公开(公告)号：US4666634A

公开(公告)日：1987-05-19

申请号：US800320

申请日：1985-11-20

申请人： Katsuhito Miyamoto ,  Noboru Kubodera ,  Kiyoshige Ochi ,  Isao Matsunaga ,  Eigoro Murayama

发明人： Katsuhito Miyamoto ,  Noboru Kubodera ,  Kiyoshige Ochi ,  Isao Matsunaga ,  Eigoro Murayama

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P3/00 ,  A61P3/02 ,  A61P3/14 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0042 ,  C07C401/00 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/0027 ,  C07J71/001 ,  C07J9/00

摘要： A 1.alpha.-hydroxy vitamin D.sub.3 derivative of the formula: ##STR1## where R.sub.1 is a hydroxyl group, an amino group or the group: OR' (where R' is a lower alkyl group having 1 to 7 carbon atoms that may or may not be substituted by a hydroxyl group, a halogen atom, a cyano group, a lower alkoxy group having 1 to 3 carbon atoms, an amino group, or an acylamino group); R.sub.2 is a hydrogen atom or a hydroxyl group), and a process for preparing the same are disclosed.The compound represented by the formula above has the calcium control action and the ability to induce differentiation in tumor cells and, therefore, are useful as an antitumor agents and a medicine for treating calcium dysbolism-caused diseases.

摘要翻译： 1α-羟基维生素D3衍生物，其结构式如下：其中R1是羟基，氨基或基团：OR'（其中R'是具有1至7个碳原子的低级烷基，可以或可以 不被羟基，卤素原子，氰基，具有1至3个碳原子的低级烷氧基，氨基或酰氨基取代）; R2是氢原子或羟基），以及其制备方法。 由上式表示的化合物具有钙控制作用和诱导肿瘤细胞分化的能力，因此可用作抗肿瘤剂和用于治疗钙异常引起的疾病的药物。

公开(公告)号：US4022768A

公开(公告)日：1977-05-10

申请号：US657375

申请日：1976-02-12

申请人： Isao Matsunaga ,  Kiyoshige Ochi ,  Hiroyuki Nagano ,  Minoru Shindo ,  Masayuki Ishikawa ,  Chikara Kaneko ,  Hector F. DeLuca

发明人： Isao Matsunaga ,  Kiyoshige Ochi ,  Hiroyuki Nagano ,  Minoru Shindo ,  Masayuki Ishikawa ,  Chikara Kaneko ,  Hector F. DeLuca

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0042 ,  C07J9/00

摘要： 1.alpha.,25-dihydroxycholecalciferol is prepared by reacting 1,5,7-trien-3.beta.,25-diol with a 1,2,4-triazoline-dione derivative represented by the formula: ##STR1## wherein R represents an alkyl group or an aryl or substituted-aryl group; reacting the resulting 1,4-cyclic adduct represented by the general formula ##STR2## wherein R is as defined above, with a peroxide to form a 1.alpha.,2.alpha.-epoxide compound represented by the general formula ##STR3## wherein R is as defined above, reducing the so formed compound with a metal hydride to form cholesta-5,7-diene-1.alpha.,3.beta.,25-triol, irradiating the so formed compound with ultraviolet rays to form 1.alpha.,25-dihydroxyprevitamin D.sub.3, isomerizing the so formed previtamin D.sub.3, and recovering 1.alpha.,25-dihydroxycholecalciferol.

摘要翻译： 1α，25-二羟基胆钙化醇通过使1,5,7-三烯-3β，25-二醇与下式表示的1,2,4-三唑啉二酮衍生物反应制备：其中R表示烷基 或芳基或取代的芳基; 使得到的由通式“IMAGE”表示的所得1,4-环加成物与上述定义相同，与过氧化物反应，形成由通式“IMAGE”表示的1α，2α-环氧化合物，其中R为 用金属氢化物还原形成的化合物以形成胆甾烯-5,7-二烯-1α，3β，25-三醇，用紫外线照射所形成的化合物以形成1α，25-二羟维生素D3， 异构化所形成的维生素D3，并回收1α，25-二羟基胆钙化甾醇。