公开(公告)号：US20070111950A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11612414

申请日：2006-12-18

申请人： Dennis Carson ,  Lorenzo Leoni ,  Howard Cottam

发明人： Dennis Carson ,  Lorenzo Leoni ,  Howard Cottam

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides novel indole derivatives useful to inhibit cancer or sensitize cancer cells to chemotherapeutic agents, radiation or other anti-cancer treatments.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制癌症或使癌细胞对化学治疗剂，辐射或其它抗癌治疗敏感的新型吲哚衍生物。

公开(公告)号：US6162810A

公开(公告)日：2000-12-19

申请号：US148576

申请日：1998-09-04

申请人： Dennis A. Carson ,  Hsien C. Shih ,  Howard B. Cottam ,  Lorenzo Leoni

发明人： Dennis A. Carson ,  Hsien C. Shih ,  Howard B. Cottam ,  Lorenzo Leoni

IPC分类号： C07C45/74 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C251/44 ,  C07D213/50 ,  C07D213/89 ,  C07D317/70 ,  C07F9/38 ,  A61K31/36 ,  A61K31/44 ,  C07D211/00 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07C45/74 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C251/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/50 ,  C07D317/70 ,  C07F9/3882

摘要： A new family of inadone and tetralone tubulin-binding compounds (TBs) is disclosed. Unlike classical TBs, which inhibit mitosis among affected dividing cells, the TBs of the invention possess two unique properties: (1) they induce apoptosis among stationary phase (non-dividing) malignant cells, yet do not impair the viability of normal nonproliferating cells; and, (2) they affect cells which have acquired MDR more powerfully than they affect cells without MDR. Thus, the TBs of the invention provide means to target malignant cells for chemotherapy, even after previous therapies have failed, without affecting normal cells and tissues in the host.

摘要翻译： 公开了一种新的茚酮和四氢萘酮微管蛋白结合化合物（TB）的家族。 不同于经受影响的分裂细胞有丝分裂的TB，本发明的TB具有两个独特的特性：（1）它们诱导固定相（非分裂）恶性细胞凋亡，但不会损害正常非增殖细胞的活力; 和（2）它们影响获得MDR的细胞比不影响没有MDR的细胞的功效更强大。 因此，即使在先前的疗法失败之后，本发明的TB也提供靶向恶性细胞用于化疗的手段，而不影响宿主中的正常细胞和组织。

公开(公告)号：US20110319442A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13147194

申请日：2010-02-05

申请人： Lorenzo Leoni ,  Roberto Maj ,  Franco Pattarino ,  Carlo Vecchio

发明人： Lorenzo Leoni ,  Roberto Maj ,  Franco Pattarino ,  Carlo Vecchio

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P13/10 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/12

CPC分类号： A61K47/40 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0034 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/34

摘要： The present invention relates in general to the field of modulators of the innate immune system, particularly to pharmaceutical compositions comprising imidazoquinolin(amines) and derivatives thereof, preferably suitable for local administration, such as, intravesical administration. In addition, the present invention concerns the use of imidazoquinolin(amines) and derivatives thereof for intravesical treatment of bladder diseases, such as, for example, bladder cancer and cystitis. The present invention furthermore comprises methods of treatment for these diseases as well as methods of administration of the inventive pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明一般涉及先天免疫系统的调节剂领域，特别涉及包含咪唑并喹啉（胺）及其衍生物的药物组合物，优选适用于局部给药，例如膀胱内给药。 此外，本发明涉及咪唑并喹啉（胺）及其衍生物用于膀胱疾病例如膀胱癌和膀胱炎的膀胱内治疗。 本发明还包括治疗这些疾病的方法以及施用本发明的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US20060293253A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11467472

申请日：2006-08-25

申请人： Dennis Carson ,  Howard Cottam ,  Lorenzo Leoni

发明人： Dennis Carson ,  Howard Cottam ,  Lorenzo Leoni

IPC分类号： A61K31/7056 ,  A61K31/675 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407

CPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7056 ,  G01N33/57434 ,  G01N2800/52

摘要： The present invention provides novel indole derivatives useful to inhibit cancer or sensitize cancer cells to chemotherapeutic agents, radiation or other anti-cancer treatments.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制癌症或使癌细胞对化学治疗剂，辐射或其它抗癌治疗敏感的新型吲哚衍生物。

公开(公告)号：US20050154010A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10509693

申请日：2003-05-16

申请人： Dennis Carson ,  Lorenzo Leoni ,  Howard Cottam

发明人： Dennis Carson ,  Lorenzo Leoni ,  Howard Cottam

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4709

摘要： Cancers, particularly solid tumors (e.g., breast, lung, renal, colon and ovarian cancers and melanomas) and cancers of the hematologic system, e.g., hemopoietic cancers such as leukemias, lymphomas or myelomas, are treated by administration of a therapeutically effective amount of a compound having the formula (1): (I)in which the quinoline ring is substituted by from one to three groups selected from halogen and trifluoromethyl (designated in the formula by “A”), and is optionally further substituted by one or more other moieties and R is (a) NR1R2 in which R1 and R2 are independently hydrogen or C1-C4 alkyl; (b) 2-piperidyl, (c) 2-pyridyl, and (d) 5-(ethyl or vinyl)-quinuclidin-4-yl; an enantiomer of such a compound; a pharmaceutically acceptable salts of such a compound or of an enantiomer thereof; a prodrug of such a compound or of an enantiomer thereof; a metabolite of such a compound or of an enantiomer thereof; and mixtures of two or more of the foregoing. A particularly preferred compound is mefloquine.

摘要翻译： 癌症，特别是实体肿瘤（例如乳腺癌，肺癌，结肠癌，卵巢癌和黑素瘤）和血液系统的癌症，例如造血性癌症如白血病，淋巴瘤或骨髓瘤，通过施用治疗有效量的 具有式（1）：（I）的化合物，其中喹啉环被选自卤素和三氟甲基（式中“A”表示）的一至三个基团取代，并且任选进一步被一个或多个 其它部分和R是（a）NR1R2，其中R1和R2独立地是氢或C1-C4烷基; （b）2-哌啶基，（c）2-吡啶基和（d）5-（乙基或乙烯基） - 奎宁环-4-基; 这种化合物的对映异构体; 这种化合物或其对映异构体的药学上可接受的盐; 这种化合物或其对映异构体的前药; 这种化合物或其对映异构体的代谢物; 以及上述两种或更多种的混合物。 特别优选的化合物是甲氟喹。