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    16-METHYLENE-PROSTAGLANDIN COMPOUNDS
    11.
    发明授权
    16-METHYLENE-PROSTAGLANDIN COMPOUNDS 失效
    16-METHYLENE-PROSTAGLANDIN化合物

    公开(公告)号：US4018812A

    公开(公告)日：1977-04-19

    申请号：US685953

    申请日：1976-05-13

    申请人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Hajimu Miyake

    发明人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Hajimu Miyake

    IPC分类号： A61K31/23 ,  A61K9/08 ,  A61K31/215 ,  A61P43/00 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C08B37/16 ,  C12P31/00 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07D309/12 ,  C07C405/00

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein A represents a grouping of the formula: ##STR2## , R.sup.1 represents a hydrogen atom or a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 6 carbon atoms, R.sup.2 represents a hydrogen atom or a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 12 carbon atoms, X represents trans-vinylene or ethylene, and the wavy line indicates attachment of the hydroxy radical in .alpha.- or .beta.-configuration and cyclodextrin clathrates thereof and, when R.sup.2 represents a hydrogen atom, non-toxic salts thereof. These compounds exhibit characteristic prostaglandin activity.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中A表示下式的基团：其中R 1表示氢原子或含有1至6个碳原子的直链或支链烷基 原子，R 2表示氢原子或含有1至12个碳原子的直链或支链烷基，X表示反式亚乙烯基或亚乙基，波浪线表示羟基自由基以α-或β-构型的连接 和环糊精包合物，当R 2表示氢原子时，其无毒性盐。 这些化合物表现出特征性前列腺素活性。

    20-Hydroxy-prostaglandins
    12.
    发明授权
    20-Hydroxy-prostaglandins 失效
    20-羟基 - 前列腺素

    公开(公告)号：US4140712A

    公开(公告)日：1979-02-20

    申请号：US547293

    申请日：1975-02-05

    申请人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Hajimu Miyake

    发明人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Hajimu Miyake

    IPC分类号： C07D317/72 ,  B01J31/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07F9/40 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C07F9/4006 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/929 ,  Y10S514/957 ,  Y10S514/962

    摘要： The present invention relates to 20-hydroxy prostaglandins of the formula: ##STR1## wherein A represents a grouping of the formula: ##STR2## and X represents ethylene or cis-vinylene and Y represents trans-vinylene, or X and Y each represent ethylene, R represents a hydrogen atom or a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 12 carbon atoms, R.sup.1 , R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom or a methyl or ethyl group, and n represents zero or an integer from 1 to 3 inclusive, and cyclodextrin clathrates of such acids and esters and, when R represents a hydrogen atom, the non-toxic salts thereof.These compounds exhibit characteristic prostaglandin activity.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的20-羟基前列腺素：其中A代表下式的组：其中X表示亚乙基或顺式 - 亚乙烯基，Y表示反式亚乙烯基，或X和Y各自表示 乙烯，R表示氢原子或含有1至12个碳原子的直链或支链烷基，可以相同或不同的R 1，R 2，R 3，R 4和R 5各自表示氢原子或 甲基或乙基，n表示0或1〜3的整数，以及这些酸和酯的环糊精包合物，当R表示氢原子时，为无毒性盐。

    Dithio prostaglandin derivatives
    13.
    发明授权
    Dithio prostaglandin derivatives 失效
    Dithio前列腺素衍生物

    公开(公告)号：US4110341A

    公开(公告)日：1978-08-29

    申请号：US765580

    申请日：1977-02-04

    申请人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Hajimu Miyake

    发明人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Hajimu Miyake

    IPC分类号： A61K31/23 ,  A61K31/215 ,  A61K31/385 ,  A61K31/70 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D339/04 ,  C08B37/16

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07D309/12 ,  C07D339/04

    摘要： Prostaglandin analogues of the formula: ##STR1## wherein A represents a grouping of the formula: ##STR2## X represents ethylene or cis-vinylene, Y represents ethylene or trans-vinylene, R.sup.1 represents a straight- or branched-chain alkyl group containing from 4 to 10 carbon atoms, and R.sup.2 represents a hydrogen atom or a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 12 carbon atoms and cyclodextrin clathrates of such acids and esters and, when R.sup.2 represents a hydrogen atom, non-toxic salts thereof, the bonds attaching the epidithio radical to the carbon atoms in the 9- and 11-positions in the grouping of formula VA being either botn in .alpha.-configuration or both in .beta.-configuration are disclosed.These compounds exhibit characteristic prostaglandin properties.

