公开(公告)号：US20110183938A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12967864

申请日：2010-12-14

申请人： Hazel Joan Dyke ,  Lewis Gazzard ,  Karen Williams

发明人： Hazel Joan Dyke ,  Lewis Gazzard ,  Karen Williams

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  C07F7/10 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D453/02 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to 1,7-diazacarbazole compounds of Formula (I), (I-a) and (I-b) which are useful as kinase inhibitors, more specifically useful as checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitors, thus useful as cancer therapeutics. The invention also relates to compositions, more specifically pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using the same to treat various forms of cancer and hyperproliferative disorders, as well as methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用作激酶抑制剂的式（I），（I-a）和（I-b）的1,7-二氮杂咔唑化合物，更具体地用作检查点激酶1（chk1）抑制剂，因此可用作癌症治疗剂。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，更具体地是包含这些化合物的药物组合物以及使用该组合物治疗各种形式的癌症和过度增殖性疾病的方法，以及将该化合物用于体外，原位和体内诊断或 治疗哺乳动物细胞或相关病理状况。

公开(公告)号：US20070037814A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11537942

申请日：2006-10-02

申请人： Thomas Rawson ,  Lewis Gazzard

发明人： Thomas Rawson ,  Lewis Gazzard

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C307/06 ,  C07C311/51 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/86

摘要： Compounds having the general formula I are useful for inhibiting serine protease enzymes, such as Tissue Factor VIIa, factor Xa, thrombin and kallikrein and have improved permeability properties. These compounds may be used in methods of preventing and/or treating clotting disorders.

摘要翻译： 具有通式I的化合物可用于抑制丝氨酸蛋白酶，例如组织因子VIIa，因子Xa，凝血酶和激肽释放酶，并且具有改善的渗透性。 这些化合物可用于预防和/或治疗凝血障碍的方法。

公开(公告)号：US20060014700A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11174784

申请日：2005-07-05

申请人： Frederick Cohen ,  Kurt Deshayes ,  Wayne Fairbrother ,  Bainian Feng ,  John Flygare ,  Lewis Gazzard ,  Vickie Tsui

发明人： Frederick Cohen ,  Kurt Deshayes ,  Wayne Fairbrother ,  Bainian Feng ,  John Flygare ,  Lewis Gazzard ,  Vickie Tsui

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/04 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/55 ,  A61K38/177 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/06 ,  C12N5/0693

摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein X, Y, A, R1, R2, R3, R4, R4′, R5, R5′, R6 and R6′ are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的IAP的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中X，Y，A，R 1，R 2， R 3，R 4，R 4，R 5，R 5，R 5， R 6，R 6和R 6'如本文所述。