利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

17 条记录 (耗时 0.028 秒)

    Benzazepine derivatives, their pharmaceutical compositions and method of use
    11.
    发明授权
    Benzazepine derivatives, their pharmaceutical compositions and method of use 失效
    苯扎西平衍生物，其药物组合物和使用方法

    公开(公告)号：US4490369A

    公开(公告)日：1984-12-25

    申请号：US547940

    申请日：1983-11-02

    申请人： Manfred Reiffen ,  Joachim Heider ,  Norbert Hauel ,  Volkhard Austel ,  Wolfgang Eberlein ,  Walter Kobinger ,  Christian Lillie ,  Klaus Noll ,  Helmut Pieper ,  Gerd Kruger ,  Johannes Keck

    发明人： Manfred Reiffen ,  Joachim Heider ,  Norbert Hauel ,  Volkhard Austel ,  Wolfgang Eberlein ,  Walter Kobinger ,  Christian Lillie ,  Klaus Noll ,  Helmut Pieper ,  Gerd Kruger ,  Johannes Keck

    IPC分类号： C07C59/64 ,  C07D205/04 ,  C07D223/16 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/55 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C59/64 ,  C07D205/04 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D491/04

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --NH--CO--, --CH.sub.2 --CO-- or ##STR2## where R.sub.7 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, andB is methylene, carbonyl or thiocarbonyl, orA is --CO--CO--, --N.dbd.CH--, ##STR3## where R.sub.8 is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms substituted by a phenyl, methoxyphenyl or dimethoxyphenyl, andB is methylene;E is n-alkylene of 2 to 4 carbon atoms optionally substituted by an alkyl of 1 to 3 carbon atoms, 2-hydroxy-n-propylene, 2-hydroxy-n-butylene or 3-hydroxy-n-butylene;G is n-alkylene of 1 to 5 carbon atoms optionally substituted by an alkyl of 1 to 3 carbon atoms, wherein one methylene group of an n-alkylene of 2 to 5 carbon atoms can be replaced by a carbonyl group, with the proviso that B represents a methylene or carbonyl group, or methylene-n-hydroxy-alkylene of 1 to 4 carbon atoms, where the methylene group is attached to the nitrogen atom; andR.sub.1 to R.sub.5 are simple substituents of various types;and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful as bradycardiacs.

    摘要翻译： 其中A是-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH - ， - NH-CO-， - CH 2 -CO-或者其中R 7是1至3个碳原子的烷基，和B 是亚甲基，羰基或硫代羰基，或A是-CO-CO-，-N = CH-，其中R 8是氢或被苯基，甲氧基苯基或二甲氧基苯基取代的1至3个碳原子的烷基，和 B是亚甲基; E是任选被1至3个碳原子的烷基取代的2至4个碳原子的正亚烷基，2-羟基 - 正丙烯，2-羟基 - 正丁烯或3-羟基 - 正丁烯; G是任选被1至3个碳原子的烷基取代的1至5个碳原子的正亚烷基，其中2至5个碳原子的正亚烷基的一个亚甲基可被羰基取代，条件是 B表示亚甲基或羰基，或亚甲基与氮原子连接的1至4个碳原子的亚甲基 - 正 - 羟基 - 亚烷基; 而R1至R5是各种简单的取代基; 和无毒的，药学上可接受的酸加成盐。 化合物及其盐可用作心动过缓。

    Esters and amides containing the 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetyl moiety
    13.
    发明授权
    Esters and amides containing the 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetyl moiety 失效
    含有1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酰基部分的酯和酰胺

    公开(公告)号：US4362738A

    公开(公告)日：1982-12-07

    申请号：US158587

    申请日：1980-06-11

    申请人： Johannes Keck ,  Gerd Kruger ,  Helmut Pieper ,  Klaus Noll ,  Gunther Engelhardt ,  Norbert Promberger ,  Rainer Zimmermann

    发明人： Johannes Keck ,  Gerd Kruger ,  Helmut Pieper ,  Klaus Noll ,  Gunther Engelhardt ,  Norbert Promberger ,  Rainer Zimmermann

    IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/495 ,  A61P29/00 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/54 ,  C07C237/32 ,  C07C237/38 ,  C07C313/00 ,  C07C323/12 ,  C07C323/65 ,  C07D209/28 ,  C07D213/74 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07H13/08 ,  C07D279/18 ,  A61K27/00

