公开(公告)号：US08129390B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12334201

申请日：2008-12-12

申请人： Ihab S. Darwish ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu

发明人： Ihab S. Darwish ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/44 ,  C07D403/00 ,  C07D491/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are carboxamide, sulfonamide and amine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R1, R2, R4, D, E, J, T, p, q and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

摘要翻译： 公开了羧酰胺，磺酰胺和胺化合物，以及药物组合物和使用方法。 一个实施方案是具有其中R 1，R 2，R 4，D，E，J，T，p，q和x如本文所述的结构的化合物。 在某些实施方案中，本文公开的化合物激活AMPK途径，并且可用于治疗与代谢有关的病症和病症。

公开(公告)号：US08362235B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12695861

申请日：2010-01-28

申请人： Ihab S. Darwish ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Xiang Xu

发明人： Ihab S. Darwish ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Xiang Xu

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are carboxamide compounds as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R1, R2, R3, R4, T, p, q, w and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

摘要翻译： 公开了羧酰胺化合物以及药物组合物和使用方法。 一个实施方案是具有其中R 1，R 2，R 3，R 4，T，p，q，w和x如本文所述的结构的化合物。 在某些实施方案中，本文公开的化合物激活AMPK途径，并且可用于治疗与代谢有关的病症和病症。

公开(公告)号：US08119809B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12272581

申请日：2008-11-17

申请人： Hui Hong ,  Xiang Xu ,  Jiaxin Yu ,  Rajinder Singh ,  Ihab S. Darwish ,  Sambaiah Thota

发明人： Hui Hong ,  Xiang Xu ,  Jiaxin Yu ,  Rajinder Singh ,  Ihab S. Darwish ,  Sambaiah Thota

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4535

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are carboxamide, sulfonamide and amine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R1, R2, R4, E, T, n and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

摘要翻译： 公开了羧酰胺，磺酰胺和胺化合物，以及药物组合物和使用方法。 一个实施方案是具有其中R 1，R 2，R 4，E，T，n和x如本文所述的结构的化合物。 在某些实施方案中，本文公开的化合物激活AMPK途径，并且可用于治疗与代谢有关的病症和病症。

公开(公告)号：US08012955B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US11963742

申请日：2007-12-21

申请人： Rajinder Singh ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu ,  Ihab S. Darwish

发明人： Rajinder Singh ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu ,  Ihab S. Darwish

IPC分类号： A01N43/00 ,  A01N43/40 ,  A01N43/36 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  C07D223/00 ,  C07D211/40 ,  C07D211/54 ,  C07D211/00 ,  C07D207/00 ,  C07D207/06 ,  C07D295/02 ,  C07D205/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides N-substituted-heterocycloalkyloxybenzamide compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment of the invention is a compound having the structure in which R1, R2, R3, R4, T, n, w and x are as described herein. In certain embodiments of the invention, a compound of the present invention activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

摘要翻译： 本发明提供N-取代的 - 杂环烷氧基苯甲酰胺化合物，以及药物组合物和使用方法。 本发明的一个实施方案是具有其中R 1，R 2，R 3，R 4，T，n，w和x如本文所述的结构的化合物。 在本发明的某些实施方案中，本发明的化合物激活AMPK途径，并且可用于治疗与代谢相关的病症和病症。

公开(公告)号：US20100190802A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12695861

申请日：2010-01-28

申请人： Ihab S. Darwish ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Xiang Xu

发明人： Ihab S. Darwish ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Xiang Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are carboxamide compounds as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R1, R2, R3, R4, T, p, q, w and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

摘要翻译： 公开了羧酰胺化合物以及药物组合物和使用方法。 一个实施方案是具有其中R 1，R 2，R 3，R 4，T，p，q，w和x如本文所述的结构的化合物。 在某些实施方案中，本文公开的化合物激活AMPK途径，并且可用于治疗与代谢有关的病症和病症。

公开(公告)号：US20090186894A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US11963742

申请日：2007-12-21

申请人： Rajinder Singh ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu ,  Ihab S. Darwish

发明人： Rajinder Singh ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu ,  Ihab S. Darwish