    摘要翻译： （IV）的前列腺素类似物：其中A表示下式的基团：（VI）或（IMA）（VB）X表示亚乙基或顺式亚乙烯基，Y表示亚乙基或反式亚乙烯基， R1表示含有4至10个碳原子的直链或支链烷基，R2表示氢原子或含有1至12个碳原子的直链或支链烷基和这些酸和酯的环糊精包合物 并且当R2表示氢原子时，其无毒盐，附加硫代自由基与式VA组中9-和11位中的碳原子的键或者是以α-构型或两者均为β - 配置。

    .DELTA..sup.3 -Prostaglandin analogs
    15.
    发明授权
    .DELTA..sup.3 -Prostaglandin analogs 失效
    {66 {HU 3 {B-前列腺素类似物

    公开(公告)号：US4165437A

    公开(公告)日：1979-08-21

    申请号：US934444

    申请日：1978-08-17

    申请人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Yoshinobu Arai ,  Takanori Okada ,  Yoshitaka Konishi

    发明人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Yoshinobu Arai ,  Takanori Okada ,  Yoshitaka Konishi

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C08B37/00 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C08B37/0015

    摘要： The present invention relates to prostaglandin analogues of the general formula: ##STR1## [wherein X represents cis or trans-vinylene or ethylene, R represents ##STR2## R.sup.1 represents a hydrogen atom or a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 12 carbon atoms, R.sup.2 represents a hydrogen atom or a methyl group, R.sup.3 represents a straight- or branched-chain alkylene group containing from 1 to 7 carbon atoms and R.sup.4 represents a cycloalkyl group containing from 5 to 7 carbon atoms, a grouping of the formula: ##STR3## (wherein R.sup.5 and R.sup.6, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom or halogen atom, a trifluoromethyl group or a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms), or a grouping of the formula: ##STR4## (wherein R.sup.5 and R.sup.6 are as hereinbefore defined), or R.sup.3 and R.sup.4 together represent a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 10 carbon atoms, and (1) the double bond between C.sub.3 -C.sub.4 is trans or cis, or trans and cis, when X is cis-vinylene or ethylene, and (2) the double bond between C.sub.3 -C.sub.4 is trans, when X is trans-vinylene, and the double bond between C.sub.13 -C.sub.14 is trans] and cyclodextrin clathrates of such acids and esters, and when R.sup.1 represents a hydrogen atom, non-toxic salts thereof, which exhibit characteristic prostaglandin-like activities.

    摘要翻译： 本发明涉及以下通式的前列腺素类似物：其中X表示顺式或反式亚乙烯基或亚乙基，R表示R 1表示氢原子或含有1个直链或支链烷基的直链或支链烷基 至12个碳原子，R 2表示氢原子或甲基，R 3表示含有1至7个碳原子的直链或支链亚烷基，R 4表示含有5至7个碳原子的环烷基， 式（其中R5和R6可以相同或不同，分别表示氢原子或卤原子，三氟甲基或含有1至4个碳原子的直链或支链烷基） ，或下式的分组：其中R 5和R 6如上所定义，或者R 3和R 4一起表示含有1至10个碳原子的直链或支链烷基，和（1） C3-C4之间的双键是反式或顺式，或 反式和顺式，当X为顺式 - 亚乙烯基或亚乙基时，和（2）当X为反式亚乙烯基时，C 3 -C 4之间的双键为反式，C13-C14之间的双键为反式]和环糊精包合物 酸和酯，当R1代表氢原子时，其无毒性盐显示出特征性的前列腺素样活性。

    Prostaglandin analogues
    16.
    发明授权
    Prostaglandin analogues 失效
    前列腺素类似物

    公开(公告)号：US4128720A

    公开(公告)日：1978-12-05

    申请号：US657125

    申请日：1976-02-11

    申请人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Hajimu Miyake

    发明人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Hajimu Miyake

    IPC分类号： A61K31/23 ,  A61K31/557 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07F1/00 ,  C07F1/02 ,  C08B37/16 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C321/00 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0033 ,  C07F1/00 ,  C07F1/02

    摘要： Prostaglandins of the formula: ##STR1## wherein A represents a grouping of the formula: ##STR2## X represents ethylene or cis-vinylene, Y represents ethylene or trans-vinylene, R represents a hydrogen atom or a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 12 carbon atoms, R.sup.1 represents a hydrogen atom or a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 10 carbon atoms, R.sup.2 represents a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, R.sup.3 represents a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 4 carbon atoms, a cycloalkyl group containing from 4 to 7 carbon atoms, or a grouping of the formula: ##STR3## wherein R.sup.4 and R.sup.5 each represents a hydrogen or halogen atom, a trifluoromethyl group or an alkyl group containing from 1 to 3 carbon atoms, or R.sup.2 and R.sup.3 together represent an ethylene or trimethylene group and cyclodextrin clathrates of such acids and esters and, when R represents a hydrogen atom, non-toxic salts of such acids, are disclosed.These compounds exhibit characteristic prostaglandin activity, in particular, inhibitory activity on gastric secretion, luteolytic activity and so on.

