

    申请日：1973-08-01

    申请人： HOFFMANN LA ROCHE

    发明人： GUTZWILLER JUERG ALBERT WALTER ,  USKOKOVIC MILAN RADOJE

    IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D211/94 ,  C07D217/06 ,  C07D401/06 ,  C07D453/04 ,  C07D471/04 ,  C07D33/50

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C255/00 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/76 ,  C07D211/94 ,  C07D217/06 ,  C07D453/04

    摘要： The preparation of quinine, quinidine, isomers and derivatives thereof from the correspondingly substituted 4-methylquinoline and 1-acyl(or 1-H)-3-vinyl(or lower alkyl)-4-piperidine acetic acid esters (or acetaldehyde) through alternative series of reaction steps which comprise, condensation, halogenation, deacylation, reduction, cyclization and hydroxylation, is described. Also described is the preparation of 1-acyl(or 1-H)-3vinyl-4-piperidineacetic acids and esters thereof and 1-acyl-3vinyl-4-piperidineacetaldehyde utilizing the corresponding 7acyldecahydro-2H-pyrido(3,4-d)azepin-2-one, prepared from 2-acyl1,3,4,7,8,8a-hexahydro-6(2H)-isoquinolone. The end products are useful as antimalarial and antiarrhythmic agents.

    摘要翻译： 通过替代方法从相应取代的4-甲基喹啉和1-酰基（或1-H）-3-乙烯基（或低级烷基）-4-哌啶乙酸酯（或乙醛）制备奎宁，奎尼丁，异构体及其衍生物 描述了包含缩合，卤化，脱酰基，还原，环化和羟基化的一系列反应步骤。 还描述了使用相应的7-酰基十氢化-2H-吡啶并[1,2-a]所示的1-酰基（或1-H）-3-乙烯基-4-哌啶乙酸及其酯和1-酰基-3-乙烯基-4-哌啶乙醛的制备， 3,4-d]吖庚因-2-酮，由2-酰基-1,3,4,7,8,8a-六氢-6（2H） - 异喹诺酮制备。 最终产品可用作抗疟和抗心律失常剂。