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D209/28 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein each X, which may be identical or different from the other X, is oxygen or imino;R.sub.1 is hydrogen, fluorine, chlorine or bromine;R.sub.2 and R.sub.3, which may be identical or different from each other, are each hydrogen; unsubstituted or mono-substituted alkyl of 1 to 6 carbon atoms, where the substituent is phenyl or dialkylamino with 1 to 3 carbon atoms in each alkyl moiety; pyridyl; or cycloalkyl of 5 to 7 carbon atoms;R.sub.2 and R.sub.3, together with each other and the nitrogen atoms to which they are attached, are pyrrolidino, piperidino, hexamethyleneimino, morpholino, N-aryl-piperazino or N-(alkyl of 1 to 3 carbon atoms)-piperazino;A is cycloalkylene of 5 to 7 carbon atoms; unsubstituted or substituted alkylene of 2 to 10 carbon atoms, where the substituents are one to two alkyls of 1 to 3 carbon atoms each, one to two carbalkoxys of 2 to 4 carbon atoms each, one to two phenyls, one to four hydroxyls, one halomethyl, one hydroxymethyl, one alkanoyloxy of 1 to 18 carbon atoms, one alkanoyloxymethyl of 1 to 18 carbon atoms in the alkanoyl moiety or one ##STR2## where R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 have the meanings previously defined; or alkylene of 2 to 10 carbon atoms interrupted by oxygen, sulfur, sulfoxide, sulfonyl, phenyl, cyclohexyl, pyridyl, piperazino or unsubstituted or substituted imino, where the substituent on the imino group is alkyl of 1 to 6 carbon atoms, phenyl or phenylalkyl of 1 to 3 carbon atoms in the alkyl moiety;B is the acyl residue of an antiphlogistic carboxylic acid;and their non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts. The compounds as well as their salts are useful as anti-inflammatories.

    摘要翻译： 其中每个X可以相同或不同于另一个X的式“IMAGE”的化合物是氧或亚氨基; R1是氢，氟，氯或溴; R2和R3可以相同或不同，分别为氢; 未取代或单取代的1至6个碳原子的烷基，其中取代基为苯基或每个烷基部分具有1至3个碳原子的二烷基氨基; 吡啶基 或5至7个碳原子的环烷基; 吡咯烷基，哌啶子基，六亚甲基亚氨基，吗啉代，N-芳基 - 哌嗪子基或N-（1至3个碳原子的烷基） - 哌嗪基; R 2和R 3彼此连接并连接的氮原子。 A是5至7个碳原子的亚环烷基; 2至10个碳原子的未取代或取代的亚烷基，其中取代基为1至2个碳原子数为1至2个的烷基，每个为2至4个碳原子的1至2个碳烷氧基，1至2个苯基，1至4个羟基，1至2个 卤代甲基，一个羟甲基，一个1至18个碳原子的烷酰氧基，一个在烷酰基部分中具有1至18个碳原子的烷酰氧基甲基或一个，其中R1，R2和R3具有以前定义的含义; 或由氧，硫，亚砜，磺酰基，苯基，环己基，吡啶基，哌嗪子基或未取代或取代的亚氨基所取代的2至10个碳原子的亚烷基，其中亚氨基上的取代基是1至6个碳原子的烷基，苯基或苯基烷基 在烷基部分中具有1至3个碳原子; B是消炎性羧酸的酰基残基; 及其无毒，药理学上可接受的酸加成盐。 化合物及其盐可用作抗炎剂。

    Substituted bis-(4-aminophenyl)-sulfones
    14.
    发明授权
    Substituted bis-(4-aminophenyl)-sulfones 失效
    取代的双 - （4-氨基苯基） - 砜

    公开(公告)号：US4829058A

    公开(公告)日：1989-05-09

    申请号：US62291

    申请日：1987-06-15

    申请人： Joachim K. Seydel ,  Helmut Pieper ,  Gerd Kruger ,  Klaus Noll ,  Johannes Keck ,  Uwe Lechner

    发明人： Joachim K. Seydel ,  Helmut Pieper ,  Gerd Kruger ,  Klaus Noll ,  Johannes Keck ,  Uwe Lechner

    IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/24 ,  A61K31/275 ,  A61K31/505 ,  A61P31/04 ,  A61P33/00 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C205/26 ,  C07C205/34 ,  C07C313/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/36 ,  C07C317/48

    CPC分类号： C07C205/34 ,  C07C205/26 ,  C07C317/00 ,  C07C323/00

    摘要： Disclosed are substituted bis(4-aminophenyl)-sulfones of general formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl or cycloalkyl; group,R.sub.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl,R.sub.3 is nitrile, C.sub.1 -C.sub.3 alkylaminocarbonyl, di C.sub.1 -C.sub.3 alkylaminocarbonyl, C.sub.3 -C.sub.7 N-cycloalkyl-C.sub.1 -C.sub.3 alkylaminocarbonyl C.sub.1 -C.sub.3 alkylamino, C.sub.1 -C.sub.3, di alkylaminocarbonyl alkoxy, alkylaminosulfonyl, di C.sub.1 -C.sub.3 alkylaminono, diC.sub.1 -C.sub.3 alkylaminosulfonyl, hydroxy C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, C.sub.1 -C.sub.3 alkylcarbonyl, amino C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy C.sub.1 -C.sub.3 alkyl groupor, when R.sub.1 and R.sub.2 are each hydrogen, R.sub.3 can be hydroxy, hydroxycarbonyl C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy or di C.sub.1 -C.sub.3 aminocarbonylalkoxy;or, when R.sub.1 is C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or C.sub.1 -C.sub.3 cycloalkyl and R.sub.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, R.sub.3 can also be halogen, trifluoromethyl, nitro, amino, aminosulfonyl, aminocarbonyl, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl, carboxy or C.sub.1 -C.sub.3 alkoxycarbonyl; andR.sub.4 is hydrogen or, when R.sub.1 and R.sub.2 are each hydrogen and R.sub.3 is halogen or hydroxy, R.sub.4 can also be halogen, hydroxy or C.sub.1 -C.sub.3 alkoxy; or a nontoxic, pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising such compounds alone and in combination with dihydrofolic acid-reductase inhibitors. The compounds and compositions are useful for their inhibiting effect on bacteria, mycobacteria and plasmodia.