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  C12N5/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides N-substituted-heterocycloalkyloxybenzamide compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment of the invention is a compound having the structure in which R1, R2, R3, R4, T, n, w and x are as described herein. In certain embodiments of the invention, a compound of the present invention activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

摘要翻译： 本发明提供N-取代的 - 杂环烷氧基苯甲酰胺化合物，以及药物组合物和使用方法。 本发明的一个实施方案是具有其中R 1，R 2，R 3，R 4，T，n，w和x如本文所述的结构的化合物。 在本发明的某些实施方案中，本发明的化合物激活AMPK途径，并且可用于治疗与代谢相关的病症和病症。

公开(公告)号：US08557822B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US13348384

申请日：2012-01-11

申请人： Ihab S. Darwish ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu

发明人： Ihab S. Darwish ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4523 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D211/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are carboxamide, sulfonamide and amine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R1, R2, R4, D, E, J, T, p, q and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

摘要翻译： 公开了羧酰胺，磺酰胺和胺化合物，以及药物组合物和使用方法。 一个实施方案是具有其中R 1，R 2，R 4，D，E，J，T，p，q和x如本文所述的结构的化合物。 在某些实施方案中，本文公开的化合物激活AMPK途径，并且可用于治疗与代谢有关的病症和病症。

公开(公告)号：US08314107B2

公开(公告)日：2012-11-20

申请号：US12428334

申请日：2009-04-22

申请人： Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Ihab S. Darwish ,  Xiang Xu ,  Rajinder Singh

发明人： Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Ihab S. Darwish ,  Xiang Xu ,  Rajinder Singh

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are carboxamide compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R1, R2, R3, R4, D, J, Z, T, p, q, w and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

摘要翻译： 公开了羧酰胺化合物，以及药物组合物和使用方法。 一个实施方案是具有其中R 1，R 2，R 3，R 4，D，J，Z，T，p，q，w和x如本文所述的结构的化合物。 在某些实施方案中，本文公开的化合物激活AMPK途径，并且可用于治疗与代谢有关的病症和病症。

公开(公告)号：US20120108606A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13348384

申请日：2012-01-11

申请人： Ihab S. Darwish ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu

发明人： Ihab S. Darwish ,  Jiaxin Yu ,  Hui Hong ,  Rajinder Singh ,  Sambaiah Thota ,  Xiang Xu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C12N5/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are carboxamide, sulfonamide and amine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R1, R2, R4, D, E, J, T, p, q and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

摘要翻译： 公开了羧酰胺，磺酰胺和胺化合物，以及药物组合物和使用方法。 一个实施方案是具有其中R 1，R 2，R 4，D，E，J，T，p，q和x如本文所述的结构的化合物。 在某些实施方案中，本文公开的化合物激活AMPK途径，并且可用于治疗与代谢有关的病症和病症。

公开(公告)号：US07498353B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US11381215

申请日：2006-05-02

申请人： Rajinder Singh ,  Dane Goff ,  Ihab S. Darwish ,  Rao S. S. Kolluri ,  Henry Lu ,  Gary Park

发明人： Rajinder Singh ,  Dane Goff ,  Ihab S. Darwish ,  Rao S. S. Kolluri ,  Henry Lu ,  Gary Park

IPC分类号： A01N43/80 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D261/08 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to prodrugs and compositions thereof useful for treating or preventing Hepatitis C virus (HCV) infections. In particular, the present invention relates to prodrugs of substituted diphenyl-, diheteroaryl- and mixed phenyl heteroaryl substituted five-membered heterocycle compounds, compositions comprising the compounds and the use of such compounds and compositions to inhibit HCV replication and/or proliferation as a therapeutic approach towards the treatment and/or prevention of HCV infections in humans and animals.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗或预防丙型肝炎病毒（HCV）感染的前药及其组合物。 特别地，本发明涉及取代的二苯基 - ，二杂芳基 - 和混合苯基杂芳基取代的五元杂环化合物的前药，包含该化合物的组合物以及这些化合物和组合物用于抑制HCV复制和/或增殖作为治疗剂 在人和动物中治疗和/或预防HCV感染的方法。