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公开(公告)号：US20130059833A1
公开(公告)日：2013-03-07
申请号：US13598848
申请日：2012-08-30
申请人： Stephan Bachmann , Alexander Flohr , Katrin Groebke Zbinden , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Markus Rudolph
发明人： Stephan Bachmann , Alexander Flohr , Katrin Groebke Zbinden , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Markus Rudolph
IPC分类号： C07D471/04 , C07D403/14 , A61K31/4184 , C07D413/14 , A61K31/4245 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , C07D417/14 , A61K31/428 , A61K31/4155 , A61K31/4196 , A61K31/4192 , A61K31/541 , A61P25/18 , A61K31/437
CPC分类号： C07D471/04 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R5, W, X, X1, Y, Y1, Z and Z1 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used in the treatment of CNS disorders such as schizophrenia, Alzheimer's disease, and Parkinson's disease.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 5，W，X，X 1，Y，Y 1，Z和Z 1如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 其中。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗CNS疾病如精神分裂症，阿尔茨海默病和帕金森病。
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公开(公告)号：US08410117B2
公开(公告)日：2013-04-02
申请号：US13049941
申请日：2011-03-17
申请人： Ruben Alvarez Sanchez , Konrad Bleicher , Alexander Flohr , Luca Gobbi , Katrin Groebke Zbinzen , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Markus Rudolph
发明人： Ruben Alvarez Sanchez , Konrad Bleicher , Alexander Flohr , Luca Gobbi , Katrin Groebke Zbinzen , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Markus Rudolph
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/519 , C07D487/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： The invention is concerned with novel imidazopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2 and R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型咪唑并嘧啶衍生物，其中R 1，R 2和R 8如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。
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公开(公告)号：US20120142665A1
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：US13308588
申请日：2011-12-01
IPC分类号： A61K31/437 , A61P25/18 , A61K31/541 , A61K31/551 , C07D471/04 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The invention is concerned with triazolopyridine compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的三唑并吡啶化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。
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公开(公告)号：US20100152193A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：US12626982
申请日：2009-11-30
申请人： Daniela Alberati , Luca Gobbi , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento , Mark Rogers-Evans , Markus Rudolph
发明人： Daniela Alberati , Luca Gobbi , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento , Mark Rogers-Evans , Markus Rudolph
IPC分类号： A61K31/501 , C07D403/04 , A61P25/18
CPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： The present invention is concerned with novel pyridazinones of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used for the treatment of CNS disorders.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哒嗪酮，其中R1，R2，R3和R4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗CNS疾病。
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公开(公告)号：US09187455B2
公开(公告)日：2015-11-17
申请号：US12705988
申请日：2010-02-16
申请人： Daniela Alberati , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Rosa Maria Rodriguez Sarmiento , Mark Rogers-Evans , Markus Rudolph
发明人： Daniela Alberati , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Rosa Maria Rodriguez Sarmiento , Mark Rogers-Evans , Markus Rudolph
IPC分类号： A61K31/501 , C07D237/04 , C07D403/14
CPC分类号： C07D403/14
摘要： The present invention is concerned with novel pyridazinone derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哒嗪酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。
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公开(公告)号：US08178538B2
公开(公告)日：2012-05-15
申请号：US12626982
申请日：2009-11-30
申请人： Daniela Alberati , Luca Gobbi , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento , Mark Rogers-Evans , Markus Rudolph
发明人： Daniela Alberati , Luca Gobbi , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento , Mark Rogers-Evans , Markus Rudolph
IPC分类号： A61K31/501 , C07D403/04
CPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： The present invention is concerned with novel pyridazinones of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used for the treatment of CNS disorders.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哒嗪酮，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗CNS疾病。
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公开(公告)号：US08349824B2
公开(公告)日：2013-01-08
申请号：US13308588
申请日：2011-12-01
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/55 , A61K31/541 , A61K31/5355 , A61K31/437 , C07D243/00 , C07D279/10 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The invention is concerned with triazolopyridine compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的三唑并吡啶化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。
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公开(公告)号：US20100216793A1
公开(公告)日：2010-08-26
申请号：US12705988
申请日：2010-02-16
申请人： Daniela Alberati , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Rose Maria Rodriguez Sarmiento , Mark Rogers-Evans , Markus Rudolph
发明人： Daniela Alberati , Matthias Koerner , Bernd Kuhn , Jens-Uwe Peters , Rose Maria Rodriguez Sarmiento , Mark Rogers-Evans , Markus Rudolph
IPC分类号： A61K31/501 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D403/14
摘要： The present invention is concerned with novel pyridazinone derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哒嗪酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。
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公开(公告)号：US07166587B2
公开(公告)日：2007-01-23
申请号：US10951229
申请日：2004-09-27
申请人： Alexander Flohr , Guido Galley , Roland Jakob-Roetne , Eric Argirios Kitas , Jens-Uwe Peters , Wolfgang Wostl
发明人： Alexander Flohr , Guido Galley , Roland Jakob-Roetne , Eric Argirios Kitas , Jens-Uwe Peters , Wolfgang Wostl
IPC分类号： C07D243/18 , C07D243/12 , A61K31/55 , A61K31/5513 , A61P25/28
CPC分类号： C07D409/12 , C07D223/16 , C07D223/18 , C07D243/12 , C07D243/24
摘要： The present invention provides compounds of the general formula wherein R4 is one of the following groups and R1, R2, R3, R7, R8, and R9 are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. The compounds are useful for the treatment of Alzheimer's disease.
摘要翻译： 本发明提供以下通式的化合物，其中R 4为下列基团之一，R 1，R 2，R 2， 3，R 7，R 8和R 9如本说明书和药学上可接受的盐，光学纯对映异构体 ，外消旋物或非对映体混合物。 该化合物可用于治疗阿尔茨海默病。
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公开(公告)号：US20050054633A1
公开(公告)日：2005-03-10
申请号：US10933177
申请日：2004-09-02
申请人： Alexander Flohr , Guido Galley , Roland Jakob-Roetne , Eric Kitas , Jens-Uwe Peters , Wolfgang Wostl
发明人： Alexander Flohr , Guido Galley , Roland Jakob-Roetne , Eric Kitas , Jens-Uwe Peters , Wolfgang Wostl
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/55 , A61K31/5513 , C07D223/16 , C07D223/20 , C07D243/24 , C07D273/00 , C07D313/14
CPC分类号： C07D223/16 , A61K31/335 , A61K31/55 , A61K31/5513 , C07D223/20 , C07D243/24 , C07D273/00 , C07D313/14
摘要： The invention relates to malonamide derivatives of formula wherein each of the variables are as defined herein and to pharmaceutically acceptable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates and diastereomeric mixtures thereof. These compounds are γ-secretase inhibitors and may be used for the treatment of Alzheimer's disease.
摘要翻译： 本发明涉及下式的丙二酰胺衍生物，其中每个变量如本文所定义，以及其药学上可接受的酸加成盐，光学纯对映异构体，外消旋体和非对映体混合物。 这些化合物是γ-分泌酶抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病。
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