公开(公告)号：US20100152193A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12626982

申请日：2009-11-30

申请人： Daniela Alberati ,  Luca Gobbi ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

发明人： Daniela Alberati ,  Luca Gobbi ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/04 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is concerned with novel pyridazinones of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used for the treatment of CNS disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哒嗪酮，其中R1，R2，R3和R4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗CNS疾病。

公开(公告)号：US08178538B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12626982

申请日：2009-11-30

申请人： Daniela Alberati ,  Luca Gobbi ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

发明人： Daniela Alberati ,  Luca Gobbi ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is concerned with novel pyridazinones of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used for the treatment of CNS disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哒嗪酮，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗CNS疾病。

公开(公告)号：US09187455B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US12705988

申请日：2010-02-16

申请人： Daniela Alberati ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

发明人： Daniela Alberati ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention is concerned with novel pyridazinone derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哒嗪酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。

公开(公告)号：US20100216793A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12705988

申请日：2010-02-16

申请人： Daniela Alberati ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rose Maria Rodriguez Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

发明人： Daniela Alberati ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rose Maria Rodriguez Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention is concerned with novel pyridazinone derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哒嗪酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。

公开(公告)号：US08067598B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12056324

申请日：2008-03-27

申请人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein and hetaryl is a one or two ring-membered heteroaromatic ring system, connected to the carbon atoms of the piperidine group selected from the group consisting of or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. These compounds are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders in which orexin pathways are involved, like sleep disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，杂芳基是与哌啶基团的碳原子连接的一个或两个环 - 元杂芳族环系统，所述哌啶基团的碳原子选自 或其药学上合适的酸加成盐，旋光纯对映异构体，外消旋体或非对映体混合物。 这些化合物是食欲素受体拮抗剂，并且可用于治疗涉及食欲素途径的疾病，例如睡眠障碍。

公开(公告)号：US07829563B2

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：US12037975

申请日：2008-02-27

申请人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  A01N43/40 ,  A61K31/435 ,  A01N43/78 ,  A61K31/425 ,  A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  A01N43/56 ,  A01N43/08 ,  A61K31/34 ,  C07D279/00 ,  C07D285/00 ,  C07D401/00 ,  C07D421/00 ,  C07D419/00 ,  C07D277/04 ,  C07D277/08 ,  C07D409/00 ,  C07D335/00 ,  C07D333/02 ,  C07D321/00 ,  C07D307/00 ,  C07D317/00 ,  C07D323/02

CPC分类号： C07D213/36 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein Ar1, Ar2, Ar3, n, and R1 to R8 are as defined herein and to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. These compounds are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved, like sleep disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ar1，Ar2，Ar3，n和R1至R8如本文所定义，以及其药学上合适的酸加成盐，光学纯对映异构体，外消旋体或非对映体混合物。 这些化合物是食欲肽受体拮抗剂，并且可用于治疗涉及食欲素途径的疾病，例如睡眠障碍。

公开(公告)号：US07501541B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US12044002

申请日：2008-03-07

申请人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： C07C233/05 ,  A61K31/65

CPC分类号： C07C233/29 ,  C07C233/15 ,  C07C233/32 ,  C07C233/88 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D295/185 ,  C07D309/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein Ar1, Ar2, R, R1, R2, R3 and n are as defined herein or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. Compounds of formula I are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved like sleep disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ar1，Ar2，R，R1，R2，R3和n如本文所定义，或其药学上合适的酸加成盐，光学纯对映异构体，外消旋物或非对映体混合物。 式I化合物是食欲素受体拮抗剂，可用于治疗其中食欲素途径如睡眠障碍的疾病。

公开(公告)号：US20080249180A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US12044002

申请日：2008-03-07

申请人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/01

CPC分类号： C07C233/29 ,  C07C233/15 ,  C07C233/32 ,  C07C233/88 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D295/185 ,  C07D309/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein Ar1, Ar2, R, R1, R2, R3 and n are as defined herein or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. Compounds of formula I are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved like sleep disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 1，R 2， >，R 3和n如本文所定义，或其药学上合适的酸加成盐，光学纯对映异构体，外消旋体或非对映体混合物。 式I化合物是食欲素受体拮抗剂，可用于治疗其中食欲素途径如睡眠障碍的疾病。

公开(公告)号：US20080221166A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12037975

申请日：2008-02-27

申请人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07C233/00 ,  A61K31/165 ,  C07D211/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/36 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein Ar1, Ar2, Ar3, n, and R1 to R8 are as defined herein and to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. These compounds are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved, like sleep disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ar 1，Ar 2，Ar 3，n和R 1， 其中R 8和R 8如本文所定义，并且与药学上合适的酸加成盐，光学纯对映异构体，外消旋物或非对映体混合物。 这些化合物是食欲肽受体拮抗剂，并且可用于治疗涉及食欲素途径的疾病，例如睡眠障碍。

公开(公告)号：US20080249125A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US12056324

申请日：2008-03-27

申请人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Luca Gobbi ,  Henner Knust ,  Parichehr Malherbe ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/02 ,  C07D513/02 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein and hetaryl is a one or two ring-membered heteroaromatic ring system, connected to the carbon atoms of the piperidine group selected from the group consisting of or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. These compounds are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders in which orexin pathways are involved, like sleep disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物其中R 1，R 2，R 3和R 4是 如本文所定义，杂芳基是与哌啶基的碳原子连接的一个或两个环 - 元杂芳族环系统，所述哌啶基团选自由药学上合适的酸加成盐，光学纯对映异构体，外消旋体或非对映体混合物组成的组。 这些化合物是食欲素受体拮抗剂，并且可用于治疗涉及食欲素途径的疾病，例如睡眠障碍。