    摘要翻译： 下式的前列腺素：其中A代表下式的组：其中X表示亚乙基或顺式亚乙烯基，Y表示亚乙基或反式亚乙烯基，R表示氢原子或直链， 或含有1至12个碳原子的支链烷基，R 1表示氢原子或含有1至10个碳原子的直链或支链烷基，R 2表示直链或支链烷基， 1至4个碳原子，R 3表示含有1至4个碳原子的直链或支链烷基，含有4至7个碳原子的环烷基，或下式的组：其中R 4和 R5各自表示氢或卤素原子，三氟甲基或含有1至3个碳原子的烷基，或者R 2和R 3一起表示这些酸和酯的乙烯或三亚甲基和环糊精包合物，当R表示氢 原子 公开了这种酸的有毒盐。

    16-Chloro-substituted prostaglandins and derivatives thereof
    17.
    发明授权
    16-Chloro-substituted prostaglandins and derivatives thereof 失效
    16-氯取代的前列腺素及其衍生物

    公开(公告)号：US4069387A

    公开(公告)日：1978-01-17

    申请号：US709847

    申请日：1976-07-29

    申请人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Katsuichi Shimoji

    发明人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Katsuichi Shimoji

    IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/04 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07F9/40 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0025 ,  C07F9/4006

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula: ##STR1## wherein A represents a grouping of the formula: ##STR2## B represents a single bond or a straight- or branched-chain alkylene group containing from 1 to 9 carbon atoms, W represents ethylene or trans-vinylene, X represents ethylene or cis-vinylene, Y represents ethylene or trans-vinylene, R represents a hydroxymethyl group or a grouping of the formula --COOR.sup.4, in which R.sup.4 represents a hydrogen atom or a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 12 carbon atoms, R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methyl or ethyl group, R.sup.2 represents a hydrogen atom or a methyl or ethyl group and R.sup.3 represents a hydrogen or chlorine atom or a hydroxy group and cyclodextrin clathrates of such alcohols, acids and esters and, when R.sup.4 in the formula --COOR.sup.4 represents a hydrogen atom, non-toxic salts thereof, and intermediates therefor. These compounds exhibit characteristic prostaglandin-like activity.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：其中A表示下式的基团：B表示单键或含有1至9个碳原子的直链或支链亚烷基 W表示亚乙基或反式亚乙烯基，X表示亚乙基或顺式亚乙烯基，Y表示亚乙基或反式亚乙烯基，R表示羟甲基或式-COOR4的基团，其中R4表示氢原子或直链， 或含有1至12个碳原子的支链烷基，R1表示氢原子或甲基或乙基，R2表示氢原子或甲基或乙基，R3表示氢或氯原子或羟基， 这些醇，酸和酯的环糊精包合物，以及当式-COOR 4中的R 4表示氢原子时，其无毒盐及其中间体。 这些化合物表现出特征性的前列腺素样活性。

    17-Oxo-17-phenyl-prostaglandins
    19.
    发明授权
    17-Oxo-17-phenyl-prostaglandins 失效
    17-氧代-17-苯基 - 前列腺素

    公开(公告)号：US4070537A

    公开(公告)日：1978-01-24

    申请号：US679299

    申请日：1976-04-22

    申请人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Hajimu Miyake ,  Kimiichiro Matsumoto

    发明人： Masaki Hayashi ,  Seiji Kori ,  Hajimu Miyake ,  Kimiichiro Matsumoto

    IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07C69/76

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00

    摘要： The present invention relates to 17-oxo-17-phenyl-prostaglandins having the following structural formula: ##STR1## wherein A represents a grouping of the formula: ##STR2## X represents ethylene or cis-vinylene, Y represents ethylene or trans-vinylene, R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methyl or ethyl group, R.sup.2 and R.sup.3, which may be the same or different, each represent a hydrogen or halogen atom, a trifluoromethyl group or a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 3 carbon atoms, and R.sup.4 represents a hydrogen atom or a straight- or branched-chain alkyl group containing from 1 to 12 carbon atoms and cyclodextrin clathrates of such acids and esters, and when R.sup.4 represents a hydrogen atom, non-toxic salts thereof.These compounds exhibit characteristic prostaglandin activity, e.g., abortifacient activity, stimulation activity on uterine contraction, and so on.

    摘要翻译： 本发明涉及具有以下结构式的17-氧代-17-苯基 - 前列腺素：（VI）其中A代表下式的基团：X表示亚乙基或顺式亚乙烯基，Y代表乙烯或 反式亚乙烯基，R 1表示氢原子或甲基或乙基，可以相同或不同的R 2和R 3各自表示氢或卤素原子，三氟甲基或含有直链或支链烷基的 1〜3个碳原子，R4表示氢原子或含有1〜12个碳原子的直链或支链烷基和这些酸和酯的环糊精包合物，当R4表示氢原子时，无毒 的盐。