    摘要翻译： 公开了通式为（I）的取代的双（4-氨基苯基） - 砜，其中R 1是氢，烷基或环烷基; 基团，R 2是氢或C 1 -C 3烷基，R 3是腈，C 1 -C 3烷基氨基羰基，C 2 -C 3烷基氨基羰基，C 3 -C 7 N-环烷基-C 1 -C 3烷基氨基羰基C 1 -C 3烷基氨基，C 1 -C 3，二烷基氨基羰基烷氧基， 烷基氨基磺酰基，二C1-C3烷基氨基亚氨基，二C1-C3烷基氨基磺酰基，羟基C1-C3烷基，C1-C3烷基羰基，氨基C1-C3烷基或C1-C3烷氧基C1-C3烷基，或当R1和R2各自为氢时，R3 可以是羟基，羟基羰基C1-C3烷氧基或二C1-C3氨基羰基烷氧基; 或者当R1是C1-C3烷基或C1-C3环烷基，R2是氢或C1-C3烷基时，R3也可以是卤素，三氟甲基，硝基，氨基，氨基磺酰基，氨基羰基，C1-C3烷基，羧基或C1-C3 烷氧基羰基 并且R 4是氢，或者当R 1和R 2各自为氢且R 3为卤素或羟基时，R 4也可以是卤素，羟基或C 1 -C 3烷氧基; 或其无毒的药学上可接受的盐。 还公开了单独包含这些化合物并与二氢叶酸还原酶抑制剂组合的药物组合物。 化合物和组合物可用于其对细菌，分枝杆菌和疟原虫的抑制作用。

    1-(4-Acylamino-phenyl)-2-amino-ethanols and salts thereof
    17.
    发明授权
    1-(4-Acylamino-phenyl)-2-amino-ethanols and salts thereof 失效
    1-（4-酰基氨基 - 苯基）-2-氨基 - 乙醇及其盐

    公开(公告)号：US4214001A

    公开(公告)日：1980-07-22

    申请号：US883814

    申请日：1978-03-06

    申请人： Gunther Engelhardt ,  Johannes Keck ,  Kruger ,  Klaus Noll ,  Helmut Pieper

    发明人： Gunther Engelhardt ,  Johannes Keck ,  Kruger ,  Klaus Noll ,  Helmut Pieper

    IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61K31/27 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  C07C67/00 ,  C07C215/52 ,  C07C239/00 ,  C07C269/00 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/28 ,  C07C275/40 ,  A61K31/275 ,  C07C121/80 ,  C07C125/06

    CPC分类号： C07C275/40

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, halogen or cyano;R.sub.2 is fluorine, cyano, trifluoromethyl, nitro or alkyl of 1 to 4 carbon atoms;R.sub.3 is alkoxy of 1 to 5 carbon atoms, alkenyloxy of 2 to 5 carbon atoms, aryloxy of 6 to 10 carbon atoms, aralkoxy of 7 to 11 carbon atoms, or --NR.sub.5 R.sub.6, where R.sub.5 and R.sub.6 are each hydrogen, alkyl of 1 to 5 carbon atoms, alkenyl of 2 to 5 carbon atoms, aryl of 6 to 10 carbon atoms or aralkyl of 7 to 11 carbon atoms; andR.sub.4 is cycloalkyl of 3 to 5 carbon atoms or alkyl of 3 to 5 carbon atoms;and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salt thereof. The compounds as well as the salts are useful as analgesics, uterospasmolytics and antiasthmatics.

    摘要翻译： 其中R1是氢，卤素或氰基的式“IMAGE”的化合物; R2是氟，氰基，三氟甲基，硝基或1-4个碳原子的烷基; R3为1〜5个碳原子的烷氧基，2〜5个碳原子的烯氧基，6〜10个碳原子的芳氧基，7〜11个碳原子的芳烷氧基或-NR5R6，其中R5和R6分别为氢， 2至5个碳原子的烯基，6至10个碳原子的芳基或7至11个碳原子的芳烷基; R4为3〜5个碳原子的环烷基或3〜5个碳原子的烷基; 和无毒的，药学上可接受的酸加成盐。 化合物以及盐可用作镇痛药，子宫内膜溶解药和止喘药。