公开(公告)号：US20100016393A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12097942

申请日：2006-12-12

申请人： John DeMattei ,  Tsung-Hsun Chuang ,  Christopher John Squire ,  Ronald John Roberts ,  Gorkhn Sharma-Singh ,  Mohammed Pervez ,  James Gair Ford ,  Richard Anthony Storey ,  Paul Alfred Dickinson

发明人： John DeMattei ,  Tsung-Hsun Chuang ,  Christopher John Squire ,  Ronald John Roberts ,  Gorkhn Sharma-Singh ,  Mohammed Pervez ,  James Gair Ford ,  Richard Anthony Storey ,  Paul Alfred Dickinson

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/06

摘要： The present invention relates to Compound 1 hydrogen sulfate salt and solvates, crystalline forms and amorphous forms thereof, and to processes for their preparation. Compound I

摘要翻译： 本发明涉及化合物1硫酸氢盐和溶剂合物，其结晶形式和无定形形式，以及其制备方法。 化合物I

公开(公告)号：US5981521A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US191511

申请日：1998-11-13

申请人： Fortuna Haviv ,  Wesley J. Dwight ,  Bradley W. Crawford ,  Rolf E. Swenson ,  Milan Bruncko ,  Michele A. Kaminski ,  Lisa M. Frey ,  John DeMattei ,  Jonathan Greer

发明人： Fortuna Haviv ,  Wesley J. Dwight ,  Bradley W. Crawford ,  Rolf E. Swenson ,  Milan Bruncko ,  Michele A. Kaminski ,  Lisa M. Frey ,  John DeMattei ,  Jonathan Greer

IPC分类号： C07D217/06 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/55 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04

摘要： Tetrahydroisoquinoline derivatives of the formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug thereof, having activity as an LHRH antagonist, as well as pharmaceutical compositions containing the same, and methods for their use and preparation.

摘要翻译： 具有作为LHRH拮抗剂的活性的下式的四氢异喹啉衍生物，或其药学上可接受的盐，酯或前药，以及含有它们的药物组合物及其使用和制备方法。

公开(公告)号：US09156795B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US13463499

申请日：2012-05-03

申请人： John DeMattei ,  Tsung-Hsun Chuang ,  Christopher John Squire ,  Ronald John Roberts ,  Gorkhn Sharma-Singh ,  Mohammed Pervez ,  James Gair Ford ,  Richard Anthony Storey ,  Paul Alfred Dickinson

发明人： John DeMattei ,  Tsung-Hsun Chuang ,  Christopher John Squire ,  Ronald John Roberts ,  Gorkhn Sharma-Singh ,  Mohammed Pervez ,  James Gair Ford ,  Richard Anthony Storey ,  Paul Alfred Dickinson

IPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/06

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/06

摘要： The present invention relates to Compound 1 hydrogen sulfate salt and solvates, crystalline forms and amorphous forms thereof, and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及化合物1硫酸氢盐和溶剂合物，其结晶形式和无定形形式，以及其制备方法。

公开(公告)号：US08183385B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US11917998

申请日：2006-06-21

申请人： John DeMattei ,  Sagar Shakya ,  Paul J. Nichols ,  Bradley R. Barnett ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  John Leonard

发明人： John DeMattei ,  Sagar Shakya ,  Paul J. Nichols ,  Bradley R. Barnett ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  John Leonard

IPC分类号： C07C235/08

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/06

摘要： Provided are methods for the synthesis of heterocyclic compounds such as benzimidazole carboxylic acid core structures having Formula Ia-2 and their synthetic intermediates: wherein X1, X2, X5, R1, R2 and R4 are as defined herein. Compounds of Formula Ia-2 and their synthetic intermediates can be used to prepare heterocyclic derivatives such as benzimidazole derivatives.

摘要翻译： 提供了用于合成杂环化合物的方法，例如具有式Ia-2的苯并咪唑羧酸核心结构及其合成中间体：其中X 1，X 2，X 5，R 1，R 2和R 4如本文所定义。 式Ia-2及其合成中间体的化合物可用于制备杂环衍生物如苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：US08039637B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US11993745

申请日：2006-06-21

申请人： John DeMattei ,  Sagar Shakya ,  Anthony D. Piscopio ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  Simon Mark Pointon ,  Koen Peeters ,  Timothy John Lilley ,  John Leonard

发明人： John DeMattei ,  Sagar Shakya ,  Anthony D. Piscopio ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  Simon Mark Pointon ,  Koen Peeters ,  Timothy John Lilley ,  John Leonard

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C201/08 ,  C07C205/58 ,  C07C227/04 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/60

摘要： Provided are methods for the synthesis of heterocyclic compounds such as benzimidazole carboxylic acid core structures having Formula Ia-1 and their synthetic intermediates: wherein Z, X1, X2, X5, R2 and R10 are as defined herein. Compounds of Formula Ia-1 and their synthetic intermediates can be used to prepare heterocyclic derivatives such as benzimidazole derivatives.

摘要翻译： 提供了用于合成杂环化合物的方法，例如具有式Ia-1的苯并咪唑羧酸核心结构及其合成中间体：其中Z，X1，X2，X5，R2和R10如本文所定义。 式Ia-1及其合成中间体的化合物可用于制备杂环衍生物如苯并咪唑衍生物。